公开(公告)号：CN114539147B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202210202444.8

申请日：2022-03-03

申请人： 苏州美诺医药科技有限公司

发明人： 王亚农 ,  高阳 ,  周洁 ,  周竹青 ,  周继宁 ,  包卫国

IPC分类号： C07D217/22

摘要： 本发明涉及一种3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的制备方法，包括以下步骤：（1）使3‑氨基‑异喹啉在溶剂和催化剂的存在下，加氢还原生成3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉；（2）使3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉与重氮试剂进行重氮反应，然后与卤代试剂进行卤代反应生成3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，其中，所述卤代试剂选自氯代试剂、溴代试剂、碘代试剂、氟代试剂。本发明采用3‑氨基‑异喹啉为起始原料，加氢还原得到的3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，并以此物质作为中间体，重氮化后可与不同的卤代试剂进行卤代反应制备得到不同的3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉，以满足不同3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的产品需求。

公开(公告)号：CN116041230B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202310036113.6

申请日：2023-01-08

申请人： 中国海洋大学 ,  青岛海济生物医药有限公司 ,  青岛海洋生物医药研究院

发明人： 江余祺 ,  李晓杨 ,  黄超 ,  秦冲 ,  孙思敏 ,  于启欣 ,  徐文方

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D213/81 ,  C07D333/34 ,  C07C311/47 ,  C07D333/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/16 ,  C07D309/08 ,  C07D309/04 ,  C07D207/28 ,  C07D417/04 ,  C07D295/205 ,  C07D295/14 ,  C07D317/68 ,  C07C311/37 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D277/68 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/24 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明公开了一种如通式（I）所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物、或前药及其制备方法和应用。本发明提供的通式（I）化合物表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性，且部分化合物都在几百个纳摩尔，优于已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124。此外，在体内抗炎实验中代表性化合物I‑41能显著抑制LPS诱导的小鼠急性腹膜炎中的IL‑1β的释放，而不影响另一炎症因子TNF‑α的释放，表明化合物能特异性的抑制NLRP3炎症小体，具有一定的选择性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111094242B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN201880050914.5

申请日：2018-07-23

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： G·格利克 ,  W·R·鲁什 ,  S·文卡特拉曼 ,  沈东明 ,  S·古什 ,  J·卡茨 ,  H·M·塞德尔 ,  L·弗兰基 ,  D·G·温克勒 ,  A·W·小奥皮帕里

IPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/175 ,  C07D217/22 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12 ,  C07C381/10 ,  C07D263/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/10 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

摘要： (如硬皮病)、血管障碍(如巨细胞性动脉炎)、骨在一个方面，具有式AA的化合物或其药学上 障碍(如骨关节炎、骨质疏松症或骨硬化病障可接受的盐是有特征的。式AA中所示的变量如权 碍)、眼疾病(如青光眼或黄斑变性)、由病毒感染利要求书中所定义。具有式AA的化合物是NLRP3 引起的疾病(如HIV或AIDS)、自身免疫性疾病(如活性调节剂，并且因此可以用于治疗代谢疾病 类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮或自身免疫性(如2型糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖症或痛风)、 甲状腺炎)、癌症或衰老。中枢神经系统疾病(如阿尔茨海默病、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症或帕金森病)、肺疾病(如哮喘、COPD或肺部特发性纤维化)、肝疾病(如NASH综合征、病毒性肝炎或肝硬化)、胰腺疾病

公开(公告)号：CN117062804A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202280024266.2

申请日：2022-03-24

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： 刘东雷 ,  J·巴比隆 ,  S·波伊克特 ,  J·J·鲍尔斯

IPC分类号： C07D217/22

摘要： 本文提供了可用于治疗由TRPV1受体介导的疾病或障碍的化合物和药物组合物。本发明还提供了通过向有需要的受试者施用治疗有效量的本文所述的式(I)的化合物或药物组合物来治疗眼部疾病或障碍的方法。(I)#imgabs0#

公开(公告)号：CN112028800B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202010618243.7

申请日：2020-06-30

申请人： 上海大学

发明人： 龚宇昕 ,  龚和贵 ,  雷川虎 ,  童玮琦 ,  钱群

IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07D215/36 ,  C07D217/22

摘要： 本发明公开了一种半胱氨酸衍生物及其合成方法。本发明方法反应以半胱氨酯和芳基溴作为底物，在催化剂，配体，还原剂，添加剂的作用下，常温下温和反应6‑12小时，得到半胱氨酸衍生物。本发明具有催化剂金属较便宜，原料简单易得，反应温和，一步反应、步骤简单，操作安全，产率较高。

公开(公告)号：CN114773210A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202111630334.3

申请日：2021-12-28

申请人： 北京鼎材科技有限公司

发明人： 高文正 ,  曾礼昌 ,  孙恩涛 ,  王志鹏 ,  刘叔尧 ,  李之洋 ,  马腾 ,  陈继荣

IPC分类号： C07C211/61 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D237/20 ,  C07D217/22 ,  C07D239/84 ,  C07D215/38 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54

摘要： 本发明提供一种有机化合物及其应用，所述有机化合物具有如式I所示结构，通过分子结构的设计，提高分子的堆积致密度，使所述有机化合物具有优异的空穴传输性能，并调控和改善化合物的HOMO能级，使其与阳极材料更加匹配，提升化合物的空穴注入和传输能力，有利于低电压的获取，并使其在电场环境下传输载流子的稳定性得到明显提升。所述有机化合物特殊的四面体结构使其能够制备良好的无定型薄膜，因此用作有机电致发光器件材料时，具有良好的成膜性。所述有机化合物应用于有机电致发光器件中，尤其适用于作为空穴传输层材料和/或电子阻挡层材料，可以有效提高器件的发光效率和稳定性，延长器件寿命，降低电压，达到更佳的发光效果。

公开(公告)号：CN114591238A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210302444.5

申请日：2022-03-25

申请人： 邦恩泰(山东)生物医药科技集团股份有限公司

发明人： 孙丽梦 ,  杨蓓蓓

IPC分类号： C07D217/22

摘要： 本发明公开了一种异喹啉类药物中间体的合成方法，其合成路线如下：由化合物2到化合物3的合成采用“一锅煮”反应。向碱的溶液中加入化合物2和对甲苯磺酰氯，先进行化合物2的对甲苯磺酰基的取代反应、然后在碱的作用下进行开环反应，反应监控显示化合物2的剩余量小于等于2％时，向反应体系中补加碱，在碱的作用下再进行水解反应，通过“一锅煮”制备得到化合物3；化合物3在通过环化反应制得化合物4，化合物4与氯化试剂进行氯化反应，制得目标产物。

公开(公告)号：CN114269431A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201980099611.7

申请日：2019-08-21

申请人： 卡尔维斯塔制药有限公司

发明人： 丽贝卡·路易丝·戴维 ,  汉娜·乔伊·爱德华兹 ,  戴维·米歇尔·埃万斯 ,  西蒙·泰亚比·霍奇森 ,  萨利·路易斯·马什 ,  亚历山德罗·马扎卡尼 ,  戴维·菲利普·鲁克 ,  迈克尔·约翰·斯托克斯 ,  安德鲁·彼得·克里德兰德 ,  埃马努埃拉·甘恰 ,  朱莉·妮可·汉布林 ,  保罗·斯图尔特·欣奇利夫 ,  斯特凡诺·莱万托 ,  特伦斯·亚伦·潘查 ,  伊恩·罗伯特·米勒

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07D213/81 ,  C07D217/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 本发明提供一种式(I)的化合物，包含这样的化合物的组合物；这样的化合物在疗法中的用途；以及使用这样的化合物治疗患者的方法；其中A、Y、n、R1、R2A、R2B、R3和*1如本文所定义。

公开(公告)号：CN114174289A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202080055155.9

申请日：2020-05-29

申请人： 宇部兴产株式会社

发明人： 小森健一 ,  西山勇人 ,  木下尚哉 ,  和田幸周 ,  森下晃佑 ,  二宫明之 ,  白石悠祐 ,  大沼和弘 ,  小木彩矢佳 ,  川田宽义 ,  木村富美夫

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D267/16 ,  C07D217/22 ,  C07D215/26 ,  C07D249/18 ,  A61P13/12

摘要： 本发明提供具有Keap1抑制作用的化合物以及含有其的药物组合物。具体而言，本发明提供下述通式(I)[式中，符号具有说明书所记载的含义。]所示的化合物或其药学上允许的盐、以及含有其的药物组合物。

公开(公告)号：CN110627719B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201910837013.7

申请日：2019-09-05

申请人： 中山大学

发明人： 洪亮 ,  李国锋 ,  赵漫

IPC分类号： C07D217/22 ,  C09K11/06

摘要： 本发明所述的具有同侧推拉电子效应的环脒基荧光分子，所述荧光分子的结构式为：所述环脒基荧光分子含有同时具有推电子基团(EDG)和拉电子基团(EWG)的脒基结构，从而构建了具有10π电子结构的新型骨架分子，在该结构中，推电子基团和拉电子基团在π电子同侧，这种结构具有大斯托克斯位移(约为100nm)、优异的酸碱稳定性，在pH值为2.8‑11.4范围内荧光性质稳定，同时所述荧光分子不具有明显的细胞毒性，具有广阔的生物学应用前景。还公开了该荧光分子的制备方法，该方法工艺简单，条件温和，适宜于工业化批量生产。