公开(公告)号：WO2016139355A1

公开(公告)日：2016-09-09

申请号：PCT/EP2016/054683

申请日：2016-03-04

Applicant: PROZYMEX A/S

Inventor： LAURITZEN, Conni ,  PEDERSEN, John

IPC: C07C255/44 ,  A61K31/277 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07C255/44 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/60 ,  C07D221/22 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to a compound of Formula (I) and its use as a selective dipeptidyl peptidase I inhibitor, as well as pharmaceutical compositions comprising said compound, and methods of treatment involving said compound.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其作为选择性二肽基肽酶I抑制剂的用途，以及包含所述化合物的药物组合物以及涉及所述化合物的治疗方法。

公开(公告)号：WO2014125075A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：PCT/EP2014/052922

申请日：2014-02-14

Applicant: TECHNISCHE UNIVERSITÄT BERLIN ,  CENTRE DE COOPERATION INTERNATIONALE EN RECHERCHE AGRONOMIQUE POUR LE DEVELOPPEMENT (CIRAD)

Inventor： SÜSSMUTH, Roderich ,  KRETZ, Julian ,  SCHUBERT, Vivien ,  PESIC, Alexander ,  HÜGELLAND, Manuela ,  ROYER, Monique ,  COCIANCICH, Stéphane ,  ROTT, Phillipe ,  KERWAT, Dennis ,  GRÄTZ, Stefan

IPC: C07C255/57 ,  C07D317/08 ,  C07D333/38 ,  C07C311/21 ,  C07D241/28 ,  C07C233/83 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  C07C255/03 ,  C07D295/14 ,  C07F9/09 ,  C07D307/56 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C255/44 ,  C07C233/83 ,  C07C237/42 ,  C07C255/03 ,  C07C255/29 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D209/34 ,  C07D213/81 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D263/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/56 ,  C07D311/12 ,  C07D317/08 ,  C07D317/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/062 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

Abstract: The present invention relates to a antibiotically active compounds characterized by general formula (I), wherein X1, BB, BC, BD, BE and X2 are building blocks with D1, D2, D3, D4 or D5 being linkers which comprise carbon, sulphur, nitrogen, phosphor and/or oxygen atoms and which are covalently connecting the moities BA and BB, BB and BC, BC and BD, BD and BE and BE and BF, respectively, and wherein in particular the building block BC comprises an amino acid derivative. The invention relates further to said compounds for use in a method of treatment of diseases, in particular for use in a method of treatment of bacterial infections.

Abstract translation: 本发明涉及以通式（I）表示的抗生素活性化合物，其中X1，BB，BC，BD，BE和X2是D1，D2，D3，D4或D5的结构单元，其为包含碳，硫， 氮，磷和/或氧原子，并且它们分别共价连接绝缘体BA和BB，BB和BC，BC和BD，BD和BE和BE和BF，并且其中特别地，构建块BC包含氨基酸衍生物 。 本发明还涉及用于治疗疾病的方法的所述化合物，特别是用于治疗细菌感染的方法中。

公开(公告)号：WO2013136073A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：PCT/GB2013/050621

申请日：2013-03-13

Applicant: REDX PHARMA LIMITED

Inventor： THOMPSON, William ,  JACKSON, Peter ,  LINDSAY, Derek ,  SCREEN, Thomas ,  MOLTON, Benjamin ,  URCH, Christopher

IPC: C07C255/44 ,  C07C255/61 ,  C07C255/31 ,  A01N43/56 ,  C07C69/747 ,  C07C255/37 ,  A01N47/12 ,  C07C69/92 ,  C07C255/43 ,  A01N47/36 ,  C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  A01N53/00 ,  C07D239/52 ,  C07D211/32

CPC classification number: A01N53/00 ,  A01N35/02 ,  A01N37/34 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/76 ,  A01N47/16 ,  A01N47/36 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C69/743 ,  C07C255/31 ,  C07C255/37 ,  C07C255/40 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C255/61 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/643 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04

Abstract: The present invention relates to derivatives of compounds which are known to be of use in the field of agriculture. These derivatives are differentiated from the parent active compound by virtue of being redox derivatives of the active compound. This means that one or more of the functional groups in the active compound has been converted to another group in one or more changes one or more of which may be considered to represent a change of oxidation state relative to the groups in the original compound. We refer to these compounds generally as redox derivatives. The compounds are of use as insecticides, herbicides and insect repellents.

Abstract translation: 本发明涉及已知在农业领域中使用的化合物的衍生物。 由于活性化合物的氧化还原衍生物，这些衍生物与母体活性化合物不同。 这意味着活性化合物中的一个或多个官能团已经在一个或多个变化中转化为另一个基团，其中一个或多个可被认为代表相对于原始化合物中基团的氧化态变化。 我们通常将这些化合物称为氧化还原衍生物。 该化合物可用作杀虫剂，除草剂和驱虫剂。

公开(公告)号：WO2007115269A2

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：PCT/US2007065805

申请日：2007-04-02

Applicant: UNIV TEXAS ,  PRIEBE WALDEMAR ,  FOKT IZABELA ,  SZYMANSKI SLAWOMIR ,  MADDEN TIMOTHY ,  MYERS JEFFREY ,  CONRAD CHARLES

Inventor： PRIEBE WALDEMAR ,  FOKT IZABELA ,  SZYMANSKI SLAWOMIR ,  MADDEN TIMOTHY ,  MYERS JEFFREY ,  CONRAD CHARLES

IPC: C07C235/34 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07C255/41 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D233/54

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C69/732 ,  C07C233/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/41 ,  C07C255/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/20 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75

Abstract: The present invention concerns compounds and their use to treat cell proliferative diseases such as cancer. Compounds of the present invention display significant potency as inhibitors of Jak2/STAT3 pathways and downstream targets and inhibit the growth and survival of cancerous cell lines.

Abstract translation: 本发明涉及化合物及其用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的用途。 本发明的化合物作为Jak2 / STAT3途径抑制剂和下游靶标显示出显着的效力并抑制癌细胞系的生长和存活。

公开(公告)号：WO2006138660A3

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：PCT/US2006023645

申请日：2006-06-15

Applicant: APOGEE BIOTECHNOLOGY CORP ,  SMITH CHARLES D ,  FRENCH KEVIN J ,  ZHUANG YAN

Inventor： SMITH CHARLES D ,  FRENCH KEVIN J ,  ZHUANG YAN

IPC: C07C323/25 ,  C07C233/49 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C255/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/26 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D317/58

CPC classification number: C07C61/39 ,  C07C49/323 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C61/40 ,  C07C69/738 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C233/49 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C275/30 ,  C07C317/32 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/89 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/027 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D487/04

Abstract: The invention relates to substituted adamantane compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof, processes for their preparation, and methods for inhibiting sphingosine kinase and for treating or preventing hyperproliferative disease, imflammatory disease, or angiogenic disease.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代金刚烷化合物，其药物组合物，其制备方法和抑制鞘氨醇激酶的方法以及治疗或预防过度增生性疾病，炎性疾病或血管发生疾病。

公开(公告)号：WO2006138508A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006/023395

申请日：2006-06-15

Applicant: AMGEN INC. ,  POWERS, Jay P. ,  DEGRAFFENREID, Michael R. ,  HE, Xiao ,  JULIAN, Lisa ,  MCMINN, Dustin L. ,  SUN, Daqing ,  REW, Yosup ,  YAN, Xuelei

Inventor： POWERS, Jay P. ,  DEGRAFFENREID, Michael R. ,  HE, Xiao ,  JULIAN, Lisa ,  MCMINN, Dustin L. ,  SUN, Daqing ,  REW, Yosup ,  YAN, Xuelei

IPC: C07C235/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/24 ,  C07C255/31

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D295/192 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

Abstract: Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesit and related conditions and disorders: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , R 10 , R ll , and R 12 are defined as provided herein.

Abstract translation: 描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，obesit和相关病症和病症中：其中 R 1，R 2，N 2，...，

公开(公告)号：WO2005119315A3

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：PCT/US2005014418

申请日：2005-04-28

Applicant: OPTIMER PHOTONICS INC ,  MCGINNISS VINCENT D ,  RISSER STEVEN M ,  DROTLEFF ELIZABETH ,  JIANG EDWARD ,  SPAHR KEVIN

Inventor： MCGINNISS VINCENT D ,  RISSER STEVEN M ,  DROTLEFF ELIZABETH ,  JIANG EDWARD ,  SPAHR KEVIN

IPC: C07C229/00 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C225/22 ,  C07C229/44 ,  C07C245/08 ,  C07C255/10 ,  C07C255/17 ,  C07C255/18 ,  C07C255/23 ,  C07C255/30 ,  C07C255/31 ,  C07C255/35 ,  C07C255/40 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C255/61 ,  C07C255/65 ,  C07C271/28 ,  C07C311/09 ,  C07C311/19 ,  C07C317/14 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07D239/66 ,  C07D261/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F7/18 ,  G02B6/04 ,  G02F1/00 ,  G02F1/361

CPC classification number: C07D239/66 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C225/22 ,  C07C229/44 ,  C07C245/08 ,  C07C255/10 ,  C07C255/17 ,  C07C255/18 ,  C07C255/23 ,  C07C255/30 ,  C07C255/31 ,  C07C255/35 ,  C07C255/40 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C255/61 ,  C07C255/65 ,  C07C271/28 ,  C07C311/09 ,  C07C311/19 ,  C07C317/14 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/26 ,  C07D261/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  G02F1/0018 ,  G02F1/3611 ,  G02F1/3612 ,  G02F1/3617 ,  G02F2202/02 ,  G02F2202/06

Abstract: In one aspect, the present invention provides a hyperpolarizable organic chromophore. The chromophore is a nonlinear optically active compound that includes a p-donor conjugated to a p-acceptor through a p-electron conjugated bridge. In other aspects of the invention, donor structures and acceptor structures are provided. In another aspect of the invention, a chromophore containing polymer is provided. In one embodiment, the chromophore is physically incorporated into the polymer to provide a composite. In another embodiment, the chromophore is covalently bonded to the polymer, either as a side chain polymer or through crosslinking into the polymer. In other aspects, the present invention also provides a method for making the chromophore, a method for making the chromophore-containing polymer, and methods for using the chromophore and chromophore-containing polymer.

Abstract translation: 一方面，本发明提供了一种超极化有机发色团。 发色团是一种非线性光学活性化合物，其包括通过p电子共轭桥键合到p受体的p-供体。 在本发明的其它方面，提供了供体结构和受体结构。 在本发明的另一方面，提供含发色团的聚合物。 在一个实施方案中，发色团物理地掺入聚合物中以提供复合物。 在另一个实施方案中，发色团与聚合物共价结合，作为侧链聚合物或通过交联进入聚合物。 在其它方面，本发明还提供了制造发色团的方法，制备含发色团的聚合物的方法，以及使用含色发色团和含发色团的聚合物的方法。

公开(公告)号：WO2006076575A3

公开(公告)日：2006-09-08

申请号：PCT/US2006001224

申请日：2006-01-12

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  CORTE JAMES R ,  QUAN MIMI L ,  SMALLHEER JOANNE M ,  PINTO DONALD J

Inventor： CORTE JAMES R ,  QUAN MIMI L ,  SMALLHEER JOANNE M ,  PINTO DONALD J

IPC: A61P7/02 ,  C07C237/24 ,  C07D261/20

CPC classification number: C07C255/44 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/04 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula: (I); or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, and ring B are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

公开(公告)号：WO2006026747A3

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：PCT/US2005031282

申请日：2005-08-31

Applicant: CELGENE CORP ,  MULLER GEORGE W ,  PAYVANDI FARIBOURZ ,  ZHANG LING H ,  ROBARGE MICHAEL J ,  CHEN ROGER ,  MAN HON-WAH ,  RUCHELMAN ALEXANDER L

Inventor： MULLER GEORGE W ,  PAYVANDI FARIBOURZ ,  ZHANG LING H ,  ROBARGE MICHAEL J ,  CHEN ROGER ,  MAN HON-WAH ,  RUCHELMAN ALEXANDER L

IPC: C07C255/03 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  C07C233/33 ,  C07F9/28

CPC classification number: C07C255/37 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C217/84 ,  C07C255/38 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/44 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C307/02 ,  C07C311/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/323 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D321/10 ,  C07F9/12

Abstract: The present invention relates to Diphenylethylene Compounds and compositions comprising a Diphenylethylene Compound. The present invention also relates to methods for preventing or treating various diseases and disorders by administering to a subject in need thereof one or more Diphenylethylene Compounds. In particular, the invention relates to methods for preventing or treating cancer or an inflammatory disorder by administering to a subject in need thereof one or more Diphenylethylene Compounds. The present invention further relates to articles of manufacture and kits comprising one or more Diphenylethylene Compounds.

公开(公告)号：WO2003006013A1

公开(公告)日：2003-01-23

申请号：PCT/US2002/022459

申请日：2002-07-10

Applicant: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. ,  PHARMACIA & UPJOHN COMPANY ,  SCHOSTAREZ, Heinrich, Josef ,  CHRUSCIEL, Robert, Alan

Inventor： SCHOSTAREZ, Heinrich, Josef ,  CHRUSCIEL, Robert, Alan

IPC: A61K31/421

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C235/84 ,  C07C255/44 ,  C07C271/20 ,  C07C323/42 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D277/56

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the betasecretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（I）化合物。 这些化合物包括可用于治疗阿尔茨海默病和其它特征为在哺乳动物中沉积Aβ肽的疾病的β-分解酶的抑制剂。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。