公开(公告)号：CN111247124A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201880067413.8

申请日：2018-10-31

申请人： 花王株式会社

发明人： 伊藤德祐 ,  中本真义

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/42

摘要： 本发明的二羟基吲哚类的制造方法包括：工序1，使DOPA类与六氰合铁(III)酸盐发生反应而生成DHI类，得到水性的第一液；工序2，将工序1中所得到的第一液与萃取剂进行混合而将DHI类萃取到萃取剂中，得到油性的第二液；及工序3，将工序2中所得到的第二液与水进行混合并将萃取剂蒸馏去除而得到水性的第三液。在A槽中进行工序2的DHI类的萃取，从A槽排出第二液后，将第二液供给至B槽，在B槽中进行工序3。

公开(公告)号：CN111205231A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010113832.X

申请日：2020-02-24

申请人： 浙江大学

发明人： 朱永良 ,  柳景文 ,  朱悦

IPC分类号： C07D235/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/08 ,  C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D277/46 ,  C07D253/07 ,  C07D235/18 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D413/14 ,  C07D209/14 ,  C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  C07D235/30 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/53 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种作为ANKRD22抑制剂的先导化合物及其应用，先导化合物为与ANKRD22天然底物结合位点具有高亲和力的小分子化合物；亲和力为(1～9)×10-(5-12)M。应用包括以上述先导化合物为活性成分作为ANKRD22抑制剂在制备胃肠粘膜修复保护剂中的应用；以及在制备研究胃肠粘膜修复功能和作用机制的工具药中的应用。本发明提供的ANKRD22抑制剂具有促进胃肠粘膜上皮干细胞扩增，间接激活Wnt经典通路的作用，有助于机体受损胃肠粘膜组织的康复。

公开(公告)号：CN111138339A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201911296018.X

申请日：2019-12-16

申请人： 上海雅本化学有限公司

发明人： 徐军 ,  蒋信义 ,  周宇 ,  张敏华

IPC分类号： C07D209/42

摘要： 本发明涉及医药技术领域，且公开了S-吲哚啉-2-羧酸，包括以下步骤，优先需要准备核磁共振仪、真空干燥箱、三用紫外分析仪、化合物的熔点用熔点仪测定和高效液相色谱仪，其次需要准备(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯，去离子水，TLC板自制，使用前活化。该S-吲哚啉-2-羧酸，通过研究(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸酯为原料经水解、偶联等反应制备(S)-吲哚啉-2-羧酸的工艺，总收率达到90.9％，同时对该工艺中偶联反应的反应介质、催化剂及用量、碱以及用量和温度等因素进行对比，该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单和绿色环保等特点，有利于产业化生产。

公开(公告)号：CN111004307A

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201911349839.5

申请日：2019-12-24

申请人： 中山大学

发明人： 帅心涛 ,  李博 ,  李晓霞 ,  蔡宇骏 ,  陈亚丽

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  C07D209/42 ,  C07D403/14 ,  A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  A61K41/00 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种治疗早期脑胶质瘤的吲哚菁绿类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式(Ⅰ)所示分子结构： 首先合成了带有羧基的近红外荧光分子吲哚菁绿(ICG)的衍生物，然后将Gd-DTPA连接到ICG上，最后连上靶向环肽iRGD，得到该化合物，iRGD的加入使其针同时靶向血管内皮细胞和肿瘤细胞的能力；并且尺寸极小，效率高；在脑胶质瘤早期的时候就能高效地穿过血脑屏障，靶向肿瘤组织，进行MR/荧光双模态成像，并且ICG片段还能实现光热和光动力疗法。

公开(公告)号：CN107216242B

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201710550257.8

申请日：2017-07-07

申请人： 南京师范大学

发明人： 韩维 ,  赵宏元

IPC分类号： C07C45/28 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C47/55 ,  C07C47/546 ,  C07C47/575 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07C51/373 ,  C07C59/74 ,  C07C49/84 ,  C07C49/82 ,  C07C49/76 ,  C07C67/39 ,  C07C69/78 ,  C07C69/76 ,  C07D231/12 ,  C07D213/50 ,  C07D333/22 ,  C07D311/76 ,  C07D413/12 ,  C07D209/42 ,  C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J1/00 ,  C07F5/02 ,  C07B41/06 ,  C07B41/12

摘要： 本发明公开了一种铁催化氧化烷基芳香族化合物合成芳醛、芳酮和芳酯的方法，属于催化合成技术领域。本发明在常压下用廉价环保的铁催化剂，在氢硅试剂为促进剂和氧化剂的作用下，将芳烃侧链氧化成羰基生成相应的芳醛、芳酮和芳酯。本发明催化氧化反应制备芳醛、芳酮和芳酯的方法具有诸多优势：催化剂、反应原料、氧化剂和硅试剂来源广泛、廉价、环保和稳定性好；烷基芳香族化合物计量参与反应；反应条件温和、官能团相容性和适用范围广；反应选择性好，在优化的反应条件之下，目标产品分离收率可高达95％左右。

公开(公告)号：CN110577483A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910916491.7

申请日：2019-09-26

申请人： 海南医学院

发明人： 陈训 ,  徐丹 ,  白丽丽 ,  孔杜林

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D491/056 ,  C07D487/06

摘要： 本发明提供一种3,3-二取代-2-吲哚酮的绿色合成方法，该方法包括以下步骤：在金属盐和碱存在的条件下，以水为溶剂，N-亚硝基芳胺和乙烯酮在室温条件发生反应，反应完成后，经后处理得到所述的3,3-二取代-2-吲哚酮衍生物。该合成方法主要以水为溶剂，比较绿色环保，同时反应产率较高，反应条件温和，对水和空气都不敏感，操作简便。

公开(公告)号：CN110392681A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201880017556.8

申请日：2018-03-13

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： H·温斯塔布尔 ,  G·达曼 ,  M·佳人 ,  B·韦伦佐恩 ,  S·K·扎恩

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

摘要： 本发明包括式(I)的化合物，其中基团R1至R3、A1至A4和n具有权利要求和说明书中给出的含义，它们作为PHGDH抑制剂的用途，含有这种化合物的药物组合物以及它们作为药剂、尤其是作为用于治疗和/或预防肿瘤疾病的用途。

公开(公告)号：CN110078655A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910485455.X

申请日：2019-06-05

申请人： 赣南师范大学

发明人： 郭维 ,  陶开亮 ,  郑绿茵 ,  范小林

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D491/056 ,  C07D471/06

摘要： 本发明涉及有机中间体合成技术领域，提供了一种光催化制备吲哚类化合物的方法，将胺类化合物、炔酯、全氟碘代丁烷、碱性物质和有机溶剂混合，得到碱性反应液，然后将碱性反应液在光照、常温条件下进行环化反应，得到吲哚类化合物。本发明利用光的照射提供能量，在全氟碘代丁烷的活化下，进行光促进环化反应，从而得到目标物，反应条件温和，过程中不需要高温加热，不需要加入光催化剂，也不需要加入任何金属试剂和氧化剂，反应过程稳定，易于控制。

公开(公告)号：CN109956894A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201910352566.3

申请日：2019-04-28

申请人： 南昌航空大学

发明人： 宋仁杰 ,  曹安主 ,  李金恒

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/60 ,  C07D209/96 ,  C07D209/42 ,  C07D491/056

摘要： 本发明公开了一种3，3’‑二取代‑2‑吲哚酮类化合物的合成方法，该方法苯胺类化合物为原料，与溴代乙酸乙酯类化合物反应直接制备获得3，3’‑二取代‑2‑吲哚酮类化合物。具有经济便捷、原料来源易得、反应底物适应范围广、目标产物收率高的优点。

公开(公告)号：CN109868132A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201711250739.8

申请日：2017-12-01

申请人： TCL集团股份有限公司

发明人： 杨一行

IPC分类号： C09K11/02 ,  C09K11/88 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D209/42 ,  C07D233/84 ,  C07D207/34 ,  C07D213/72 ,  C07D277/36 ,  C07D333/40 ,  C07D307/64 ,  C07D215/54 ,  C07D215/36 ,  C07C211/45 ,  C07F9/655 ,  C07F9/572 ,  B82Y20/00 ,  B82Y30/00 ,  H01L33/04 ,  H01L33/26 ,  H01L33/28

摘要： 本发明公开一种颗粒及其制备方法，所述颗粒包括量子点，与所述量子点表面结合的表面配体，所述表面配体为具有如下结构的物质：或 本发明通过具有共轭体系的有机基团形成离域的共轭电子云，再通过给电子有机基团将离域的共轭电子云体系向配位基团推移，从而大大增强了配位基团上配位原子的配位孤对电子跟量子点表面配位原子的配位能力，增强了配位键的牢固性，因而能够有效地保证量子点表面的充分钝化，提升量子点材料的发光性能。