公开(公告)号：CN113816900B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202111207771.4

申请日：2021-10-18

申请人： 宁夏瑞泰科技股份有限公司 ,  江苏扬农化工集团有限公司

发明人： 刘勇 ,  张金才 ,  雍晨阳 ,  党大徽 ,  马西宝 ,  李梅

IPC分类号： C07D213/61

摘要： 本发明公开了一种2‑氯‑5‑甲基吡啶‑3‑甲醛的合成方法，步骤为：向釜中加入N，N‑二甲基甲酰胺，通入光气低温反应，再滴加2‑氯‑5甲基吡啶溶液，控制温度0～30℃，滴加完毕继续保温2h后，升温至指定温度保温合成2‑氯‑5‑甲基吡啶‑3‑甲醛；将合成液降至指定温度，向釜中滴加氢氧化钠水溶液调节PH至碱性，控制物料温度小于40℃，分层得油层和水层；将水层采用溶剂萃取二次，得萃取后油层，合并油层获得水洗后油层；将水洗后油层采用薄膜蒸发器蒸馏出溶剂，获得重组分物料进行熔融结晶，控制熔融温度得到低熔点组分，经处理后套用至产品合成工序，得到高熔点组分为目标产物。本发明工艺具有产品收率高，副反应少的特点，易于制备高含量的2‑氯‑5‑甲基吡啶‑3‑甲醛。

公开(公告)号：CN115057811B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202210585074.0

申请日：2022-05-26

申请人： 安庆朗坤药业有限公司

发明人： 饶经纬 ,  汪志琼 ,  岳永力 ,  沈艳阳 ,  鲁飞 ,  林立 ,  柯尚峰

IPC分类号： C07D213/61

摘要： 本发明提供一种医药中间体2‑溴甲基‑3,5‑二氟吡啶的制备方法，该方法以3，5‑二氟‑2‑吡啶羧酸为原料，在酸性条件下发生酯化反应，生成3，5‑二氟‑2‑吡啶羧酸甲酯；然后用硼氢化钠还原，生成2‑羟甲基‑3,5‑二氟吡啶；然后和三溴化磷发生溴化反应，生成2‑溴甲基‑3,5‑二氟吡啶；该方法操作简单，条件温和，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN115054600B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202210644997.9

申请日：2017-04-26

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： S·维尔纳 ,  S·梅施 ,  A·克莱韦 ,  N·布罗伊尔 ,  S·A·赫尔贝特 ,  M·科赫 ,  H·达勒夫 ,  M·奥斯默斯 ,  E·哈达克 ,  A·利欣斯克伊

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A61K31/44 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P19/00 ,  C07D213/64 ,  C07D249/08 ,  C07D233/61 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D233/68 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D249/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D213/61 ,  C07D263/32 ,  C07D405/06

摘要： 式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118164903A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410284682.7

申请日：2024-03-13

申请人： 山东明化新材料有限公司

发明人： 王芳芳 ,  秦涛 ,  田成兵 ,  吕永新

IPC分类号： C07D213/61

摘要： 本发明公开了一种2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的制备方法，涉及有机合成技术领域。在一定压力条件下，以2‑甲基吡啶作为原料，以有机溶剂作为反应体系，以二(三氯甲基)碳酸酯作为氯化剂。加热反应得粗产品，粗产品精馏后熔融结晶制得高纯度2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶。本发明提供的一种2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶的制备方法，采用绿色氯化剂‑‑二(三氯甲基)碳酸酯，其挥发性低，低毒性，同时避免了使用氯气等强腐蚀性氯化剂，减少了对设备的高要求，同时产生的废气经液碱吸收处理得到副产氯化钠，提高了环保性能，且本发明原料成本低、反应条件温和、工艺流程短、产物选择性高，收率高。

公开(公告)号：CN118084670A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410156707.5

申请日：2024-02-04

申请人： 黑龙江立科新材料有限公司

发明人： 曾海峰 ,  柴文玉 ,  张芳江 ,  张夏衡 ,  陈小平 ,  肖可 ,  屠广亮

IPC分类号： C07C201/08 ,  C07C205/12 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07C17/093 ,  C07C25/02 ,  C07D213/61 ,  C07D285/12

摘要： 本发明提供一种碘代芳烃的制备方法，该方法包括如下步骤：将芳胺化合物溶于溶剂中，得到芳胺溶液；向所述芳胺溶液中加入浓硝酸充分搅拌后，再加入碘代试剂进行碘代反应，得到所述碘代芳烃。本发明提供的碘代芳烃的制备方法以芳胺为原料，在硝酸/碘代试剂的作用下通过一锅法制备得到碘代芳烃，无需经历重氮盐中间体，具有条件温和、操作安全、反应高效、收率高的优势。

公开(公告)号：CN118047716A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410203395.9

申请日：2024-02-23

申请人： 南京师范大学

发明人： 韩维 ,  周璐璐

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D213/84 ,  C07D213/61 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D237/30 ,  C07D277/64 ,  C07D401/12 ,  C07D493/08 ,  C07D237/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  B01J31/22 ,  C07B37/00

摘要： 本发明公开了一种铁催化烷类与芳香杂环化合物偶联的方法，包括如下步骤：以过氧化物为氧化剂、铁为催化剂、氨基酸或其衍生物为配体、酸作为添加剂，在溶剂中催化芳香杂环化合物与烷类发生C‑H键活化及C‑C键偶联反应，生成烷基取代的芳香杂环化合物。本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和低毒的优势；氧化剂绿色友好；反应条件温和、选择性高；各种芳香杂环化合物和烷类化合物以及其他含有惰性非活化sp3C‑H键的底物，如酸类，腈类，胺类以及酮类等良好兼容，具有非常宽泛的底物适用范围；对芳香杂环化合物和惰性sp3C‑H键均表现出高度的选择性，能很好的实现芳香杂环化合物的烷基化反应，目标产品分离后产率可以达到93％。

公开(公告)号：CN118047654A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202311857200.4

申请日：2023-12-29

申请人： 黑龙江立科新材料有限公司

发明人： 曾海峰 ,  柴文玉 ,  张芳江 ,  张夏衡 ,  陈小平 ,  肖可 ,  屠广亮

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07D213/61 ,  C07D241/16 ,  C07D213/65 ,  C07D213/85 ,  C07D239/30 ,  C07D277/32 ,  C07D285/12 ,  C07D231/14 ,  C07D275/04 ,  C07D277/68 ,  C07C17/093 ,  C07C25/22 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76 ,  C07F7/08 ,  C07D333/38

摘要： 本发明提供一种从芳胺出发制备芳基卤化物的方法，该方法包括如下步骤：向包括有机碱和芳胺化合物的混合体系中滴加浓硝酸溶液，滴加完毕后，再向反应体系中加入卤代试剂进行卤化反应，得到所述芳基卤化物。本发明提供的芳基卤化物的制备方法具有安全高效、条件温和、环境友好、原子经济性高、底物适用范围广的优势。

公开(公告)号：CN117945821A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410099621.3

申请日：2024-01-24

申请人： 华中科技大学

发明人： 谢有伟 ,  郑玉珠

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07C201/08 ,  C07C205/12 ,  C07C205/22 ,  C07C205/23 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/57 ,  C07C205/45 ,  C07C205/44 ,  C07C205/38 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D213/61 ,  C07D209/42 ,  C07D307/70 ,  C07D333/42 ,  C07D317/62

摘要： 本申请属于有机合成技术领域，具体公开了一种芳香族化合物的硝化方法。以未活化的芳香族化合物为原料，易于回收的六氟异丙醇为溶剂，硝酸盐作为硝化试剂，在相对简单温和的条件下获得硝化的芳香族化合物，特别地，本申请还能够被应用于双硝基芳香族化合物的合成以及多种药物分子的后期硝化修饰中。本申请避免了腐蚀性酸及额外的催化剂的使用，以便宜易得的硝酸盐直接作为硝化试剂实现了未活化芳香族化合物的绿色硝化，在合成芳香族硝基化合物的领域具有重要的应用前景，也为大规模工业化生产硝基芳烃提供了一条新的方法。

公开(公告)号：CN116854628B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202310508243.5

申请日：2023-05-06

申请人： 深圳凯吉星农产品检测认证有限公司

发明人： 梁景文 ,  苑婷婷 ,  姜学涯 ,  朱国柱 ,  李丹 ,  陆文婵

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K16/44 ,  G01N33/53

摘要： 本发明公开了一种氟吡菌胺半抗原、人工抗原、抗体及其制备方法和应用。所述氟吡菌胺半抗原结构如式(I)所示，本发明通过在氟吡菌胺的苯环上引入具有一定长度间隔臂的羧基活性基团得到半抗原，从而可以与载体蛋白进行偶联得到人工抗原用于免疫；该氟吡菌胺半抗原保留了氟吡菌胺的所有特征基团，最小改变氟吡菌胺原有结构特征，为后续刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体奠定基础。再通过上述半抗原制备人工抗原和抗体，制备得到的氟吡菌胺单克隆抗体的效价≥64000，对氟吡菌胺的最低检测限为1.73ng/mL，IC50为15.62ng/mL，线性范围为3.90～62.57ng/mL，检测灵敏度高，线性范围广。

公开(公告)号：CN114573503B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202210316684.0

申请日：2022-03-28

申请人： 浙江天宇药业股份有限公司

发明人： 赵博 ,  王波 ,  李小宇 ,  李磊 ,  王臻 ,  朱国荣 ,  屠勇军

IPC分类号： C07D213/61 ,  B01J31/04

摘要： 本发明提供了一种奥特康唑的式I中间体的制备方法，该方法通过将式II中间体经还原反应制备式I中间体。本发明的奥特康唑的式I中间体的制备方法反应更彻底，目标产物转化率高，杂质少，质量高，操作简单，易于工业应用。#imgabs0#