公开(公告)号：US5463118A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US254442

申请日：1994-06-02

申请人： Yoshifumi Yuasa ,  Yoshiki Okeda ,  Akio Tachikawa ,  Akira Nagakura ,  Haruki Tsuruta

发明人： Yoshifumi Yuasa ,  Yoshiki Okeda ,  Akio Tachikawa ,  Akira Nagakura ,  Haruki Tsuruta

IPC分类号： A23G3/34 ,  A23L27/30 ,  A61K8/44 ,  A61Q11/00 ,  C07C237/08 ,  C07C61/12 ,  A23L1/236

CPC分类号： A61Q11/00 ,  A23G3/346 ,  A23L27/30 ,  A61K8/44 ,  A23G2200/06

摘要： (2R,3R)-3-N-(L-aspartyl)amino-1-(1-methyl-2-norbornyl)-2-butanol and (2R,3R)-3-N-(L-aspartyl)amino-1-(3-methyl-2-norbornyl)-2-butanol as well as a sweetener comprising the same are disclosed. These compounds, which have excellent sweetness characteristics and are stable in acidic aqueous solutions, are highly useful as a sweetener in various fields.

摘要翻译： （2R，3R）-3-N-（L-天冬氨酰基）氨基-1-（1-甲基-2-降冰片基）-2-丁醇和（2R，3R）-3-N-（L-天冬氨酰基） 公开了1-（3-甲基-2-降冰片基）-2-丁醇以及含有该甜味剂的甜味剂。 这些具有优异的甜味特性并且在酸性水溶液中稳定的化合物作为各种领域的甜味剂是非常有用的。

公开(公告)号：US5959161A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US179688

申请日：1998-10-27

申请人： Hiroyuki Kenmochi ,  Teruyoshi Akiyama ,  Yoshifumi Yuasa ,  Toyohiko Kobayashi ,  Akio Tachikawa

发明人： Hiroyuki Kenmochi ,  Teruyoshi Akiyama ,  Yoshifumi Yuasa ,  Toyohiko Kobayashi ,  Akio Tachikawa

IPC分类号： C07B57/00 ,  A01N31/04 ,  C07C29/00 ,  C07C29/09 ,  C07C29/14 ,  C07C29/159 ,  C07C29/56 ,  C07C29/78 ,  C07C29/86 ,  C07C35/08 ,  C07C45/45

CPC分类号： C07C29/00 ,  C07C29/09 ,  C07C2101/14

摘要： To offer a method of producing useful para-menthane-3,8-diol having the excellent repellent action to harmful living things, including noxious insects, in high purity and high yield, simply, and economically by the use of citronellal as a raw material compound.The above-mentioned problems are resolved by the production method of this invention wherein citronellal is treated with aqueous sulfuric acid solution of 0.02 to 1.0 wt. % in concentration to produce para-menthane-3,8-diol. In case of recovering the produced para-menthane-3,8-diol, a method is preferably adopted, wherein after the reaction product is extracted with an aliphatic hydrocarbon solvent of 5 to 8 in carbon number, the extract is cooled down at temperature higher than the melting point of said aliphatic hydrocarbon solvent and of -10.degree. C. or less to crystallize para-menthane-3,8-diol.

摘要翻译： 提供一种生产有效的对 - 薄荷烷-3,8-二醇的方法，其以高纯度和高产率，有效地利用香茅醛作为原料，对有害生物（包括有毒昆虫）具有优异的驱避作用 复合。 通过本发明的制备方法解决了上述问题，其中香茅醛用0.02-1.0wt。的硫酸水溶液处理。 产生对偏苯甲烷-3,8-二醇的浓度为％。 在回收生成的对 - 薄荷烷-3,8-二醇的情况下，优选采用方法，其中反应产物用碳数为5至8的脂族烃溶剂萃取后，将提取物在更高温度下冷却 比所述脂族烃溶剂的熔点低-10℃或更低以使对 - 薄荷烷-3,8-二醇结晶。

公开(公告)号：US5945559A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US862263

申请日：1997-05-23

申请人： Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Akio Tachikawa ,  Shunichi Harada

发明人： Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Akio Tachikawa ,  Shunichi Harada

IPC分类号： B01J23/02 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/66 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C67/343

摘要： A novel process for producing 3-oxocarboxylic acid esters, which are useful as intermediates in the synthesis of ceramides to be used as a humectant, biodegradable polymers, drugs, etc., at a high purity and a high yield without requiring any troublesome procedure, is disclosed. The process comprises reacting an acetoacetic ester with a calcium compound, a barium compound or a strontium compound in the presence of an organic solvent at a temperature of 10 to 120.degree. C., further reacting the obtained product with a carboxylic acid chloride to thereby acylate it, and then adding thereto an alcohol in an amount 1 to 5 times by mol as much as the calcium compound, barium compound or strontium compound to thereby deacetylate the same.

摘要翻译： 一种生产3-氧代羧酸酯的新方法，其可用作合成用作保湿剂的神经酰胺的中间体，可生物降解的聚合物，药物等以高纯度和高产率而不需要任何麻烦的方法， 被披露。 该方法包括在有机溶剂存在下，在10〜120℃的温度下使乙酰乙酸酯与钙化合物，钡化合物或锶化合物反应，进一步使得到的产物与羧酰氯反应，从而酰化 然后向其中加入与钙化合物，钡化合物或锶化合物一样多的1至5倍摩尔量的醇，从而使其脱乙酰化。

公开(公告)号：US5859249A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US895428

申请日：1997-07-16

申请人： Nobuo Seido ,  Takenobu Nishikawa ,  Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Takashi Miura ,  Hidenori Kumobayashi

发明人： Nobuo Seido ,  Takenobu Nishikawa ,  Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Takashi Miura ,  Hidenori Kumobayashi

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D211/70 ,  C07D211/02 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D211/70

摘要： Disclosed is a 2-phenyl-2-(2'-piperidinylidene)acetate derivative suitably used for a raw material of a 2-phenyl-2-(2'-piperidinyl)acetate derivative and a process for manufacturing the same. Also disclosed is a process for manufacturing an optically active 2-phenyl-2-(2'-piperidinyl)acetate derivative which is a major intermediate for an antidepressant. The 2-phenyl-2-(2'-piperidinylidene)acetate derivative is manufactured by cyclizing a 7-(N-substituted amino)-3-oxo-2-heptanoate derivative. The optically active 2-phenyl-2-(2'-piperidinyl)acetate derivative is manufactured by asymmetrically hydrogenating the 2-phenyl-2-(2'-piperidinylidene)acetate derivative in the presence of a complex of a Group VIII transition metal or an acid.

摘要翻译： 公开了适用于2-苯基-2-（2'-哌啶基）乙酸酯衍生物的原料的2-苯基-2-（2'-亚哌啶基）乙酸酯衍生物及其制造方法。 还公开了作为抗抑郁药的主要中间体的光学活性2-苯基-2-（2'-哌啶基）乙酸酯衍生物的制造方法。 通过使7-（N-取代的氨基）-3-氧代-2-庚酸酯衍生物环化制备2-苯基-2-（2'-亚哌啶基）乙酸酯衍生物。 光学活性的2-苯基-2-（2'-哌啶基）乙酸酯衍生物是通过在第VIII族过渡金属络合物存在下不对称氢化2-苯基-2-（2'-亚哌啶基）乙酸酯衍生物制备的， 酸。

公开(公告)号：US08252356B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US13064389

申请日：2011-03-22

申请人： Miharu Ogura ,  Yoshihiro Yaguchi ,  Makoto Emura ,  Toshihiro Takeda ,  Yoshifumi Yuasa ,  Shigeyuki Sasaki

发明人： Miharu Ogura ,  Yoshihiro Yaguchi ,  Makoto Emura ,  Toshihiro Takeda ,  Yoshifumi Yuasa ,  Shigeyuki Sasaki

IPC分类号： A23L1/22 ,  A23L2/56

CPC分类号： C11D3/50 ,  A23L27/2022 ,  A61K8/46 ,  A61Q11/00 ,  A61Q13/00 ,  A61Q19/00 ,  C11B9/0011

摘要： The present invention relates to a flavor composition or fragrance composition which can satisfy diversified requirements for flavored products, as well as to a flavor-improving agent which can improve the quality and release of aroma of a beverage or food. More particularly, the present invention relates to a flavor composition or fragrance composition which comprises an optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate as an active ingredient, a flavor- or fragrance-added product, a flavor-improving agent which comprises an optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate as an active ingredient, and a beverage or food having an improved flavor. The optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate includes S-alkyl(R)-2-methylbutanethioate and S-alkyl(S)-2-methylbutanethioate.

摘要翻译： 本发明涉及可以满足调味产品多样化要求的风味组合物或香料组合物，以及能够改善饮料或食品香气质量和释放的风味改善剂。 更具体地说，本发明涉及一种风味组合物或香料组合物，其包含作为活性成分的光学活性的2-甲基丁硫醇S-烷基酯，加入香料或香料的产品，风味改善剂，其包含光学活性的S - 烷基2-甲基丁硫醇盐作为活性成分，以及具有改善风味的饮料或食品。 光学活性的2-甲基丁硫醇S-烷基酯包括（R）-2-甲基丁硫烷酸S-烷基酯和（S）-2-甲基丁硫醇S-烷基酯。

公开(公告)号：US5246949A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US908890

申请日：1992-07-08

申请人： Mitsuhiro Yoshida ,  Hiroyuki Fujimori ,  Yoshio Ishino ,  Akira Sasaki ,  Masayoshi Kasai ,  Keiji Ohmori ,  Noriko Konita ,  Yoshifumi Yuasa ,  Toyohiko Kobayashi

发明人： Mitsuhiro Yoshida ,  Hiroyuki Fujimori ,  Yoshio Ishino ,  Akira Sasaki ,  Masayoshi Kasai ,  Keiji Ohmori ,  Noriko Konita ,  Yoshifumi Yuasa ,  Toyohiko Kobayashi

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/22 ,  A61K31/44 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  C07C219/28 ,  C07D213/80

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/22 ,  A61K31/44 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7053 ,  A61K9/7076 ,  C07C219/28 ,  Y10S514/947

摘要： (A) a diacylated dopamine derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group having 3 to 7 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, substituted or unsubstituted phenyl group or a substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic group; and R.sup.2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; or a salt thereof; and(B) one or more compounds selected from lactic acid esters, fatty acid monoglycerides and higher alcohols; optionally together with(C) an unsaturated fatty acid monohydric alcohol ester. This preparation has a sustained effect, a high skin permeability and a low skin irritativeness.

摘要翻译： （A）由式（I）表示的二酰化多巴胺衍生物：其中R 1表示具有3至7个碳原子的烷基，具有3至6个碳原子的环烷基，取代或未取代的苯基或 取代或未取代的含氮杂环基; 并且R 2表示氢原子或低级烷基; 或其盐; 和（B）一种或多种选自乳酸酯，脂肪酸单甘油酯和高级醇的化合物; 任选地与（C）不饱和脂肪酸一元醇酯一起。 这种制剂具有持续的作用，高的皮肤渗透性和低的皮肤刺激性。

公开(公告)号：US20110171358A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13064389

申请日：2011-03-22

申请人： Miharu Ogura ,  Yoshihiro Yaguchi ,  Makoto Emura ,  Toshihiro Takeda ,  Yoshifumi Yuasa ,  Shigeyuki Sasaki

发明人： Miharu Ogura ,  Yoshihiro Yaguchi ,  Makoto Emura ,  Toshihiro Takeda ,  Yoshifumi Yuasa ,  Shigeyuki Sasaki

IPC分类号： A23L1/22 ,  A23L2/56

CPC分类号： C11D3/50 ,  A23L27/2022 ,  A61K8/46 ,  A61Q11/00 ,  A61Q13/00 ,  A61Q19/00 ,  C11B9/0011

摘要： The present invention relates to a flavor composition or fragrance composition which can satisfy diversified requirements for flavored products, as well as to a flavor-improving agent which can improve the quality and release of aroma of a beverage or food. More particularly, the present invention relates to a flavor composition or fragrance composition which comprises an optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate as an active ingredient, a flavor- or fragrance-added product, a flavor-improving agent which comprises an optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate as an active ingredient, and a beverage or food having an improved flavor. The optically active S-alkyl 2-methylbutanethioate includes S-alkyl(R)-2-methylbutanethioate and S-alkyl(S)-2-methylbutanethioate.

摘要翻译： 本发明涉及可以满足调味产品多样化要求的风味组合物或香料组合物，以及能够改善饮料或食品香气质量和释放的风味改善剂。 更具体地说，本发明涉及一种风味组合物或香料组合物，其包含作为活性成分的光学活性的2-甲基丁硫醇S-烷基酯，加入香料或香料的产品，风味改善剂，其包含光学活性的S - 烷基2-甲基丁硫醇盐作为活性成分，以及具有改善风味的饮料或食品。 光学活性的2-甲基丁硫醇S-烷基酯包括（R）-2-甲基丁硫烷酸S-烷基酯和（S）-2-甲基丁硫醇S-烷基酯。

公开(公告)号：US5581007A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US609619

申请日：1996-03-01

申请人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

发明人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

IPC分类号： C07D417/12 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C69/732 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C247/12 ,  C07C69/732 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing an optically active (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (I) is disclosed, comprising asymmetrically hydrogenating a 4-phenyl-2-halogeno-3-oxobutyric ester (III) in the presence of a ruthenium-phosphine complex to obtain a 4-phenyl-(2S)-halogeno-(3R)-hydroxybutyric ester (IV), epoxidizing the ester (IV) in the presence of a base to obtain a 4-phenyl-(2S,3R)-epoxybutyric ester (V), reacting the ester (V) with a tri(lower alkyl)silylazide or a (lower alkyl)diarylsilylazide in the presence of a Lewis to obtain a (3S)-azido-4-phenyl-(2S)-trisubstituted silyloxybutyric ester (VI), hydrogenolyzing the ester (VI) into a (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (VII), protecting the amino group of the compound (VII), and, if desired, hydrolyzing the compound before or after the amino group protection. Compounds (I) can be obtained at high optical purity safely and in good yield.

摘要翻译： 公开了一种制备光学活性（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（I）的方法，包括在钌膦络合物存在下不对称氢化4-苯基-2-卤代-3-氧代丁酸酯（III） 得到4-苯基 - （2S） - 卤素 - （3R） - 羟基丁酸酯（IV），在碱的存在下使酯（Ⅳ）环氧化，得到4-苯基 - （2S，3R） - 环氧丁酸酯 V），在路易斯存在下使酯（V）与三（低级烷基）甲硅烷基叠氮化物或（低级烷基）二芳基甲硅烷基叠氮化物反应，得到（3S） - 叠氮基-4-苯基 - （2S） - 三取代的甲硅烷氧基丁酸酯 （Ⅵ），将酯（Ⅵ）氢解成（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（Ⅶ），保护化合物（Ⅶ）的氨基，如果需要，在氨基保护之前或之后水解化合物 。 化合物（I）可以安全且高收率地获得高光学纯度。

公开(公告)号：US5780649A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US706282

申请日：1996-09-04

申请人： Yoshifumi Yuasa ,  Masao Konno ,  Noboru Sano

发明人： Yoshifumi Yuasa ,  Masao Konno ,  Noboru Sano

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D307/32 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/20

摘要： A process for preparing optically active 3-hydroxy-.gamma.-butyrolactone or optically active 3-hydroxytetrahydrofuran through a short route and by using an easily available and inexpensive starting material and an inexpensive reagent easy to handle is disclosed. The process comprises cyclizing an optically active compound represented by formula (II): ##STR1## wherein Q represents an alkoxycarbonyl group having 1 to 4 carbon atoms or a hydroxymethyl group; X represents a halogen atom; and the asterisk * means an asymmetric carbon atom, under an acidic condition.

摘要翻译： 公开了一种通过短路线制备光学活性3-羟基-γ-丁内酯或光学活性3-羟基四氢呋喃的方法，并且通过使用易于获得且廉价的原料和易于处理的便宜的试剂。 该方法包括使由式（II）表示的光学活性化合物环化：其中Q表示具有1至4个碳原子的烷氧基羰基或羟甲基; X表示卤原子; 且在酸性条件下，星号*表示不对称碳原子。

公开(公告)号：US5599954A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US592494

申请日：1996-01-26

申请人： Sigeru Mitsuhashi ,  Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Hidenori Kumobayashi

发明人： Sigeru Mitsuhashi ,  Tsukasa Sotoguchi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Hidenori Kumobayashi

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/83 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D309/12 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07D309/12 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds represented by the following general structural formula (1) and methods for producing the compounds: ##STR1## R.sup.1 represents a group such as benzyloxycarbonyl, R.sup.2 represents a lower alkyl group, R.sup.3 represents a hydrogen atom or a protecting group, each of M.sup.1 and M.sup.2 represents a metal atom, and n represents the atomic valence of M.sup.1. Intermediates for HMG-CoA reductase inhibitors can be prepared safely and easily from these compounds.

摘要翻译： 由以下一般结构式（1）表示的化合物及其制备方法：R1表示苄氧羰基，R2表示低级烷基，R3表示氢原子或 保护基，M1和M2各自表示金属原子，n表示M1的原子价。 HMG-CoA还原酶抑制剂的中间体可以从这些化合物中安全和容易地制备。