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    1－氨基－酞嗪衍生物，它们的制备方法与其治疗用途
    2.
    发明公开
    1－氨基－酞嗪衍生物，它们的制备方法与其治疗用途 无效

    公开(公告)号：CN1953972A

    公开(公告)日：2007-04-25

    申请号：CN200580015132.0

    申请日：2005-04-13

    申请人： 赛诺菲-安万特

    发明人： J·M·奥格里奥 ,  M·格斯林 ,  G·考尔特曼彻

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07C65/30 ,  C07C65/32 ,  A61K31/502

    CPC分类号： C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D317/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04

    摘要： 本发明涉及通式(I)的1－氨基－酞嗪衍生物，其中A，B＝任选取代的C1－4－亚烷基；L＝单键或C1－2－亚烷基、任选取代的－CH＝CH－或－C＝C－或环丙－1，2－二基；R1＝任选取代的芳基或杂芳基；R2，R3＝H、C1－3－烷基、C1－3－氟烷基，或R2和R3与它们带有的碳原子一起构成环丙－1，1－二基；R4＝H、C1－5－烷基、C1－3－氟烷基、C3－6－环烷基、C3－6－环烷基－C1－3－亚烷基、C1－3－烷基－O－C1－3－亚烷基、HO－C1－3－亚烷基、C1－3－烷基－X－C1－3－亚烷基，其中X＝S、SO或SO2；或R4＝RaRbN－C1－3－亚烷基、芳基、芳基－C1－3－亚烷基、芳基－O－、芳基－O－C1－3－亚烷基、芳基－C1－3－亚烷基－O－C1－3－亚烷基、杂芳基或杂芳基－C1－3－亚烷基；R5＝H、卤素、C1－5－烷基、C1－3－氟烷基、C1－5－烷氧基、C1－3－氟烷氧基、HO－C1－3－亚烷基、－CN、C1－3－烷基－X－，其中X＝S、SO或SO2；或R5＝RaRbN－、RaRbN－C1－3－亚烷基、芳基、芳基－C1－3－亚烷基、芳基－O－或杂芳基；R6＝H、卤素、C1－5－烷基、C1－3－氟烷基、C1－5－烷氧基、C1－3－氟烷氧基、－CN、RaRbN－、RaRbN－C1－3－亚烷基、芳基或杂芳基；R7＝H、卤素、C1－5－烷基、C1－3－氟烷基、C1－5－烷氧基、C1－3－氟烷氧基、HO－C1－3－亚烷基、－CN、C1－3－烷基－X－，其中X＝S、SO或SO2；或R7＝RaRbN－、RaRbN－C1－3－亚烷基、RaRbNC(O)－、C1－3－烷基－C(O)－、芳基、芳基－O－或杂芳基；R8＝H、卤素、C1－5－烷基、C1－5－烷氧基、C1－3－氟烷氧基，它们呈碱或酸加成盐形态与呈水合物或溶剂化物形态。还公开了制备方法与使用本发明衍生物的治疗用途。

    异噁唑烷衍生物
    6.
    发明授权
    异噁唑烷衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1082963C

    公开(公告)日：2002-04-17

    申请号：CN97191421.4

    申请日：1997-04-09

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·I·安德雷斯-吉尔 ,  P·马尔蒂纳兹 ,  F·J·费尔南德兹-加德 ,  V·K·思皮多

    IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： 本发明是关于式(I)的化合物其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构体形式，其中n为0至6；p为0至3；q为0至3；r为0至3；R1及R2彼此独立地为氢；视需要经取代的C1-6烷基；C1-6烷羰基；三卤甲羰基；或R1及R2与和其连接的氮原子一起形成吗啉基环或视需要经取代的杂环；各个R3及R4彼此独立地为卤素基、氰基、羟基、三卤甲基、三卤甲氧基、羧基、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基氨基、氨磺酰基、单-或二(C1-6烷基)氨磺酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷羰基或C1-6烷氧羰基；各个R5彼此独立地为C1-6烷基、氰基或三卤甲基；X为CR6R7、NR8、O、S、S(＝O)或S(＝O)2；各个Ar彼此独立地代表二价芳族杂环，其中杂环可选自吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基及三嗪基；或式(I)化合物的其中一个二价芳族杂环可为1，2-苯二基；且芳基为视需要经取代的苯基；另外还关于含这些化合物的组合物，以及其作为药剂供治疗或预防CNS疾病、心与血管的疾病或胃与肠的疾病的用途。

    二氮杂萘衍生物磷酸二酯酶4抑制剂
    7.
    发明公开
    二氮杂萘衍生物磷酸二酯酶4抑制剂 失效

    公开(公告)号：CN1305467A

    公开(公告)日：2001-07-25

    申请号：CN99807294.X

    申请日：1999-07-13

    申请人： 萨宝集团公司

    发明人： M·纳波勒塔诺 ,  G·诺希尼 ,  G·戈兰希尼 ,  F·派拉希尼 ,  G·M·莱阿里 ,  G·莫拉佐尼

    IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/502

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： 一种式(Ⅰ)的化合物为PDE 4抑制剂,其中,为单键或双键;Z为NH、亚甲基、选择性地被支化和/或不饱和化和/或被(C5－C7)环烷基残基间断的(C2－C6)的亚烷基链;A为苯基或杂环基,其可被一个或多个取代基取代或未被取代,所述取代基选自:氧代基团、硝基、羧基和卤原子或COR4、基团,其中,R4为羟基、(C1－C6)烷氧基、被1或2个(C1－C6)烷基或者被羟基取代或未取代的氨基;R为(C1－C6)烷基或多氟(C1－C6)烷基;当为双键时,R1不存在,而当为单键时,R1为:a)氢;b)(C1－C6)烷基,其可被芳基、杂环基或COR5基团取代或未被取代;其中,R5为羟基、(C1－C4)烷氧基或羟基氨基;c)－COR6,其中,R6为氢、芳基、芳基－(C1－C6)烷基、选择性烷基化或单羟基化的氨基、羟基、(C1－C4)烷氧基、羧基、(C1－C4)烷氧羰基、式(1)或者被杂环基取代或未被取代的(C1－C4)烷基;d)(C1－C4)烷基磺酰基;当为单键时,R2表示两个氢原子或基团=O,或者当为双键时,R2为氢、氰基、(C1－C4)烷氧羰基、酰氨基、未取代或取代的芳基或杂环基,选择性被支化和/或被芳基或杂环基取代的(C1－C8)烷基、(C2－C8)链烯基或(C2－C8)链炔基;芳氧基、杂环氧基、芳基－(C1－C4)烷氧基、杂环基(C1－C4)烷氧基、被1或2个(C1－C4)烷基取代的氨基、芳氨基、杂环基氨基、芳基－(C1－C4)烷基氨基、杂环基(C1－C4)烷基氨基;R3为氢或被羟基、氧代、芳基或杂环基取代或未被取代的,和选择性地被1或多个杂原子或杂基团间断的(C1－C8)烷基、(C2－C8)链烯基或(C2－C8)链炔基;式Ⅰ化合物的N→0衍生物和其可药用盐。