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    BENZOIC ACID SALT OF OTAMIXABAN
    46.
    发明申请
    BENZOIC ACID SALT OF OTAMIXABAN 审中-公开
    苯甲酸的苯甲酸盐

    公开(公告)号：WO2012130821A1

    公开(公告)日：2012-10-04

    申请号：PCT/EP2012/055364

    申请日：2012-03-27

    申请人： SANOFI ,  NAGEL, Norbert ,  BAUMGARTNER, Bruno ,  BERCHTOLD, Harald ,  AYERS, Timothy

    发明人： NAGEL, Norbert ,  BAUMGARTNER, Bruno ,  BERCHTOLD, Harald ,  AYERS, Timothy

    IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00

    CPC分类号： C07D213/89 ,  A61K31/44 ,  C07D213/16

    摘要： The invention relates to a benzoic acid salt of methyl (2R,3R)-2-{3-[amino (imino) methyl]benzyl}-3-{[4-(1 -oxidopyridin-4-yl)benzoyl]amino}butanoate, and to a benzoic acid salt of methyl (2R,3R)-2-{3-[amino(imino)methyl]benzyl}-3-{[4-(1 -oxidopyridin-4- yl)benzoyl]amino}butanoate which is in a crystalline form or in at least partially crystalline form, as well as a process for the preparation of the same, methods of using such salt to treat subjects suffering from conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa.

    摘要翻译： 本发明涉及（2R，3R）-2- {3- [氨基（亚氨基）甲基]苄基} -3 - {[4-（1-氧代吡啶-4-基）苯甲酰基]氨基} 丁酸酯和（2R，3R）-2- {3- [氨基（亚氨基）甲基]苄基} -3 - {[4-（1-氧代吡啶-4-基）苯甲酰基]氨基}苯甲酸盐 丁酸酯，其为结晶形式或至少部分结晶形式，以及其制备方法，使用该盐治疗患有可通过施用因子抑制因子而可以改善的病症的受试者的方法 XA。

    電子輸送材料およびこれを用いた有機電界発光素子
    47.
    发明申请
    電子輸送材料およびこれを用いた有機電界発光素子 审中-公开
    电子运输材料和有机电致发光元件使用相同

    公开(公告)号：WO2012005214A1

    公开(公告)日：2012-01-12

    申请号：PCT/JP2011/065282

    申请日：2011-07-04

    申请人： JNC株式会社 ,  馬場 大輔 ,  小野 洋平 ,  内田 学

    发明人： 馬場　大輔 ,  小野　洋平 ,  内田　学

    IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/22 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

    CPC分类号： H01L51/0052 ,  C07D213/16 ,  C07D213/22 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/5048 ,  H05B33/14

    摘要： 本発明の式（１）で表される化合物は、有機ＥＬ素子の電子輸送材料として有用であり、この電子輸送材料を用いることによって有機ＥＬ素子の長寿命化等に寄与する。 式（１）中、Ｐｙは下記式（２）、（３）、（４）および（５）で表される１価の基の群から選ばれる１つであり；Ａｒ １ はナフタレン－１，４－ジイルまたはナフタレン－１，５－ジイルであり；Ａｒ ２ はフェニルまたは２－ナフチルである。Ｐｙ、Ａｒ １ およびＡｒ ２ の任意の水素は炭素数１～６のアルキルおよび／または炭素数３～６のシクロアルキルで置き換えられていてもよい。

    摘要翻译： 由式（1）表示的化合物可用作有机EL元件的电子传输材料。 使用所述电子传输材料有助于延长有机EL元件的寿命。 在式（1）中，Py是选自由式（2），（3），（4）和（5）表示的一组单价基团的基团。 Ar1是萘-1,4-二基或萘-1,5-二基; Ar 2是苯基或2-萘基。 Py，Ar1和Ar2的任选的氢可被C 1-6烷基和/或C 3-6环烷基取代。

    SYNTHESIS OF (4-FLUORO-3-PIPERIDIN-4-YL-BENZYL)-CARBAMIC ACID TERT-BUTYL ESTER AND INTERMEDIATES THEREOF
    49.
    发明申请
    SYNTHESIS OF (4-FLUORO-3-PIPERIDIN-4-YL-BENZYL)-CARBAMIC ACID TERT-BUTYL ESTER AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
    （4-氟-3-哌啶-4-基 - 苯甲酰基） - 氨基丁酸叔丁酯的合成及其中间体

    公开(公告)号：WO2011037947A1

    公开(公告)日：2011-03-31

    申请号：PCT/US2010/049737

    申请日：2010-09-22

    申请人： SANOFI-AVENTIS U.S. LLC ,  CHOY, Nakyen ,  SHAY, John J., Jr. ,  SLEDESKI, Adam W.

    发明人： CHOY, Nakyen ,  SHAY, John J., Jr. ,  SLEDESKI, Adam W.

    IPC分类号： C07D211/18 ,  C07F5/02 ,  C07D213/16

    CPC分类号： C07D211/18 ,  C07D213/16 ,  C07F5/025

    摘要： The present invention is an improved method for the preparation of 4-fluoro-3-piperidin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester, compound of formula I. The invention is directed to a method of synthesis for the compound of formula I in three steps, comprising formation of 5-((tert-butoxycarbonyl)aminomethyl)-2-fluorobenzeneboronic acid (compound 11), reaction of compound 11 under Suzuki coupling conditions to yield (4-fluoro-2-pyridin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester and selective hydrogenation of the aforementioned product under hydrogenation conditions yields compound I. The invention is also directed to the intermediates 5-((tert-Butoxycarbonyl)amino-methyl)-2-fluorobenzeneboronic acid (compound 11), and (4-fluoro-2-pyridin-4-yl-benzyl)-carbamic acid tert-butyl ester (compound 13).

    摘要翻译： 本发明是制备4-氟-3-哌啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯，式I化合物的改进方法。本发明涉及一种合成化合物的方法 的式I化合物包括形成5 - （（叔丁氧基羰基）氨基甲基）-2-氟苯硼酸（化合物11），化合物11在Suzuki偶联条件下反应，得到（4-氟-2-吡啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯，并在氢化条件下对上述产物进行选择性氢化，得到化合物I.本发明还涉及中间体5 - （（叔丁氧基羰基）氨基 - 甲基）-2-氟苯硼 （化合物11）和（4-氟-2-吡啶-4-基 - 苄基） - 氨基甲酸叔丁酯（化合物13）。