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公开(公告)号：CN114249844B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202111194883.0
申请日：2021-10-13
Applicant: 重庆医药高等专科学校
Abstract: 本发明公开了一种分子量可控的多聚糖铁的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)制备包含Fe(III)离子和(OH)‑离子的胶体水溶液的步骤，控制胶体水溶液中氢氧化铁溶胶的粒径为4‑10nm；(2)升温至30‑75℃，加入多聚糖进行预络合反应的步骤；(3)预络合产物在110‑130℃进行络合反应的步骤。其分子量分布范围窄，分子量可控。
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公开(公告)号：CN115304472A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210741275.5
申请日：2022-06-27
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C51/363 , C07C63/70 , C07C227/02 , C07C229/60 , C07C253/00 , C07C255/58 , C07C249/08 , C07C251/48 , C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明提供了一种弗雷拉纳中间体4‑溴‑2‑甲基苯甲酸的合成方法，其特征在于：以3‑甲基苯胺为原料，首先与三氯氧磷进行甲酰化生成2‑甲基‑4‑氨基苯甲醛，再与盐酸羟胺发生反应生成肟，肟脱水得到2‑甲基‑4‑氨基苯腈，接着2‑甲基‑4‑氨基苯腈与氢氧化钠水解得到2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸，最后桑德迈尔溴代反应得到4‑溴‑2‑甲基苯甲酸，本专利路线原料廉价易得、没有使用贵金属催化剂，避免了剧毒氰化物的使用，整个生产过程操作简便，利于产业化。
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公开(公告)号：CN112010781B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010980719.1
申请日：2020-09-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C279/26 , C07C277/08
Abstract: 本发明公开了一种盐酸二甲双胍的制备方法，其特征在于，以二甲胺盐酸盐和双氰胺为原料，在高沸点溶剂中进行加热反应，得到盐酸二甲双胍，所述高沸点溶剂为石蜡油或者二苯醚，通过对反应条件的重新筛选，使得反应时间大大缩短，总收率达到95％以上，收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN114920682A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210263732.4
申请日：2022-03-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种将脯氨酸还原成脯氨醇的方法及1‑甲基吡咯烷‑2‑丙烯酸的制备方法，先采用CBZ保护基保护脯氨酸的氨基得到CBZ保护的脯氨酸，然后在硼氢化钠和三氟化硼乙醚存在下，对CBZ保护的脯氨酸进行还原，得到CBZ保护的脯氨醇。CBZ保护的脯氨醇经过反应得到N‑甲基脯氨醇，N‑甲基脯氨醇经过氧化得到N‑甲基脯氨醛，N‑甲基脯氨醛再经过witting反应及水解反应得到产品。无需特殊催化剂，价格成本低，整个过程方便操作，最终得到的产品收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN110330432B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201910688767.0
申请日：2019-07-29
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C201/06 , C07C205/12 , C07C205/11 , C07C205/37 , C07C231/12 , C07C233/65
Abstract: 本发明公开了一种芳香硝基化合物的合成方法，其特征在于：以芳香氨基化合物为原料，与过氧三氟乙酸发生氧化反应得到。本发明以芳香氨基化合物为原料经过过氧三氟乙酸氧化得到目标芳香硝基化合物，收率高、适用范围广、操作简单、环境污染小，是一种理想的制备硝基化合物的好方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111620893B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202010511172.0
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ‑1)、(Ⅰ‑2)所示的C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN113620877A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110953518.7
申请日：2021-08-19
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D219/04
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备9‑吖啶甲酸的方法，按照如下步骤制备：1)将草酰氯和反应溶剂加入反应釜中，5‑10℃，氮气保护下滴加二苯胺溶液，加毕，升温至55‑60℃反应至反应完全，反应产生的气体采用碱液吸收，反应完后，减压蒸去未反应完的草酰氯和反应溶剂，蒸完后冷却至室温，再加入反应溶剂继续减压蒸馏至蒸干，蒸干后残余物在氮气保护下升温至120‑130℃继续保温5‑6h至反应完毕，2)向步骤1)反应物中加入碱和水，形成黄色混悬状，升温回流反应至反应完全，然后冷却至室温，盐酸调pH2‑3，有大量黄色固体析出，过滤、洗涤、干燥得到产品。总收率90％以上，产品纯度99％以上。整个合成过程操作简单，环保，能节省大量原材料的投入，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113248431A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110555092.X
申请日：2021-05-21
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D215/40
Abstract: 本发明公开了一种磷酸伯氨喹的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：在反应容器中投入二缩物、乙醇和水合肼，通入氮气保护，避光搅拌，升温至78‑80℃回流反应至反应完全，常压蒸出乙醇至内温升至92‑95℃，加水搅拌，升温至58‑62℃使无固体悬浮，降温至40‑50℃，搅拌下滴加质量浓度为25‑30％的氢氧化钠溶液，使得pH为13‑14，搅拌，加入甲苯，搅拌，静置分层，有机相加水洗涤，然后活性炭脱色、过滤、浓缩得到游离伯氨喹油状物，加入二氯乙烷结晶得到游离伯氨喹；本发明通过对各个步骤的工艺参数(如反应温度、时间、避光、氮气保护、加料顺序等)的调整，增加对游离伯氨喹的二氯乙烷结晶过程，成品纯度大于99.5％，单个杂质含量小于0.2％，且收率高。
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公开(公告)号：CN111620893A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010511172.0
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ-1)、(Ⅰ-2)所示的C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C-3位经C-C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C-3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN110240552A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910639974.7
申请日：2019-07-16
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C303/34 , C07C307/02
Abstract: 本发明公开了一种氨基磺酸甲酯的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：(1)、在反应容器中加入氯磺酸异氰酸酯，氮气保护，搅拌，降温至-15～-10℃，滴加甲酸，得到氨基磺酰氯；(2)、在反应容器中加入氨基磺酰氯、反应溶剂和4-二甲氨基吡啶，氮气保护，搅拌下降温至-5～0℃，滴加甲醇和有机碱，加完后搅拌反应，采用硅胶柱层析纯化得到产品。本发明提供的制备方法步骤简单，成本低，适合进行规模化制备。本发明提供的制备方法制备的氨基磺酸甲酯含量可以达到97.0％以上，收率能达到70％以上，收率高。为药品安全使用提供了理论依据，对头孢西丁等药品的质量标准提供了有效的数据支持，为药物的临床安全使用提供有效保障。
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