含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物和其盐类化合物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN113105430A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110395889.8

    申请日:2021-04-13

    申请人: 天津大学

    IPC分类号: C07D337/04

    摘要: 本发明提供了一种含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物,如式(I)或式(II)所示;其中,R1~R9各自独立地选自H或C1~C5的烷基;X1与X2各自独立地选自C1~C5的亚烷基或二价杂原子。与现有技术相比,本发明提供的含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物可用作氨基酸基元,融合到多肽及蛋白质中,与含有1,2,4‑三氮嗪互补基团的探针进行快速生物连接和标记,并且该非天然氨基酸化合物不仅脂溶性高、生物相容性好,同时还含有亚胺砜环庚炔杂环性能稳定,不易与生物体内的水分子、氨基和巯基类分子进行亲核副反应,从而有利于生物正交反应,便于生物活体监测。

    含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物和其盐类化合物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN113105430B

    公开(公告)日:2022-04-01

    申请号:CN202110395889.8

    申请日:2021-04-13

    申请人: 天津大学

    IPC分类号: C07D337/04

    摘要: 本发明提供了一种含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物,如式(I)或式(II)所示;其中,R1~R9各自独立地选自H或C1~C5的烷基;X1与X2各自独立地选自C1~C5的亚烷基或二价杂原子。与现有技术相比,本发明提供的含有亚胺砜环庚炔的非天然手性氨基酸化合物可用作氨基酸基元,融合到多肽及蛋白质中,与含有1,2,4‑三氮嗪互补基团的探针进行快速生物连接和标记,并且该非天然氨基酸化合物不仅脂溶性高、生物相容性好,同时还含有亚胺砜环庚炔杂环性能稳定,不易与生物体内的水分子、氨基和巯基类分子进行亲核副反应,从而有利于生物正交反应,便于生物活体监测。

    一种杂环衍生物的工业制备方法

    公开(公告)号:CN106554336A

    公开(公告)日:2017-04-05

    申请号:CN201510644161.9

    申请日:2015-09-30

    申请人: 王志训

    发明人: 王志训

    摘要: 本发明提供了一种杂环衍生物的工业制备方法,其特征在于:化合物B与草酸二乙酯反应生成目标化合物C,所述化合物B的结构如下所示:所述目标化合物C的结构如下所示:该生产方法简单,区别于现有技术中复杂的生产方式,苛刻的生产条件,本发明一步即可实现目标产物的合成。且由于本发明对生产工艺和合成路线进行了优化,在本发明的生产过程中,副反应少,后处理方便,生产条件温和,适合于工业化的生产模式。