公开(公告)号：WO2008082486A2

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/US2007/025759

申请日：2007-12-17

Applicant: SCHERING CORPORATION ,  PARK, Jeonghan ,  VATER, Eugene, J. ,  DONG, Shuan ,  IWAMA, Tetsuo ,  RAGHAVAN, Ramani, R. ,  LEE, Hong-Chang ,  WONG, George, S. K.

Inventor： PARK, Jeonghan ,  VATER, Eugene, J. ,  DONG, Shuan ,  IWAMA, Tetsuo ,  RAGHAVAN, Ramani, R. ,  LEE, Hong-Chang ,  WONG, George, S. K.

IPC: C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C237/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/51 ,  C07C229/22 ,  C07C231/14 ,  C07C229/28 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C2529/40 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

Abstract: Disclosed is a process for preparing 3-(amino)-3-cyclobutylmethyl-2-hydroxy-propionamide hydrochloride, an intermediate useful in the preparation of the HCV protease inhibitor (1R,5S)-N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[2(S)-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2(S)-carboxamide.

Abstract translation: 公开了一种制备3-（氨基）-3-环丁基甲基-2-羟基 - 丙酰胺盐酸盐的方法，该盐酸盐是用于制备HCV蛋白酶抑制剂（1R，5S）-N- [3-氨基-1-（环丁基甲基）-2,3-二氧代丙基] -3- [2（S） - [[[（1,1-二甲基乙基）氨基]羰基]氨基] -3,3-二甲基-1- 氧代丁基] -6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0] -2（S） - 甲酰胺。

公开(公告)号：WO9215555A3

公开(公告)日：1993-03-04

申请号：PCT/US9201474

申请日：1992-02-27

Applicant: MONSANTO CO

Inventor： RUMINSKI PETER GERRARD

IPC: A01N33/04 ,  A01N33/06 ,  A01N33/12 ,  A01N33/18 ,  A01N33/26 ,  A01N35/10 ,  A01N37/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/22 ,  A01N37/26 ,  A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/38 ,  A01N37/40 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N37/52 ,  A01N41/06 ,  A01N41/12 ,  A01N43/10 ,  A01N43/28 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N47/34 ,  A01N47/40 ,  A01N47/44 ,  A01P5/00 ,  A01P7/00 ,  C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  C07C69/65 ,  C07C203/04 ,  C07C205/03 ,  C07C205/09 ,  C07C205/43 ,  C07C209/62 ,  C07C209/64 ,  C07C211/24 ,  C07C211/45 ,  C07C211/48 ,  C07C211/63 ,  C07C219/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C233/09 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/38 ,  C07C233/49 ,  C07C233/55 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C243/10 ,  C07C243/16 ,  C07C243/30 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C251/12 ,  C07C251/24 ,  C07C259/06 ,  C07C265/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/20 ,  C07C275/64 ,  C07C279/06 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C311/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07D207/16 ,  C07D231/20 ,  C07D295/185 ,  C07D317/24 ,  C07D333/38 ,  C07D487/18 ,  C07C25/12 ,  C07C275/08 ,  C07C275/10 ,  C07C275/16

CPC classification number: C07D295/185 ,  A01N33/04 ,  A01N33/06 ,  A01N33/18 ,  A01N33/26 ,  A01N35/10 ,  A01N37/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/22 ,  A01N37/26 ,  A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/38 ,  A01N37/40 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N37/52 ,  A01N41/06 ,  A01N41/12 ,  A01N43/10 ,  A01N43/28 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N47/34 ,  A01N47/40 ,  A01N47/44 ,  C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  C07C203/04 ,  C07C205/03 ,  C07C205/09 ,  C07C205/43 ,  C07C211/24 ,  C07C211/48 ,  C07C211/63 ,  C07C219/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/38 ,  C07C233/49 ,  C07C233/55 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C243/10 ,  C07C243/16 ,  C07C243/30 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C251/24 ,  C07C259/06 ,  C07C265/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/20 ,  C07C275/64 ,  C07C279/06 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C311/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D231/20 ,  C07D317/24 ,  C07D333/38

Abstract: Fluorinated alkene compounds useful for and methods of controlling nematodes, insects, and acarids that prey on agricultural crops. Polar compounds, for example, 3,4,4-trifluoro-3-butene-1-amine or 3,4,4-trifluoro-3-butenoic acid, are particularly useful for systemic control of pests. Novel method and intermediates for the preparation of 3,4,4-trifluoro-3-butene-1-amine are also provided.

公开(公告)号：WO2010119902A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/JP2010/056702

申请日：2010-04-14

Applicant: 三井化学アグロ株式会社 ,  深澤 靖明 ,  青木 要治 ,  三田 晴子 ,  小松 弘典

Inventor： 深澤　靖明 ,  青木　要治 ,  三田　晴子 ,  小松　弘典

IPC: C07D333/36 ,  C07C205/03 ,  C07C205/15 ,  C07D333/42

CPC classification number: C07D333/36 ,  C07C201/12 ,  C07C201/14 ,  C07C205/08 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/40 ,  C07D333/42

Abstract: 　一般式(１)で表される化合物を酸化して、一般式(３)で表される化合物を得る工程と、一般式(３)で表される化合物を還元する工程と、を含む製造方法で、一般式(４)で表される２-アルキル-３-アミノチオフェン誘導体を製造する。これにより、２-アルキル-３-アミノチオフェン誘導体の効率的な製造方法を提供することができる。　下記式中、Ｒはアルキル基等を表し、Ｘはヒドロキシ基、ハロゲン原子、または一般式(２)で表される置換基を表す。Ａは炭素原子または硫黄原子を、Ｑはアルキル基等を表し、ｎは１または２を表す。＃は結合位置を表す。

Abstract translation: 由通式（4）表示的2-烷基-3-氨基噻吩衍生物可以通过包括以下步骤的制备方法制备：将由通式（1）表示的化合物氧化以制备由通式（3）表示的化合物; 并还原由通式（3）表示的化合物。 因此，可以有效地制备2-烷基-3-氨基噻吩衍生物的方法。 在该式中，R表示烷基等; X表示羟基，卤素原子或由通式（2）表示的取代基。 A表示碳原子或硫原子; Q表示烷基等; n表示1或2; ＃表示绑定站点。

公开(公告)号：WO0241984A3

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：PCT/US0145708

申请日：2001-10-31

Applicant: UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

Inventor： TROST BARRY M ,  ITO HISANAKA

IPC: B01J23/06 ,  B01J31/18 ,  C07B53/00 ,  C07C45/64 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C201/12 ,  C07C205/03 ,  C07C205/04 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/30 ,  C07C205/32 ,  C07D207/09 ,  C07C45/00 ,  C07C49/11 ,  C07C205/00 ,  C07D207/00

CPC classification number: C07C45/64 ,  B01J23/06 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/182 ,  B01J2231/342 ,  B01J2231/345 ,  B01J2231/40 ,  B01J2531/20 ,  B01J2531/22 ,  B01J2531/23 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/27 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/72 ,  C07C45/74 ,  C07C201/12 ,  C07C201/14 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07C49/83 ,  C07C271/16 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/30 ,  C07C205/32 ,  C07C205/14 ,  C07C205/26

Abstract: Methods and compositions are provided for the direct catalytic asymmetric aldol reaction of aldehydes with donor molecules selected from ketones and nitroalkyl compounds. The reactions employ as catalyst a Group 2A or Group 2B metal complex of a ligand of formula (I), as defined further herein.

Abstract translation: 提供方法和组合物用于醛与选自酮和硝基烷基化合物的供体分子的直接催化不对称醛醇缩合反应。 该反应使用如本文进一步定义的式（I）配体的2A族或2B族金属络合物作为催化剂。

公开(公告)号：WO01021575A1

公开(公告)日：2001-03-29

申请号：PCT/AU2000/001138

申请日：2000-09-18

IPC: A61K8/30 ,  A61K8/36 ,  A61K8/40 ,  A61K8/46 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/30 ,  C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/50 ,  C07C205/51 ,  C07C317/44 ,  C07C321/14 ,  C07C321/18 ,  C07C323/52 ,  C07C409/40 ,  C07C323/54 ,  A61K31/201

CPC classification number: C07C409/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  A61K45/06 ,  C07C17/16 ,  C07C45/30 ,  C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/50 ,  C07C205/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  Y02A50/411 ,  C07C19/075 ,  C07C21/14 ,  C07C47/02 ,  C07C47/21 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula: NO2-A-B wherein A is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 14-26 carbon atoms and B is (CH2)n(COOH)m in which n is an integer from 0 to 2 and m is an integer from 0 to 2; or of general formula (I), wherein A' is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 9-26 carbon atoms, X is oxygen or is absent and B' is (CH2)j(COOH)k in which j is an integer from 1 to 3 and k is 0 or 1; and the derivatives thereof in which the hydrocarbon chain includes one or more than one substitution selected from the group consisting of hydroxy, hydroperoxy, epoxy and peroxy. These compounds have biological activity, e.g. as anti-infective or anti-inflammatory agents.

Abstract translation: 本发明涉及通式为：NO2-AB的化合物，其中A是14-26个碳原子的饱和或不饱和烃链，B是（CH2）n（COOH）m，其中n是0-2的整数 m为0〜2的整数。 或通式（I），其中A'是9-26个碳原子的饱和或不饱和烃链，X是氧或不存在，B'是（CH 2）j（COOH）k，其中j是 1〜3，k为0或1; 及其衍生物，其中烃链包括一个或多于一个选自羟基，氢过氧基，环氧基和过氧基的取代基。 这些化合物具有生物活性，例如 作为抗感染或抗炎剂。

公开(公告)号：WO2016173960A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：PCT/EP2016/059118

申请日：2016-04-25

Applicant: K.H.S. PHARMA HOLDING GMBH

Inventor： STUMPF, Marcus

IPC: C07C205/03 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C201/12 ,  C07C229/08

CPC classification number: C07C227/04 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C229/08 ,  C07C205/03

Abstract: Die vorliegende Erfindung beschreibt eine optimierte Synthese von Pregabalin sowie weiteren 4-Aminobutansäuren unter Einsatz eines verbesserten Herstellverfahrens von konjugierten Nitroalkenen. Dies wird erreicht durch direkt aufeinanderfolgende Nitro-Aldol-Reaktion eines aliphatischen Aldehyds mit einem Nitroalkan in Gegenwart eines geeigneten Diamins und Eliminierung des konjugierten Nitroalkens durch Zugabe einer Säure, anschließender katalysierter asymmetrischer 1,4-Michael-Addition eines geeigneten Nucleophils, einer daran anschließenden Retro-Claisen-Reaktion bzw. einer Verseifung und Decarboxylierung mit abschließender Reduktion zur 4-Aminobutansäure.

Abstract translation: 本发明描述了使用共轭硝基烯烃的改进的生产方法的普瑞巴林的改进的合成，以及另一个4-Aminobutansäuren。 这是通过在共轭硝基烯烃的合适的二胺和消除的存在下硝基烷烃的脂族醛的直接连续硝基醛醇缩合反应通过加入酸来实现，随后催化不对称1,4-迈克尔加成合适的亲核，随后的复古的 -Claisen反应或水解和脱羧以随后还原成4-氨基丁酸。

公开(公告)号：WO2011127014A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：PCT/US2011/031178

申请日：2011-04-05

Applicant: PROMERUS LLC ,  SUMITOMO BAKELITE CO., LTD ,  KANDANARACHCHI, Pramod ,  FUJITA, Kazuyoshi ,  SMITH, Steven ,  RHODES, Larry, F.

Inventor： KANDANARACHCHI, Pramod ,  FUJITA, Kazuyoshi ,  SMITH, Steven ,  RHODES, Larry, F.

IPC: C07C205/03 ,  C08F24/00 ,  C08F28/06 ,  C08F32/00 ,  C08F232/08 ,  C08G61/08 ,  G03C5/00 ,  G03F7/004 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/11 ,  G03F7/20

CPC classification number: G03F7/11 ,  C08F232/08 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/2041

Abstract: Embodiments in accordance with the present invention provide for non-self imageable norbornene-type polymers useful for immersion lithographic processes, methods of making such polymers, compositions employing such polymers and immersion lithographic processes that make use of such compositions. More specifically the embodiments of the present invention are related to norbornene-type polymers useful for forming top-coat layers for overlying photoresist layers in immersion lithographic process and the process thereof.

Abstract translation: 根据本发明的实施方案提供了可用于浸渍式光刻工艺的非自成像降冰片烯型聚合物，制备这种聚合物的方法，使用这种聚合物的组合物和使用这种组合物的浸渍光刻工艺。 更具体地说，本发明的实施方案涉及可用于在浸没式光刻工艺中形成覆盖光致抗蚀剂层的顶涂层的降冰片烯型聚合物及其工艺。

公开(公告)号：WO01068743A2

公开(公告)日：2001-09-20

申请号：PCT/DE2001/001092

申请日：2001-03-15

IPC: C07C29/143 ,  B01J20/28 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/02 ,  C07C17/08 ,  C07C17/20 ,  C07C17/266 ,  C07C17/275 ,  C07C17/38 ,  C07C33/22 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/39 ,  C07C45/63 ,  C07C45/78 ,  C07C46/06 ,  C07C49/403 ,  C07C205/03 ,  C07C247/10 ,  C07C253/14 ,  C07C255/33 ,  C07C331/04 ,  C08F2/44 ,  C40B50/00 ,  C08J

CPC classification number: C07C17/38 ,  B01J2219/00497 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07B2200/11 ,  C07C17/02 ,  C07C17/08 ,  C07C17/202 ,  C07C17/266 ,  C07C17/275 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/63 ,  C07C45/78 ,  C07C46/06 ,  Y10T428/1376 ,  Y10T428/2982 ,  Y10T428/2998 ,  Y10T428/31855 ,  Y10T428/31931 ,  C07C19/08 ,  C07C49/403

Abstract: Disclosed are porous polymer/carrier solid phase reactants which consist of a polymer that consists of fine particles and is situated in the pore space of porous carrier materials. Reactive groups are bound to the polymer. Said groups act as reactants in organic-chemical syntheses. Said solid phase reactants can be produced as bulk material or tubes, plates or rods, can be built in pressure sealed housings and can be used in flow-through apparatuses or microtitration fields for the synthesis of organic products. Potential active agents can be produced at high speed by using the inventive porous polymer/carrier solid phase reactants that can be flown through convectively, whereby production requires only little isolation and cleaning.

Abstract translation: 中描述的多孔聚合物/载体的固相反应物，其由细碎聚合物，其存在于多孔载体材料的孔体积。 在聚合物的反应性基团连接，这在有机合成化学作为反应物起作用。 提到的固相反应物可作为散装材料或作为管，板或杆来制备。 提到的固相反应物可以被结合到压力密封的壳体和在流通装置或Mikrotitrierfeldern用于有机产品的合成。 通过使用所描述的对流流过的多孔聚合物/支持固相反应物，可以以高的速度来产生与用于分离和纯化较少的努力潜在活性物质。

公开(公告)号：WO01021172A1

公开(公告)日：2001-03-29

申请号：PCT/AU2000/001137

申请日：2000-09-18

IPC: A61K8/30 ,  A61K8/36 ,  A61K8/40 ,  A61K8/46 ,  A61K31/04 ,  A61K31/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/30 ,  C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/50 ,  C07C205/51 ,  C07C317/44 ,  C07C321/14 ,  C07C321/18 ,  C07C323/52 ,  C07C409/40

CPC classification number: C07C409/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  A61K45/06 ,  C07C17/16 ,  C07C45/30 ,  C07C205/02 ,  C07C205/03 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/50 ,  C07C205/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  Y02A50/411 ,  C07C19/075 ,  C07C21/14 ,  C07C47/02 ,  C07C47/21 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising, as an anti-cancer agent: (a) one or more compounds having the formula NO2-A-B, wherein A is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 14-26 double bonds, and B is (CH2)m(COOH)n in which n is an integer from 0 to 2 and m is an integer from 0 to 2; or a derivative thereof in which the hydrocarbon chain has one or more than one substitution selected from the group consisting of hydroxy, hydroperoxy, epoxy and peroxy; (b) one or more compounds selected from polyunsaturated fatty acids (PUFA's) having a 16 to 26 carbon atom chain and 3 to 6 double bonds, and wherein the PUFA is covalently coupled at the carboxylic acid group to an amino acid selected from glycine and aspartic acid; (c) one or more compounds selected from unsaturated fatty acids having an 18 to 25 carbon atom chain and 1 to 6 double bonds and wherein the fatty acid has one or two beta -oxa, gamma -oxa, beta -thia, gamma -thia substitutions; or (d) one or more compounds having formula (I) wherein A' is a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 9-26 carbon atoms, X is oxygen or is absent and B' is (CH2)j(COOH)k in which j is an integer from 1 to 3 and k is 0 or 1; or a derivative thereof in which the hydrocarbon chain has one or more than one substitution selected from the group consisting of hydroxy, hydroperoxy, epoxy and peroxy; and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

Abstract translation: 本发明涉及包含作为抗癌剂的药物组合物：（a）一种或多种具有式NO2-AB的化合物，其中A是14-26双键的饱和或不饱和烃链，B是（ CH2）m（COOH）n，其中n为0-2的整数，m为0-2的整数; 或其衍生物，其中烃链具有一个或多于一个选自羟基，氢过氧基，环氧基和过氧基的取代基; （b）一种或多种选自具有16至26个碳原子链和3至6个双键的多不饱和脂肪酸（PUFA）的化合物，并且其中所述PUFA在羧酸基团共价偶联至选自甘氨酸和 天冬氨酸 （c）一种或多种选自具有18至25个碳原子链和1至6个双键的不饱和脂肪酸的化合物，并且其中所述脂肪酸具有一个或两个β-氧，γ-oxa，β-硫杂，γ-硫 替代; 或（d）一种或多种具有式（I）的化合物，其中A'是9-26个碳原子的饱和或不饱和烃链，X是氧或不存在，B'是（CH 2）j（COOH）k，其中 j为1〜3的整数，k为0或1; 或其衍生物，其中烃链具有一个或多于一个选自羟基，氢过氧基，环氧基和过氧基的取代基; 和药学上可接受的载体或稀释剂。

公开(公告)号：WO2009087650A3

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：PCT/IN2008/000669

申请日：2008-10-14

Applicant: V.B. MEDICARE PVT. LTD. ,  CHAUDHARI, Kiran ,  YEOLE, Mahendra ,  BATCHU, Chandrashekar ,  RATNAM, Rakesh ,  AURORA, Sundeep ,  GUPTA, Munishwar, Nath ,  MAJUMDER, Abir, B.

Inventor： CHAUDHARI, Kiran ,  YEOLE, Mahendra ,  BATCHU, Chandrashekar ,  RATNAM, Rakesh ,  AURORA, Sundeep ,  GUPTA, Munishwar, Nath ,  MAJUMDER, Abir, B.

IPC: C07C227/32 ,  C07C205/03 ,  C07C227/34 ,  C07C255/62

Abstract: A novel process of preparation of racemic pregabalin from comprising an intermediate of structure III comprising reductive ring opening to form a structure IV followed few alternative routes that yield racemic pregabalin that is resolved to yield (S) + pregabalin by using chemical or enzymatic methods. A new chemical entity of structure IIIc is also disclosed as a novel intermediate. A part of the novel process also comprises a new process of producing a compound of structure VII comprising acylation of compound of structure V followed by elimination and improving a process of producing a compound of structure VII comprising reacting isovaleraldehyde with nitromethane through the compounds 4-methyl-1-nitropentan- 2-ol, 3-methyl-1-(nitromethyl)butylacetate, and 3-methyl-1-(nitromethyl)butyl acetate under suitable conditions to 4-methyl-1-nitropet-1-ene. Enzymatic processes of resolution of racemic pregabalin esters into (S) pregabalin and (R) pregabalin are also disclosed.