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    Method for producing indazol-3-ylmethyl phosphonium salt
    5.
    发明授权
    Method for producing indazol-3-ylmethyl phosphonium salt 失效
    吲唑-3-基甲基鏻盐的制备方法

    公开(公告)号：US07759491B2

    公开(公告)日：2010-07-20

    申请号：US11912355

    申请日：2006-04-28

    申请人： Koji Hagihara ,  Tsutomu Matsumura ,  Masahiro Hoshikawa ,  Iwao Chujo

    发明人： Koji Hagihara ,  Tsutomu Matsumura ,  Masahiro Hoshikawa ,  Iwao Chujo

    IPC分类号： C07F9/645

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07F9/65031

    摘要： The present invention provides a method for producing an indazol-3-ylmethyl phosphonium salt represented by Formula (IV): [wherein X represents halogen, OSO2Ra (wherein Ra represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl or the like), or OC(═O)Rb (wherein Rb has the same meaning as the above Ra), or the like, and R1, R2 and R3 may be the same or different and each represents substituted or unsubstituted aryl or the like] or a salt thereof, which comprises reacting a compound represented by Formula (I): a compound represented by Formula (II): H—X  (II) (wherein X has the same meaning as defined above), and a compound represented by Formula (III): (wherein R1, R2 and R3 have the same meanings as defined above, respectively), and the like.

    摘要翻译： 本发明提供由式（IV）表示的吲唑-3-基甲基鏻盐的制备方法：[式中，X表示卤素，OSO 2 R a（其中R a表示取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基等），或 OC（= O）Rb（其中Rb具有与上述Ra相同的含义）等，R 1，R 2和R 3可以相同或不同，各自表示取代或未取代的芳基等]或其盐 其包括使由式（I）表示的化合物：由式（II）表示的化合物：H-X（II）（其中X具有与上述相同的含义）和由式（III）表示的化合物： （其中R1，R2和R3分别具有与上述相同的含义）等。

    Phosphorylation of cyclic amides
    7.
    发明授权
    Phosphorylation of cyclic amides 失效
    环状酰胺的磷酸化

    公开(公告)号：US4739049A

    公开(公告)日：1988-04-19

    申请号：US897456

    申请日：1986-08-15

    申请人： Robert Y. Ning ,  Pradeep B. Madan

    发明人： Robert Y. Ning ,  Pradeep B. Madan

    IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D243/14 ,  C07D243/16 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/645

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D243/14 ,  C07D243/16 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/645

    摘要： Compounds of the general formula ##STR1## are reacted with a strong base followed by a phosphorylating agent, such as dicyclicaminophosphinic halide or bis-di-lower alkylaminophosphinic halide to produce an imine of the formula ##STR2## wherein R is dicyclicaminophosphinyloxy or bis-di-lower alkylaminophosphinyloxy.R represents a leaving group which will undergo nucleophilic displacement with nitrogen, oxygen, sulfur and carbon containing nucleophiles, that is, nucleophiles which have, as a reactive site, a nitrogen, oxygen, sulfur or carbon atom, such that, when the cyclic imine undergoes nucleophilic displacement, there is formed C--N, C--O, C--S and C--C bonds between the carbon atom of the cyclic imine and the nucleophilic group.The end products may be utilized as intermediates in the production of pharmaceutically valuable compounds and, in some instances, are pharmaceutically valuable compounds per se.

    摘要翻译： 使通式为“IMAGE”的化合物与强碱接触，然后与磷酸化试剂例如二环氨基二膦酰卤或双 - 二 - 低级烷基氨基膦化合物反应生成下式的亚胺：其中R是二环丙氨基磷酰氧基或二 - 二 低级烷基氨基磷酰氧基。 R表示将经受氮，氧，硫和碳的亲核试剂进行亲核取代的离去基团，即具有作为反应位点的氮，氧，硫或碳原子的亲核试剂，使得当环状亚胺 经过亲核取代，在环状亚胺的碳原子和亲核基团之间形成CN，CO，CS和CC键。 最终产物可以用作生产药用有价值化合物的中间体，并且在某些情况下可以是药学上有价值的化合物本身。