N-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)イミデート類、N-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)ホルムアミジン、およびアミノイミダゾール誘導体の製造方法
    1.
    发明申请
    N-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)イミデート類、N-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)ホルムアミジン、およびアミノイミダゾール誘導体の製造方法 审中-公开
    制备N-(2-氨基-1,2-二亚胺基)咪唑的方法,N-(2-氨基-1,2-二亚胺基)甲酰胺的制备方法和制备氨基咪唑衍生物的方法

    公开(公告)号:WO2008133169A1

    公开(公告)日:2008-11-06

    申请号:PCT/JP2008/057490

    申请日:2008-04-17

    CPC classification number: C07D233/90 C07C257/06 C07C257/12

    Abstract:  式(1-III)で表されるN-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)イミデート類を、低い温度の反応条件で、短い時間に、高収率で得ることができる製造方法を提供する。また、AICNやAICA等を製造するための環化反応に良く適合し収率が高い、式(2-II)で表されるN-(2-アミノ-1,2-ジシアノビニル)ホルムアミジンの製造方法を提供する。さらに、ジアミノマレオニトリルを出発物質として式(3-V)で表されるアミノイミダゾール誘導体を高収率で得ることができる製造方法を提供する。

    Abstract translation: 公开了在较短的反应温度下,在短时间内以高收率制备由式(1-III)表示的N-(2-氨基-1,2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯的方法。 还公开了用于制备由式(2-II)表示的N-(2-氨基-1,2-二氰基乙烯基)甲脒的方法,其适用于生产AICN,AICA等的环化反应,并且具有 高产量。 进一步公开的是通过使用二氨基马来腈作为起始物质,以高产率制备由式(3-V)表示的氨基咪唑衍生物的方法。

    PRODRUGS OF ION CHANNEL MODULATING COMPOUNDS AND USES THEREOF
    2.
    发明申请
    PRODRUGS OF ION CHANNEL MODULATING COMPOUNDS AND USES THEREOF 审中-公开
    离子通道调节化合物的制备及其用途

    公开(公告)号:WO2005113011A3

    公开(公告)日:2006-08-03

    申请号:PCT/US2005010878

    申请日:2005-03-31

    Abstract: In one aspect, this invention is directed to prodrugs of ion channel modulating compounds, wherein the prodrug comprises an ion channel modulating compound attached to one or more prodrug moieties. In another aspect, this invention is directed to pharmaceutical compositions comprising prodrugs of ion channel modulating compounds and pharmaceutically acceptable excipients. In another aspect, this invention is directed to methods of treating arrhythmia in a subject in need thereof, wherein the method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a prodrug of an ion channel modulating compound or a pharmaceutical composition comprising an ion channel modulating compound and a pharmaceutically acceptable excipient. In another aspect, this invention is directed to method for modulating ion channel activity in a subject in need thereof, wherein the method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a prodrug of an ion channel modulating compound or a pharmaceutical composition comprising an ion channel modulating compound and a pharmaceutically acceptable excipient.

    Abstract translation: 在一个方面,本发明涉及离子通道调节化合物的前药,其中前药包含与一个或多个前药部分连接的离子通道调节化合物。 在另一方面,本发明涉及包含离子通道调节化合物的前药和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。 在另一方面,本发明涉及在有需要的受试者中治疗心律失常的方法,其中所述方法包括向受试者施用治疗有效量的离子通道调节化合物的前药或包含离子通道调节的药物组合物 化合物和药学上可接受的赋形剂。 在另一方面,本发明涉及调节有需要的受试者的离子通道活性的方法,其中所述方法包括向受试者施用治疗有效量的离子通道调节化合物的前药或包含离子的药物组合物 通道调节化合物和药学上可接受的赋形剂。

    NOVEL IMIDATE INSECTICIDES
    7.
    发明申请
    NOVEL IMIDATE INSECTICIDES 审中-公开
    新型杀虫剂

    公开(公告)号:WO9204317A3

    公开(公告)日:2004-04-29

    申请号:PCT/US9106383

    申请日:1991-09-04

    CPC classification number: A01N37/52 C07C257/06 C07C2601/02

    Abstract: Novel insecticides have formula (I) in which R1 is hydrogen, halogen, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy or C1-C4 haloalkylthio; R2 is hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy or C1-C4 haloalkylthio; R3 is hydrogen, halogen or C1-C4 haloalkyl; or R1 and R2 taken together are C1-C4 alkyleneoxy or halo-C1-C3 alkyleneoxy; provided that R1, R2 and R3 are not all hydrogen; R4 is methyl, ethyl, n-propyl, C3-C7 branched alkyl, C1-C6 haloalkyl, C2-C4 alkenyl; or cyclopropyl, optionally substituted by up to 4 methyl groups or up to 2 halogens; R5 is: (a); (b); (c) or (d); R6 is phenyl, benzyl, C3-C4 alkenyl, or C3 alkynyl; R7, R8, R10 and R11 are each halogen; and R9 is methyl, methoxymethyl, methylthio, methylthiomethyl, hydroxymethyl, cyanomethyl, benzyl, C3-C4 alkenyl, C3 alkynyl or propargylamino.

    Abstract translation: 新型杀虫剂具有式(I),其中R 1是氢,卤素,C 1 -C 4烷氧基,C 1 -C 4卤代烷基,C 1 -C 4卤代烷氧基或C 1 -C 4卤代烷硫基; R2是氢,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷基,C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基; R3是氢,卤素或C1-C4卤代烷基; 或R 1和R 2一起是C 1 -C 4亚烷氧基或卤代-C 1 -C 3亚烷基氧基; 条件是R1,R2和R3不都是氢; R4是甲基,乙基,正丙基,C3-C7支链烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C4烯基; 或环丙基,任选被至多4个甲基或至多2个卤素取代; R5是:(a); (B); (c)或(d); R6是苯基,苄基,C3-C4烯基或C3炔基; R7,R8,R10和R11各自为卤素; R9为甲基,甲氧基甲基,甲硫基,甲硫基甲基,羟甲基,氰甲基,苄基,C3-C4烯基,C3炔基或炔丙基氨基。

Patent Agency Ranking