公开(公告)号：WO2017066742A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：PCT/US2016/057299

申请日：2016-10-17

申请人： JORTAN PHARMACEUTICALS INC.

发明人： ANKALA, Sudha V. ,  LILLY, John C. ,  PEDDABUDDI, Gopal

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C237/18 ,  C07C311/37 ,  C07C311/16 ,  C07D213/04 ,  C07D213/81 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C233/78 ,  C07C235/60 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D279/02 ,  C07D317/72 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are novel compounds of Formulae I-III, and methods of using the same to selectively inhibit BACE2.

摘要翻译： 本文提供了新的式I-III化合物及使用其来选择性抑制BACE2的方法。

公开(公告)号：WO99011258A1

公开(公告)日：1999-03-11

申请号：PCT/EP1998/005415

申请日：1998-08-26

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/22 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/366 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C219/24 ,  C07C235/30 ,  C07C235/78 ,  C07C237/18 ,  C07C237/22 ,  C07D207/16 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D235/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/145 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D491/10 ,  A61K31/365 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/222 ,  A61K31/366 ,  C07C219/24 ,  C07C235/30 ,  C07C237/18 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/28 ,  C07D207/16 ,  C07D295/13 ,  C07D295/145 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds which bind to all or parts of the active binding "south pole pocket" of the LFA-1 I-domain and their uses as LFA-1 antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及与LFA-1 I结构域的活性结合“南极口袋”的全部或部分结合的化合物及其作为LFA-1拮抗剂的用途。

公开(公告)号：WO99000355A1

公开(公告)日：1999-01-07

申请号：PCT/EP1998/003887

申请日：1998-06-25

IPC分类号： C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C237/18

CPC分类号： C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C237/18

摘要： The invention relates to novel azulene derivatives of general formula (I) or (II), wherein R1-R6 have the meaning cited in the description, in addition to the tautomers, enantiomers, diastereomers, racemates and physiologically acceptable salts thereof or esters and substances which are hydrolyzed or metabolized in vivo to from compounds of formula (I) or (II). The invention also relates to methods for producing the above-mentioned compounds, to medicaments containing said compounds and to the use of these compounds in the production of medicaments exhibiting a metalloprotein-inhibiting effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（II），通式新薁衍生物，其中R1至R6具有说明书中以及互变异构体，对映体，非对映体，外消旋体和生理上相容的盐或酯和物质，其在给定的含义 体内，以形成（I）或式（II）的化合物进行水解或代谢。 本发明还涉及上述化合物的制备方法，含有这些化合物和在药物的制备中使用这些化合物的药物组合物具有金属蛋白抑制活性。

公开(公告)号：WO2010115906A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：PCT/EP2010/054555

申请日：2010-04-06

申请人： MEDICHEM, S.A. ,  GAVALDÁ ESCUDÉ, Ana

发明人： GAVALDÁ ESCUDÉ, Ana

IPC分类号： C07C237/18 ,  C07C231/12

CPC分类号： C07C237/18 ,  C07C231/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to 2-{2-amino-3-[hydroxy(phenyl)methyl]phenyl} acetamide, a process for its preparation, and its use as a reference marker and reference standard for analyzing the purity of nepafenac.

摘要翻译： 本发明涉及2- {2-氨基-3- [羟基（苯基）甲基]苯基}乙酰胺，其制备方法及其用作参考标记和用于分析奈帕芬尼的纯度的参考标准。

公开(公告)号：WO2022087175A1

公开(公告)日：2022-04-28

申请号：PCT/US2021/055910

申请日：2021-10-20

申请人： UNIVERSITY OF SAN DIEGO

发明人： IOVINE, Peter, M. ,  VEMURI, Gopi, Nath ,  HUGHES, Jake

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C237/18 ,  C07C237/22

摘要： Multifunctional amine-containing bolaamphiphilic compositions comprising hydrocarbon terpenes, methods of preparing such compositions, and the use of these compositions in gene delivery applications are disclosed.

公开(公告)号：WO0179155A3

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：PCT/US0111798

申请日：2001-04-10

申请人： PHARMACIA CORP ,  SOUTH MICHAEL S ,  PARLOW JOHN J

发明人： SOUTH MICHAEL S ,  PARLOW JOHN J

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61K31/165 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07C257/18 ,  C07D295/13 ,  C07C237/18

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42

摘要： The invention relates to polycyclic aryl and heteroaryl substituted 1,4-quinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的多环芳基和杂芳基取代的1,4-醌化合物，以及用于抗凝治疗的组合物和方法，用于治疗和预防多种血栓形成状况，包括冠状动脉和脑血管 疾病。

公开(公告)号：WO01072701A1

公开(公告)日：2001-10-04

申请号：PCT/US2001/009894

申请日：2001-03-28

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/164 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/695 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C237/18 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/19 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C279/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/28 ,  C07C317/50 ,  C07D207/34 ,  C07F7/18 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07C321/00

CPC分类号： C40B40/04 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C279/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/28 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07F7/1852 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078

摘要： A ceramide derivative of the formula (I).

摘要翻译： 式（I）的神经酰胺衍生物。

公开(公告)号：WO0020357A3

公开(公告)日：2000-10-26

申请号：PCT/GB9903286

申请日：1999-10-05

申请人： GLAXO GROUP LTD ,  CARR ROBIN ARTHUR ELLIS ,  GEHANNE SYLVIE ,  KAY CORINNE ,  MCKEOWN STEPHEN CARL ,  MURRAY PETER JOHN ,  PAIO ALFREDO ,  SCICINSKI JAN JOSEF ,  WATSON STEPHEN PAUL ,  WILLIAMS GEOFFREY MARTYN ,  ZARAMELLA ALESSIO

发明人： CARR ROBIN ARTHUR ELLIS ,  GEHANNE SYLVIE ,  KAY CORINNE ,  MCKEOWN STEPHEN CARL ,  MURRAY PETER JOHN ,  PAIO ALFREDO ,  SCICINSKI JAN JOSEF ,  WATSON STEPHEN PAUL ,  WILLIAMS GEOFFREY MARTYN ,  ZARAMELLA ALESSIO

IPC分类号： G01N27/62 ,  A61K45/00 ,  B01J20/281 ,  C07B61/00 ,  C07C235/20 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D239/42 ,  G01N30/88 ,  G01N33/531 ,  C07C237/18 ,  C07D239/38

CPC分类号： C40B50/16 ,  B01J2219/005 ,  B01J2219/00581 ,  B01J2219/0072 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/11 ,  C07C235/20 ,  C07C311/18 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B70/00

摘要： The invention provides a chemical construct for use in solid phase synthesis comprising a solid support Q having linked thereto via a connecting group Y a substrate R; the connecting group Y having first and second cleavage sites which are orthogonally and selectively cleavable; the second cleavage site being selectively cleavable to release the substrate; and the first cleavage site being located at a position between the second cleavage site and the solid support and being selectively cleavable to release a fragment Fr comprising the substrate and at least a portion of the connecting group Y; characterised in that cleavage at the first cleavage site forms or introduces on the chemical fragment Fr at the first cleavage site a moiety comprising a sensitising group G (such as an amino group) which sensitises the chemical fragment Fr to instrumental, e.g. mass spectroscopic, analysis. Also provided are methods of analysis employing the constructs, as well as intermediate constructs.

摘要翻译： 本发明提供了用于固相合成的化学构建体，其包括通过连接基团Y与基底R连接的固体支持物Q; 连接基团Y具有正交和可选择性切割的第一和第二切割位点; 第二切割位点是可选择性切割的以释放底物; 并且所述第一切割位点位于所述第二切割位点和所述固体支持物之间的位置，并且可选择性地切割以释放包含所述基底和所述连接基团Y的至少一部分的片段Fr; 其特征在于，第一切割位点处的切割在第一切割位点处的化学片段Fr上形成或引入包含使化学片段Fr致敏的器官的致敏基团G（例如氨基）的部分。 质谱分析。 还提供了使用构建体的分析方法以及中间构建体。

公开(公告)号：WO00048989A1

公开(公告)日：2000-08-24

申请号：PCT/EP2000/001191

申请日：2000-02-14

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/535 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C237/18 ,  C07C237/20 ,  C07C271/12 ,  C07D211/76 ,  C07D265/10 ,  C07D265/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C237/18 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/76 ,  C07D265/10

摘要： Mevinolin derivatives wherein the lactone ring is modified have interesting pharmaceutical properties, particularly in preventing or treating disorders or diseases mediated by LFA-1/ICAM-1 interactions.

摘要翻译： 其中内酯环被修饰的美维林衍生物具有令人感兴趣的药物性质，特别是在预防或治疗由LFA-1 / ICAM-1相互作用介导的疾病或疾病中。