公开(公告)号：WO2005033119A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：PCT/GB2004/004227

申请日：2004-10-04

Applicant: UNIVERSITY OF WARWICK ,  HANNON, Michael ,  RODGER, Alison ,  MANN, Nicholas, Harold

Inventor： HANNON, Michael ,  RODGER, Alison ,  MANN, Nicholas, Harold

IPC: C07F17/02

CPC classification number: C07D213/53 ,  C07D213/77 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/12 ,  C07F1/005 ,  C07F13/005 ,  C07F15/025 ,  C07F15/045 ,  C07F15/065

Abstract: The application discloses the use of supramolecular compounds as antitumour, antimicrobial (such as antibacterial and antiprotozoal) and antiviral agents. Such compounds comprise ligands as defined in the application coordinated to at least two metal ions. Pharmaceutical formulations and detergent formulations are also disclosed.

Abstract translation: 该申请公开了超分子化合物作为抗肿瘤剂，抗微生物剂（例如抗菌剂和抗原虫剂）和抗病毒剂的用途。 这样的化合物包括与应用中定义的配体，与至少两种金属离子配位。 还公开了药物制剂和洗涤剂制剂。

公开(公告)号：WO2005021507A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：PCT/JP2004/012654

申请日：2004-09-01

Applicant: 北興化学工業株式会社 ,  舛水 辰也 ,  田地野 英宏 ,  沖田 洋行 ,  渡邊 大 ,  若林 仁 ,  平松 基弘 ,  田原 智美

Inventor： 舛水 辰也 ,  田地野 英宏 ,  沖田 洋行 ,  渡邊 大 ,  若林 仁 ,  平松 基弘 ,  田原 智美

IPC: C07D213/53

CPC classification number: C07D209/14 ,  A01N47/12 ,  A01N47/18 ,  C07D207/335 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/79 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D307/52 ,  C07D307/74 ,  C07D307/81 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D401/04 ,  C07D407/04 ,  C07D491/04

Abstract: Novel azine derivative compounds represented by the following general formula (I), which are stably and highly effective against a wide spectrum of plant diseases even when used in a low concentration; a process for producing these; and a bactericide especially for agricultural or horticultural use which contains any of these compounds as an active ingredient. (I) In the formula (I), R1 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, or haloalkyl; R2 represents alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl, haloalkyl, or cycloalkylalkyl; R3 and R4 each represents hydrogen or alkyl; Hetero represents a fused ring containing heteroatoms; and X represents hydrogen, alkyl, or alkoxy.

Abstract translation: 由以下通式（I）表示的新型吖嗪衍生物化合物，即使在低浓度下使用也能广泛用于广泛的植物病害。 制作这些的过程; 以及特别用于农业或园艺用途的杀菌剂，其包含任何这些化合物作为活性成分。 （I）式（I）中，R 1表示氢，烷基，烯基，炔基，酰基，烷氧基烷基，烷氧基羰基烷基或卤代烷基。 R 2表示烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，卤代烷基或环烷基烷基; R3和R4各自表示氢或烷基; 杂环表示含有杂原子的稠环; X表示氢，烷基或烷氧基。

公开(公告)号：WO2004067498A2

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/FR2004/000139

申请日：2004-01-22

Applicant: SANOFI-SYNTHELABO ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  RAVET, Antoine

Inventor： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  RAVET, Antoine

IPC: C07C271/10

CPC classification number: C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D217/18 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D285/06 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

Abstract: Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle n représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X représente un groupe C 1-2 -alkylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 -alkyle, C 3-7 ­cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Y représente un groupe C 2 -alcènylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -­cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Z représente un groupe C 3-7 -­cycloalkyle, de formule, m représente un nombre entier allant de 1 à 5 ; p et q représentent des nombres entiers et sont définis tels que p+q soit un nombre allant de 1 à 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, nitro, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy , C 1-4 -thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluorothioalkyle ; R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, ou un groupe cyano, nitro, hydroxyle, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy, C 1-4 ­-thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluoro­thioalkyle, ou un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; R 3 représente un groupe de formule générale CHR 4 CONHR 5 dans laquelle R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C l- 3 -alkyle et R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, C 3-5 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中n = 1至7的整数，A选自一个或几个X，Y和/或Z，X = C 1-2亚烷基，任选被一个 或更多的C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1-6亚烷基，Y = C 2亚链烯基，任选地被一个或多个C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1 -6亚烷基，Z =式（II），（III）的C 3-7环烷基，m = 1至5的整数，p和q是定义为p + q为 1〜5，R1 = H，卤素，羟基，氰基，硝基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4硫代烷基，C1-4氟烷基，C1-4氟烷氧基，C1-4氟代硫代烷基，R2 = H，卤素，氰基，硝基，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4硫代烷基，C 1-4氟烷基，C 1-4氟烷氧基，C 1-4 - 氟代硫代烷基或芳基或杂芳基， 通过一个或几个取代基，R 3是通式CHR 4 CONHR 5的基团，其中R 4 = H或 C 1-3烷基和R 5 = H，或C 1-3烷基，C 3-5环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6亚烷基，碱，酸加成盐，水合物或其溶剂化物。 适用于治疗。

公开(公告)号：WO2004043458A1

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US2003/035365

申请日：2003-11-05

Applicant: ABBOTT LABORATORIES

Inventor： ALTENBACH, Robert, J. ,  BLACK, Lawrence, A. ,  CHANG, Sou-Jen ,  COWART, Marlon, D. ,  FAGHIH, Ramin ,  GFESSER, Gregory, A. ,  KU, Yi-Yin ,  LIU, Huaqing ,  LUKIN, Kirill, A. ,  NERSESIAN, Diana, L. ,  PU, Yu-ming ,  SHARMA, Padam, N. ,  BENNANI, Youssef, L. ,  CURTIS, Michael, P.

IPC: A61K31/40

CPC classification number: C07C255/58 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：WO2004041264A1

公开(公告)日：2004-05-21

申请号：PCT/GB2003/004766

申请日：2003-11-04

Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LIMITED ,  BARTON, Peter, John ,  CLARKE, David, Stephen ,  DONALD, Craig, Samuel ,  PEASE, Janet, Elizabeth

Inventor： BARTON, Peter, John ,  CLARKE, David, Stephen ,  DONALD, Craig, Samuel ,  PEASE, Janet, Elizabeth

IPC: A61K31/18

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07C311/10 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/27 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D285/06 ,  C07D307/46 ,  C07D317/54 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (I): Formula (I) wherein variable groups are as defined within; for use in the inhibition of 11βHSD1 are described.

Abstract translation: 式（I）的化合物：其中可变基团如在其中所定义的式（I） 用于抑制11betaHSD1的用途。

公开(公告)号：WO2004000811A1

公开(公告)日：2003-12-31

申请号：PCT/US2003/020028

申请日：2003-06-25

Applicant: PHARMACIA CORPORATION ,  CHEN, Yiyuan ,  FRESKOS, John, N. ,  GASIECKI, Alan, F. ,  GRAPPERHAUS, Margaret, L. ,  HANSEN, Donald, W., Jr. ,  HEINTZ, Robert, M. ,  KHANNA, Ish, K. ,  KOLODZIEJ, Steve, A. ,  MANTEGANI, Sergio ,  MASSA, Mark, A. ,  MCDONALD, Joseph, J. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  NAGY, Mark, A. ,  PERRONE, Ettore ,  SCHMIDT, Michelle, A. ,  SPANGLER, Dale, P. ,  TALLEY, John, J. ,  TRIVEDI, Mahima ,  WYNN, Thomas, A. ,  BECKER, Daniel, P. ,  RICO, Joseph, G.

Inventor： CHEN, Yiyuan ,  FRESKOS, John, N. ,  GASIECKI, Alan, F. ,  GRAPPERHAUS, Margaret, L. ,  HANSEN, Donald, W., Jr. ,  HEINTZ, Robert, M. ,  KHANNA, Ish, K. ,  KOLODZIEJ, Steve, A. ,  MANTEGANI, Sergio ,  MASSA, Mark, A. ,  MCDONALD, Joseph, J. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  NAGY, Mark, A. ,  PERRONE, Ettore ,  SCHMIDT, Michelle, A. ,  SPANGLER, Dale, P. ,  TALLEY, John, J. ,  TRIVEDI, Mahima ,  WYNN, Thomas, A. ,  BECKER, Daniel, P. ,  RICO, Joseph, G.

IPC: C07D213/34

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07C317/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: This invention is directed generally to hydroxamic acid and amide compounds (including salts of such compounds), and, more particularly, to aryl- and heteroaryl-­arylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia , inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. These compounds generally correspond in structure to formula (I): wherein A l , A 2 , A 3 , E l , E 2 , E 3 , and E 4 are as defined in this patent. This invention also is directed to compositions of such compounds, intermediates for the syntheses of such compounds, methods for making such compounds, and methods for treating conditions associated with MMP activity and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.

Abstract translation: 本发明一般涉及异羟肟酸和酰胺化合物（包括这些化合物的盐），更具体地说，涉及芳基 - 和杂芳基 - 芳基磺酰基甲基异羟肟酸和酰胺，其特别是抑制蛋白酶活性，特别是基质金属蛋白酶 作为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。 这些化合物通常在结构上对应于式（I）：其中A 1，A 2，A 3，E 11，E 2，E 3和E 4如 在该专利中定义。 本发明还涉及这些化合物的组合物，用于合成这些化合物的中间体，制备这些化合物的方法，以及用于治疗与MMP活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性特别是病理状况相关的病症的方法。

公开(公告)号：WO03053368A3

公开(公告)日：2003-09-18

申请号：PCT/US0241336

申请日：2002-12-19

Applicant: ATHEROGENICS INC ,  NI LIMING ,  WORSENCROFT KIMBERLY J ,  WEINGARTEN M DAVID ,  MENG CHARLES Q ,  SIKORSKI JAMES A

Inventor： NI LIMING ,  WORSENCROFT KIMBERLY J ,  WEINGARTEN M DAVID ,  MENG CHARLES Q ,  SIKORSKI JAMES A

IPC: A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203 ,  C07C49/76 ,  A61K31/12 ,  A61K31/38 ,  C07D409/00

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203

Abstract: The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and use of compounds of the general formula I, or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

Abstract translation: 本发明涉及化合物，药物组合物和通式I化合物或其药学上可接受的盐或酯的用途，其中取代基在本申请中定义。

公开(公告)号：WO2002096858A1

公开(公告)日：2002-12-05

申请号：PCT/US2002/017049

申请日：2002-05-31

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： WU, Yong-Jin ,  SUN, Li-Qiang ,  CHEN, Jie ,  HE, Huan ,  L'HEUREUX, Alexandre ,  DEXTRAZE, Pierre ,  DARIS, Jean-Paul ,  KINNEY, Gene, G. ,  DWORETZKY, Steven, I. ,  HEWAWASAM, Piyasena

IPC: C07C237/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D407/12 ,  C07D491/08

Abstract: There is provided novel cinnamide derivatives of Formula I wherein R is C 1-4 alkyl or trifluoromethyl, R 1 is selected from the group consisting of pyridinyl, quinolinyl, thienyl, furanyl, 1,4-benzodioxanyl, 1,3-benzodioxolyl, chromanyl, indanyl, biphenylyl, phenyl and substituted phenyl which are openers of the KCNQ potassium channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the KCNQ potassium channels.

Abstract translation: 提供式I的新颖的肉桂酰胺衍生物，其中R是C 1-4烷基或三氟甲基，R 1选自吡啶基，喹啉基，噻吩基，呋喃基，1,4-苯并二恶烷基，1,3-苯并二恶唑基， 苯并二氢吡喃基，茚满基，联苯基，苯基和取代的苯基，其是KCNQ钾通道的开放剂，并且可用于治疗对开放KCNQ钾通道有响应的病症。

公开(公告)号：WO2002066431A1

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：PCT/EP2001/014422

申请日：2001-12-07

Applicant: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH

Inventor： HEINELT, Uwe ,  LANG, Hans-Jochen ,  WIRTH, Klaus ,  JANSEN, Hans-Willi

IPC: C07D213/38

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/44

Abstract: Substituierte Heterocyclo-Norbornylamino-Derivate mit exo-konfiguriertem Stickstoff und endo-anelliertem Fünfring der Formel I oder mit exo-konfiguriertem Stickstoff und exo-anelliertem Fünfring der Formel 1a, (I), (Ia), worin R n , Het, A, B und T die in den Ansprüchen gegebenen Bedeutungen haben, sind hervorragend geeignet als Antihypertensiva, zur Verringerung oder Verhinderung ischämisch induzierter Schäden, als Arzneimittel für operative Eingriffe zur Behandlung von Ischämien des Nervensystems, des Schlaganfalls und des Hirnödems, des Schocks, des gestörten Atemantriebs, zu r Behandlung des Schnarchens, als Abführmittel, als Mittel gegen Ektoparasiten, zur Vorbeugung gegen Gallenstein-Bildung, als Antiatherosklerotika, Mittel gegen diabetische Spätkomplikationen, Krebserkrankungen, fibrotische Erkrankungen, endotheliale Dysfunktion, Organhypertrophien und -hyperplasien. Sie sind Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters. Sie beeinflussen die Serumlipoproteine und können daher zur Prophylaxe und zur Regression von atherosklerotischen Veränderungen herangezogen werden.

Abstract translation: 具有外切构造氮和式内切稠合的五元环I或与外切构造氮和式1A（I）的外切稠合的五元环，（IA），其中R>名词<中，Het取代的杂环基降冰片衍生物， A，B和T如在权利要求中有定义，是非常适合作为抗高血压药用于减少或预防局部缺血诱导的损伤，用作治疗神经系统的缺血的治疗外科手术中风和脑水肿，休克，受损 呼吸驱动至r治疗打鼾，作为泻药，作为用于体外寄生虫补救，用于预防结石形成，动脉粥样硬化为剂，抗糖尿病晚期并发症，癌症，纤维变性疾病，内皮功能障碍，器官肥大和增生剂。 它们是细胞钠质子逆向转运蛋白的抑制剂。 它们影响血清脂蛋白，因此可用于动脉粥样硬化病变的预防和回归。

公开(公告)号：WO02056827A2

公开(公告)日：2002-07-25

申请号：PCT/US2001/047665

申请日：2001-10-23

IPC: A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P27/06 ,  C07C271/12 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D263/24 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16 ,  A61K

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C271/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D263/24 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D333/16

Abstract: The present invention relates to novel felbamate derivatives and their use to threat neurological diseases such as epilepsy and neuropathic pain, and to treat tissue damage resulting form ischemic events. The felbamate derivatives are modified to prevent the formation of metabolites that are believed responsible for the toxicity associated with felbamate therapy.

Abstract translation: 本发明涉及非尔氨酯的新型衍生物和由于局部缺血事件的神经系统疾病，如癫痫和神经性疼痛，以及在组织损伤的治疗中的治疗的用途。 非尔胺酯衍生物被修饰以防止认为造成与非氨酯治疗相关的毒性的代谢物的形成。