一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法

    公开(公告)号:CN102253174A

    公开(公告)日:2011-11-23

    申请号:CN201110106322.0

    申请日:2011-04-27

    Abstract: 一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法,具体涉及一种NMDA受体显像剂99Tcm-N-ethyl-N2S2-Memantine标记的化学动力学研究的方法,属于放射性药物分析技术领域。本发明方法为在四组小瓶(每组3只)中分别加入0.02mL(1mg/mL)N-ethyl-N2S2-Memantine,0.08mL(40mg/mL)GH,0.05mL(10mg/mL)EDTA-2Na,0.035mL(2mg/mL)SnF2、0.8mL磷酸盐缓冲液(1mol/L,pH6.5)和37MBqNa99TcmO4,四组小瓶分别于70、80、90及100℃孵育反应,用毛细管分别于2,5,10,20,30,40和60min取样,用TLC法测定标记率,计算反应级数n、速率常数k、活化能Ea、半衰期t1/2。随反应温度升高,速率常数增大,半衰期缩短,表明提高反应温度能加快标记反应。

    一种荧光标记试剂2-萘氧基乙酰氯的制备和应用

    公开(公告)号:CN1301240C

    公开(公告)日:2007-02-21

    申请号:CN200510038286.3

    申请日:2005-01-25

    Abstract: 一种荧光标记试剂2-萘氧基乙酰氯的制备和应用,属于荧光标记试剂技术领域。2-萘氧基乙酰氯的制备是以2-萘氧基乙酸和草酰氯反应,反应物用乙酸乙酯/石油醚重结晶而制得。该产品被应用于金刚烷胺(AT)、1,3二甲基金刚烷胺(MT)和脑组织、脑脊液中氨基酸的荧光标记。本发明方法反应条件温和、产品纯度高,所得产品是一种简单、新型、经济、高灵敏的荧光标记试剂,还可广泛用于氨基类化合物、氨基酸类化合物的荧光标记。在生物、制药行业有广泛的应用前景,产品化可产生较大的经济效益。

    正电子发射计算机断层显像剂苯甲酰胺衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN1252051C

    公开(公告)日:2006-04-19

    申请号:CN200310106095.7

    申请日:2003-10-17

    Abstract: 一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法,涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3);由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8);由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进,以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3),纯度好,产率高。中间产物的纯化条件进行改进,简化操作,提高产率。

    一种美金刚胺盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN1193981C

    公开(公告)日:2005-03-23

    申请号:CN03132331.6

    申请日:2003-08-12

    Abstract: 一种美金刚胺盐酸盐的制备方法,属于老年痴呆症治疗药物、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1,3-二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应,制得1-氯-3,5-二甲基金刚烷;再与乙酰胺直接反应,水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应,经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品,经乙醇-乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备,以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂,所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势,适合大生产。

    PQQ对AGEs的抑制作用的研究方法

    公开(公告)号:CN108982700B

    公开(公告)日:2021-03-23

    申请号:CN201810927948.X

    申请日:2018-08-15

    Abstract: PQQ对AGEs的抑制作用的研究方法,是继PQQ(吡咯并喹呤醌)与Lys及Arg反应行为研究的方法之后,是PQQ与晚期糖基化终产物AGEs抑制作用的研究成果,属于生物分析技术领域。Nε‑(羧甲基)赖氨酸(CML),Nε‑(羧乙基)赖氨酸(CEL)是AGEs最主要的单体之一,本发明在测定CML、CEL的方法上进行了优化和改进,采用正‑丁醇/HCl衍生反应、固相萃取、UPLC‑MS/MS检测血浆中CML和CEL的含量,具有高效、准确、灵敏的特点。用所建立的方法分析D‑gal(D‑半乳糖)诱导衰老型大鼠和给予一定剂量的多奈哌齐(Don)和PQQ干预后,CML、CEL、蛋白结合CML和蛋白结合CEL的变化,为退行性疾病的发病机制和药物作用靶点提供新的依据。

    一种PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN107224969A

    公开(公告)日:2017-10-03

    申请号:CN201710431620.4

    申请日:2017-06-09

    Abstract: 一种PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子的制备方法及其应用,属于生物分析技术领域。本发明以磁性Fe3O4为内核,磁性Fe3O4包裹SiO2,再制备获得PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子,形成了PQQ‑DA表面具有高识别性、高选择性的磁性纳米粒子印迹材料。这种特异性的磁性纳米粒子进行分子印迹修饰后,对目标物同时具有磁性及特异选择性,对复杂基质的脑组织中低浓度化合物的分离、净化和富集具有很大的优势。制备的PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子用于UPLC‑MS测定生物体内PQQ‑DA痕量分析。本发明建立了基于分子印迹固相萃取的UPLC‑MS,能检测到小鼠脑内痕量PQQ‑DA的含量,检测限达到 0.2×10 ‑11 mg/mL。对神经系统疾病的发生和机理研究具有重要指导意义。

    高效液相色谱法测定血浆及大肠癌细胞中5-氟尿嘧啶含量的方法

    公开(公告)号:CN105588912A

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201610112481.4

    申请日:2016-03-01

    CPC classification number: G01N30/88 G01N30/06 G01N2030/062 G01N2030/8822

    Abstract: 高效液相色谱法测定血浆及大肠癌细胞中5-氟尿嘧啶含量的方法,属于液相色谱医学分析技术领域。5-氟尿嘧啶(5-Fu)是目前在临床上应用广泛的嘧啶类抗肿瘤药物,其抗癌化疗效应和癌细胞内该药浓度有很大关系,且在体内药物浓度过高时会发生其它的副作用。为了增强药物疗效和减少副作用,必须严格监测其在癌细胞内的浓度及体内药物浓度的动态。进行监测对提高药物疗效,降低毒性,防止术后转移具有较大的临床意义。本发明采用固相萃取提取大肠癌细胞及血浆中的5-Fu,提高了萃取效率;并对色谱条件进行优化,通过在检测流动相中添加三氟乙酸和甲醇体系改善了峰型,提高了理论塔板数并使色谱条件温和,在选定的最佳色谱条件下,使5-Fu的测定比文献报道的更加精密、准确。

    一种苯乙烯基吡啶二硫二氮衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN102432529B

    公开(公告)日:2014-03-26

    申请号:CN201110359296.2

    申请日:2011-11-14

    Abstract: 一种苯乙烯基吡啶二硫二氮衍生物及其制备方法,属于放射性药物标记前体化合物合成技术领域。本发明制备方法提供的(E)-2-(2-(2-(2-(N-巯基乙基)-(N-(N-巯基乙基氨乙基))氨乙氧基)乙氧基)乙氧基)-5-(4-甲氨基苯乙烯)吡啶,简称BAT-AV-45,用于制备锝标记的放射性药物99mTc-BAT-AV-45。BAT-AV-45在CA上无登记号,国内外也没有相关报道。BAT-AV-45与其他辅料一起混合经冷冻干燥可方便地制得药盒,药盒的稳定性较好,标记率达95%以上,方便进一步用于生物学特性的研究。其锝标记产物99mTc-BAT-AV-45,用于Aβ斑块SPECT显像的研究工作。

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