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    ２－アミノブタノール化合物及びその医薬用途
    3.
    发明申请
    ２－アミノブタノール化合物及びその医薬用途 审中-公开
    2-氨基丁醇化合物及其用于医疗用途的方法

    公开(公告)号：WO2007126042A1

    公开(公告)日：2007-11-08

    申请号：PCT/JP2007/059150

    申请日：2007-04-27

    申请人： 三菱ウェルファーマ株式会社 ,  城内 正壽 ,  中村 光治 ,  濱田 真以子 ,  菅原 邦夫

    发明人： 城内 正壽 ,  中村 光治 ,  濱田 真以子 ,  菅原 邦夫

    IPC分类号： C07C217/64 ,  A61K31/135 ,  A61K31/145 ,  A61K31/381 ,  A61K31/661 ,  A61P37/06 ,  C07C225/10 ,  C07C323/32 ,  C07C323/38 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07F9/09

    CPC分类号： C07F9/653 ,  C07C217/64 ,  C07C225/16 ,  C07C309/65 ,  C07C323/32 ,  C07C323/38 ,  C07C323/41 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07F9/091

    摘要： [PROBLEMS] To provide a novel compound having few adverse side-effects such as bradycardia and also having an excellent effect of reducing the number of lymphocytes in the peripheral blood. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed is a 2-aminobutanol compound represented by the general formula (I) shown below, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a hydrate or solvate of the compound or the acid addition salt. Also disclosed is a process for production of the 2-aminobutanol compound. (I) wherein R 1 represents a hydrogen atom or P(=O)(OH) 2 ; R 2 represents an alkyl having 1 to 4 carbon atoms which may be substituted by a hydroxyl group or a halogen atom; R 3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano, an alkyl having 1 to 4 carbon atoms which may be substituted by a halogen atom, or an acyl having 2 to 5 carbon atoms which may be subsituted by a halogen atom; X represents an oxygen atom, a sulfur atom, a carbonyl or NR 4 (wherein R 4 represents a hydrogen atom or an alkyl having 1 to 4 carbon atoms; Ar 1 represents an arylene which may be substituted or a heteroarylene which may be substituted; and Ar 2 represents an aryl which may be substituted or a hateroaryl which may be subsituted, provided that, when X represents an oxygen atom, Ar 1 represents a phenylene and Ar 2 represents a phenyl group, the phenyl group corresponding to Ar 2 is substituted.

    摘要翻译： [问题]提供一种具有很少不良副作用的新型化合物，例如心动过缓，并且还具有减少外周血中淋巴细胞数量的优异效果。 解决问题的手段公开了由下述通式（I）表示的2-氨基丁醇化合物，其药学上可接受的酸加成盐或化合物或酸加成盐的水合物或溶剂合物。 还公开了2-氨基丁醇化合物的制备方法。 （I）其中R 1代表氢原子或P（= O）（OH）2; R 2表示可以被羟基或卤素原子取代的碳原子数1〜4的烷基， R 3表示氢原子，卤素原子，氰基，可以被卤素原子取代的具有1〜4个碳原子的烷基，或者可以具有2〜5个碳原子的酰基， 由卤素原子取代; X表示氧原子，硫原子，羰基或NR 4（其中R 4表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基; Ar 1 表示可以被取代的亚芳基或可被取代的亚杂芳基; Ar 2代表可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基，条件是当 X表示氧原子，Ar 1表示亚苯基，Ar 2表示苯基，对应于Ar 2的苯基被取代。

    ２－アミノブタノール化合物及びその医薬用途
    4.
    发明申请
    ２－アミノブタノール化合物及びその医薬用途 审中-公开
    2-氨基丁醇化合物及其药物用途

    公开(公告)号：WO2006129688A1

    公开(公告)日：2006-12-07

    申请号：PCT/JP2006/310841

    申请日：2006-05-31

    申请人： 三菱ウェルファーマ株式会社 ,  城内 正壽 ,  小林 信教 ,  菅原 邦夫 ,  中村 光治

    发明人： 城内 正壽 ,  小林 信教 ,  菅原 邦夫 ,  中村 光治

    IPC分类号： C07C215/28 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07F9/09

    CPC分类号： C07C215/28 ,  C07F9/094 ,  C07F9/653

    摘要： 　免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規な下記一般式（Ｉ）で示される２－アミノブタノール化合物若しくはその製薬上許容しうる酸付加塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物並びにこれらの化合物及び製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。 【化１】 （式中、Ｒは水素原子又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、Ｒ １ は水酸基で置換されていても良いか又はハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１～４のアルキル、Ｒ ２ は水素原子；ハロゲン原子；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１～４のアルキル、Ｒ ３ は水素原子；ハロゲン原子；ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１～４のアルキルを示す。）

    摘要翻译： 新型的2-氨基丁醇化合物，其具有优异的免疫抑制作用，抗注射活性等，缓解了心动过缓和其它副作用，或其药学上可接受的酸加成盐; 水合物或溶剂化物; 以及包含这些化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 （I）其中R是氢原子或P（= O）（OH）2; R 1是任选羟基化或卤化的C 1 -C 4烷基; R 2是氢原子或卤素原子或任选卤代的C 1 -C 4烷基; R 3是氢原子或卤素原子或任意卤代的C 1 -C 4烷基。