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公开(公告)号:CN106748952A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611091109.6
申请日:2016-12-01
申请人: 大连大学
IPC分类号: C07D207/277 , C07D211/78
CPC分类号: C07D207/277 , C07D211/78
摘要: 本发明属于化工技术领域,具体涉及到β‑酯基‑γ‑丁内酰胺及γ‑酯基‑δ‑戊内酰胺的合成方法。本发明通过以ZnEt2为烷基化试剂,在室温附近实现了对富马酸酯、衣康酸酯、甲叉基戊二酸酯的选择性烷基化、对亚胺的Mannich加成和随后的环化反应。本发明方法反应原料常见、价格低廉,不需要过渡金属催化剂,通过串联反应,在同一反应容器中,实现一锅法合成,减少分离过程和产品损失,操作简便、过程高效,反应可在常温或近室温下进行,条件温和。
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公开(公告)号:CN104262228B
公开(公告)日:2017-01-18
申请号:CN201410421991.0
申请日:2011-01-21
申请人: 诺华股份有限公司
IPC分类号: C07D207/27 , C07D207/267 , C07D207/263 , C07D207/277 , C07D207/38
CPC分类号: C07C231/10 , C07D207/26 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D207/38
摘要: 公开了生产中性内肽酶(NEP)抑制剂或其前药的中间体,和其制备方法。特定地,所述NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯主链,如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
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公开(公告)号:CN104230778A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410332597.X
申请日:2014-07-14
申请人: 大连大学
IPC分类号: C07D207/277
CPC分类号: C07D207/277
摘要: 本发明属于化工技术领域,具体涉及到一种β-烃氧酰基-γ-烃基-N-烃基-γ-丁内酰胺的合成方法。利用以热稳定、纯净的CuH化合物为还原剂、α,β-不饱和二羧酸酯与N-取代亚胺反应;以热稳定、纯净的CuH化合物为催化剂,硅烷或硼烷、α,β-不饱和二羧酸酯与N-取代亚胺反应;由其它铜化合物生成的CuH催化剂的作用下,硅烷或硼烷、α,β-不饱和二羧酸酯与N-取代亚胺反应这三种方法制得β-烃氧酰基-γ-烃基-N-烃基-γ-丁内酰胺。本发明方法反应原料常见、价格低廉,通过串联反应,在同一反应容器中,实现一锅法合成,减少分离过程和产品损失,操作简便、过程高效,反应可在常温或近室温下进行,条件温和。
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公开(公告)号:CN103328444A
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN201180044755.6
申请日:2011-09-14
申请人: 科莱恩金融(BVI)有限公司
IPC分类号: C07D207/277 , A01N25/02
CPC分类号: C07D207/277 , A01N25/02
摘要: 本发明描述了一种或多种式(1)的N-取代的2-吡咯烷酮-4-甲酸酯作为溶剂的用途,其中R1和R2相互独立地表示线性的、分支的或环状的C1-C6烷基。所述作为溶剂的用途可以例如在工业应用中,例如在漆料和染料的制备中,在化学合成中,用于净化或脱脂,在石油化学过程中,在电子工业和光电工业中或在农药制剂中实现。
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公开(公告)号:CN103080072A
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN201180041109.4
申请日:2011-08-22
申请人: 诺华有限公司
IPC分类号: C07C227/22 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D207/38 , C07D207/27
CPC分类号: C07C271/22 , C07B2200/07 , C07C227/18 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C229/30 , C07C229/34 , C07C231/10 , C07C269/06 , C07D207/24 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D207/33 , C07D207/38
摘要: 本发明涉及一种制备可用于生产NEP抑制剂或其前药的中间体的新方法,特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯、骨架的NEP抑制剂,例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
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公开(公告)号:CN102971291A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201180031776.4
申请日:2011-04-27
申请人: 田边三菱制药株式会社
IPC分类号: C07D211/32 , A61K31/437 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D205/08 , C07D207/27 , C07D207/273 , C07D207/277 , C07D209/54 , C07D211/76 , C07D213/74 , C07D275/02 , C07D295/18 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08
CPC分类号: C07D205/08 , A61K31/437 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , C07D207/273 , C07D207/277 , C07D209/54 , C07D211/32 , C07D211/76 , C07D213/74 , C07D275/02 , C07D295/18 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08
摘要: 本发明提供了一种新型的低分子量化合物,以及用于自身免疫性疾病或骨关节炎的预防/治疗药物,所述化合物抑制诱导型MMPs(尤其是MMP-9)的产生,而不是恒常型MMP-2的产生。酰胺衍生物或其可药用的盐如下式(I)表示:其中各个符号如说明书中所定义。
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公开(公告)号:CN102712585A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201180006875.7
申请日:2011-01-21
申请人: 诺华有限公司
IPC分类号: C07D207/277 , C07C227/22 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D207/26 , C07C229/34
CPC分类号: C07C231/10 , C07D207/26 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D207/38
摘要: 公开了生产中性内肽酶(NEP)抑制剂或其前药的中间体,和其制备方法。特定地,所述NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯主链,如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
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公开(公告)号:CN102102114A
公开(公告)日:2011-06-22
申请号:CN201010581276.5
申请日:2005-06-09
申请人: 沃尼尔·朗伯有限责任公司
IPC分类号: C12P13/04 , C12P41/00 , A61K31/198 , A61P25/08
CPC分类号: C12P13/02 , C07C227/06 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C229/24 , C07C255/19 , C07D207/277 , C12P7/42 , C12P13/001 , C12P13/002 , C07C229/08
摘要: 本发明涉及普瑞巴林和相关化合物的制备。公开了通过酶动力学拆分制备(S)-(+)-3-氨基甲基-5-甲基-己酸和结构上相关的化合物的材料和方法。
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公开(公告)号:CN100503562C
公开(公告)日:2009-06-24
申请号:CN03821256.0
申请日:2003-09-18
申请人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号: C07D207/26 , C07D401/04 , A61K31/4015 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号: C07D207/273 , C07D207/277
摘要: 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途,所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。
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公开(公告)号:CN1681777A
公开(公告)日:2005-10-12
申请号:CN03821256.0
申请日:2003-09-18
申请人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号: C07D207/26 , C07D401/04 , A61K31/4015 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号: C07D207/273 , C07D207/277
摘要: 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途,所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。
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