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1.

发明公开
FGFR3融合基因和以其作为标靶的药物无效

公开(公告)号：CN104797710A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201380061499.0

申请日：2013-09-27

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 中西义人 , 秋山贯则 , 西藤由佳里

IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/713 , A61K45/00 , A61K47/42 , A61P35/00 , C07K14/46 , C07K14/71 , C07K16/18 , C07K16/30 , C07K19/00 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/02 , C12N15/113 , C12Q1/02 , C12Q1/04 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/574 , C12P21/08

CPC分类号： C12Q1/6886 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/713 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2039/505 , C07K14/50 , C07K14/71 , C07K2319/01 , C12Q2600/156 , C12Q2600/158 , G01N33/5011 , G01N33/57423 , G01N2333/90 , G01N2800/52 , A61K2300/00

摘要： 对各种癌细胞中的FGFR编码基因的表达、过度扩增、突变和易位等进行详细研究，在多种来源于膀胱癌的细胞和肺癌细胞中，鉴定、分离出了融合有FGFR3多肽与其它多肽的新型融合多肽。通过将本发明的融合多肽用作利用FGFR抑制剂的癌症治疗的生物标志物，可以将利用FGFR抑制剂的治疗中的副作用的出现防止于未然，并且可以控制治疗状态以获得最好的治疗效果，实现个体化医疗。

2.

发明公开
氨基吡唑衍生物失效

公开(公告)号：CN102574836A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080045256.4

申请日：2010-08-05

申请人： 中外制药株式会社 , 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 高直树 , 大森正幸 , 高见京子 , 松下正行 , 早濑忠克 , 兵藤郁美 , 河内雅美 , 西井广树 , 海老池启达 , 中西义人 , 三尾俊之 , 王利莎 , 赵伟利

IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/056

CPC分类号： C07F7/0805 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/056

摘要： 本发明是可在癌组织内抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶的、下式（I）所示的化合物、或其药理学上可接受的盐。A：5～10元杂芳基，C6－10芳基；R1，2：H,OH,X,CN,NO2,C1-4卤代烷基,C1-6烷基等 R3：H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4卤代烷基，R4：H,X,C1-3烷基,C1-4卤代烷基，OH，CN，NO2等，。

3.

发明公开
喹唑啉酮和异喹啉酮衍生物无效

公开(公告)号：CN105829285A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201480070409.9

申请日：2014-10-23

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 村田毅 , 原聪亮 , 新妻谕 , 羽田树人 , 河田发夫 , 堺谷政弘 , 岛田英辉 , 中西义人

IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/472 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D239/91 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/056

CPC分类号： C07D239/92 , C07D217/24 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/056

摘要： 本发明涉及式(I)所表示的喹唑啉酮和异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐。

4.

发明公开
抗突变型FGFR3抗体及其用途审中-实审

公开(公告)号：CN114341187A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202080062192.2

申请日：2020-07-10

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 上川路翔悟 , 马场威 , 佐野祐治 , 中西义人

IPC分类号： C07K16/46 , C07K16/28 , C12N15/13 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N15/63 , C12N5/10 , A61K39/395 , A61P35/00

摘要： 本公开提供了能够区分野生型FGFR3和FGFR3 S249C突变体的抗体。使用这些抗体，构建了能够选择性地破坏表达FGFR3 S249C突变体的肿瘤细胞的抗原结合分子。