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公开(公告)号:CN102253174A
公开(公告)日:2011-11-23
申请号:CN201110106322.0
申请日:2011-04-27
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N33/15 , C07C323/25 , C07C319/06
Abstract: 一种受体显像剂标记的化学动力学研究的方法,具体涉及一种NMDA受体显像剂99Tcm-N-ethyl-N2S2-Memantine标记的化学动力学研究的方法,属于放射性药物分析技术领域。本发明方法为在四组小瓶(每组3只)中分别加入0.02mL(1mg/mL)N-ethyl-N2S2-Memantine,0.08mL(40mg/mL)GH,0.05mL(10mg/mL)EDTA-2Na,0.035mL(2mg/mL)SnF2、0.8mL磷酸盐缓冲液(1mol/L,pH6.5)和37MBqNa99TcmO4,四组小瓶分别于70、80、90及100℃孵育反应,用毛细管分别于2,5,10,20,30,40和60min取样,用TLC法测定标记率,计算反应级数n、速率常数k、活化能Ea、半衰期t1/2。随反应温度升高,速率常数增大,半衰期缩短,表明提高反应温度能加快标记反应。
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公开(公告)号:CN100372860C
公开(公告)日:2008-03-05
申请号:CN200610038795.0
申请日:2006-03-08
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , A61K31/7028 , A61P25/28
Abstract: I*-红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用,属于中药药物制剂技术领域,涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*-红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物,其制备方法是采用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对红景天苷进行结构改造,在其酚羟基邻位引入放射性核素碘。该I*-红景天苷属首次报道,其制备工艺简便,所得产物稳定,可应用于以I*-红景天苷原型药红景天苷为活性成分的抗老年性痴呆症药物的开发及制备中。
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公开(公告)号:CN1301240C
公开(公告)日:2007-02-21
申请号:CN200510038286.3
申请日:2005-01-25
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 一种荧光标记试剂2-萘氧基乙酰氯的制备和应用,属于荧光标记试剂技术领域。2-萘氧基乙酰氯的制备是以2-萘氧基乙酸和草酰氯反应,反应物用乙酸乙酯/石油醚重结晶而制得。该产品被应用于金刚烷胺(AT)、1,3二甲基金刚烷胺(MT)和脑组织、脑脊液中氨基酸的荧光标记。本发明方法反应条件温和、产品纯度高,所得产品是一种简单、新型、经济、高灵敏的荧光标记试剂,还可广泛用于氨基类化合物、氨基酸类化合物的荧光标记。在生物、制药行业有广泛的应用前景,产品化可产生较大的经济效益。
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公开(公告)号:CN1252051C
公开(公告)日:2006-04-19
申请号:CN200310106095.7
申请日:2003-10-17
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D207/09
Abstract: 一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法,涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3);由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8);由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进,以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3),纯度好,产率高。中间产物的纯化条件进行改进,简化操作,提高产率。
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公开(公告)号:CN1193981C
公开(公告)日:2005-03-23
申请号:CN03132331.6
申请日:2003-08-12
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C211/38 , C07C209/58 , A61P25/28
Abstract: 一种美金刚胺盐酸盐的制备方法,属于老年痴呆症治疗药物、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1,3-二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应,制得1-氯-3,5-二甲基金刚烷;再与乙酰胺直接反应,水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应,经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品,经乙醇-乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备,以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂,所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势,适合大生产。
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公开(公告)号:CN108982700B
公开(公告)日:2021-03-23
申请号:CN201810927948.X
申请日:2018-08-15
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N30/02
Abstract: PQQ对AGEs的抑制作用的研究方法,是继PQQ(吡咯并喹呤醌)与Lys及Arg反应行为研究的方法之后,是PQQ与晚期糖基化终产物AGEs抑制作用的研究成果,属于生物分析技术领域。Nε‑(羧甲基)赖氨酸(CML),Nε‑(羧乙基)赖氨酸(CEL)是AGEs最主要的单体之一,本发明在测定CML、CEL的方法上进行了优化和改进,采用正‑丁醇/HCl衍生反应、固相萃取、UPLC‑MS/MS检测血浆中CML和CEL的含量,具有高效、准确、灵敏的特点。用所建立的方法分析D‑gal(D‑半乳糖)诱导衰老型大鼠和给予一定剂量的多奈哌齐(Don)和PQQ干预后,CML、CEL、蛋白结合CML和蛋白结合CEL的变化,为退行性疾病的发病机制和药物作用靶点提供新的依据。
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公开(公告)号:CN107224969A
公开(公告)日:2017-10-03
申请号:CN201710431620.4
申请日:2017-06-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: B01J20/286 , B01J20/30 , B01D15/38 , G01N30/02
Abstract: 一种PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子的制备方法及其应用,属于生物分析技术领域。本发明以磁性Fe3O4为内核,磁性Fe3O4包裹SiO2,再制备获得PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子,形成了PQQ‑DA表面具有高识别性、高选择性的磁性纳米粒子印迹材料。这种特异性的磁性纳米粒子进行分子印迹修饰后,对目标物同时具有磁性及特异选择性,对复杂基质的脑组织中低浓度化合物的分离、净化和富集具有很大的优势。制备的PQQ‑DA印迹磁性纳米粒子用于UPLC‑MS测定生物体内PQQ‑DA痕量分析。本发明建立了基于分子印迹固相萃取的UPLC‑MS,能检测到小鼠脑内痕量PQQ‑DA的含量,检测限达到 0.2×10 ‑11 mg/mL。对神经系统疾病的发生和机理研究具有重要指导意义。
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公开(公告)号:CN105588912A
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201610112481.4
申请日:2016-03-01
Applicant: 江苏省原子医学研究所
CPC classification number: G01N30/88 , G01N30/06 , G01N2030/062 , G01N2030/8822
Abstract: 高效液相色谱法测定血浆及大肠癌细胞中5-氟尿嘧啶含量的方法,属于液相色谱医学分析技术领域。5-氟尿嘧啶(5-Fu)是目前在临床上应用广泛的嘧啶类抗肿瘤药物,其抗癌化疗效应和癌细胞内该药浓度有很大关系,且在体内药物浓度过高时会发生其它的副作用。为了增强药物疗效和减少副作用,必须严格监测其在癌细胞内的浓度及体内药物浓度的动态。进行监测对提高药物疗效,降低毒性,防止术后转移具有较大的临床意义。本发明采用固相萃取提取大肠癌细胞及血浆中的5-Fu,提高了萃取效率;并对色谱条件进行优化,通过在检测流动相中添加三氟乙酸和甲醇体系改善了峰型,提高了理论塔板数并使色谱条件温和,在选定的最佳色谱条件下,使5-Fu的测定比文献报道的更加精密、准确。
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公开(公告)号:CN102432529B
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201110359296.2
申请日:2011-11-14
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D213/64 , C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 一种苯乙烯基吡啶二硫二氮衍生物及其制备方法,属于放射性药物标记前体化合物合成技术领域。本发明制备方法提供的(E)-2-(2-(2-(2-(N-巯基乙基)-(N-(N-巯基乙基氨乙基))氨乙氧基)乙氧基)乙氧基)-5-(4-甲氨基苯乙烯)吡啶,简称BAT-AV-45,用于制备锝标记的放射性药物99mTc-BAT-AV-45。BAT-AV-45在CA上无登记号,国内外也没有相关报道。BAT-AV-45与其他辅料一起混合经冷冻干燥可方便地制得药盒,药盒的稳定性较好,标记率达95%以上,方便进一步用于生物学特性的研究。其锝标记产物99mTc-BAT-AV-45,用于Aβ斑块SPECT显像的研究工作。
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公开(公告)号:CN102936228A
公开(公告)日:2013-02-20
申请号:CN201210443558.8
申请日:2012-11-08
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D263/56
Abstract: 6-(2-氟乙氧基)-2-甲基苯并噁唑的制备方法,以2-甲基苯并噁唑-6-醇和1-溴-2-氟乙烷为原料,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,在碳酸铯存在下,反应即得6-(2-氟乙氧基)-2-甲基苯并噁唑,本申请克服了现有技术中因使用三苯基膦而导致环境污染、操作性差以及产品纯度低的问题,进而提供一种反应条件温和的制备方法,适于工业化生产,还提供了一种重结晶纯化方法,具有操作方便、纯度高的优点。
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