公开(公告)号：EP1551797A1

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：EP03748306.2

申请日：2003-09-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME LTD.

发明人： CHURCHER, Ian ,  HARRISON, Timothy ,  KERRAD, Sonia ,  OAKLEY, Paul Joseph ,  SHAW, Duncan Edward ,  TEALL, Martin Richard ,  WILLIAMS, Susannah

IPC分类号： C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C331/04 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/38 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C331/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/125 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D317/46 ,  C07D333/18 ,  C07D333/48 ,  C07D491/08

摘要： Compounds of formula (I) inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I的化合物：其中Ar 1和Ar 2是任选取代的芳基或杂芳基，L是键，-CH-或 - （CHR“ S（O）R 1，S（O）R 1，S（O）R 1， 2 SO 2 SO 2 SO 2，SO 2 N（N， R 2，N 2，NH 2，NH 2，NH 2（R 2） 2 O 2，OSO 2 N（R 2）2，OS（ O）N（R 2）2，OSO 2，NHCOR 1，COR 4， ，NHCOR 1，NHCO 2 R 1，NHCON（R 2）2，/ SUB >，NHSO 2 R 1，或NHSO 2 N（R 2）2， ，通过γ分泌酶抑制APP的处理，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：EP1525185A1

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：EP03766013.1

申请日：2003-07-23

申请人： PTC Therapeutics, Inc. ,  Tularik Inc.

发明人： WILDE, Richard, G. ,  WELCH. Ellen, M. ,  TAKASUGI, James, Jan ,  ALMSTEAD, Neil, G. ,  RUBENSTEIN, Steven, Marc ,  BECKMANN, Holger

IPC分类号： C07C235/24 ,  C07C323/63 ,  C07C327/42 ,  C07D207/273 ,  C07D405/12 ,  C07D317/64 ,  C07D213/64 ,  C07D209/48 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  C07C235/24 ,  C07C323/62 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D317/64 ,  C07D405/12

摘要： Novel acetylamino benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an acetylamino benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 新颖乙酰氨基苯甲酸化合物，使用的方法和药物组合物，包含乙酰氨基苯甲酸衍生物的是游离缺失盘。 该方法包括治疗或预防由过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变，或改善与相关联的有一种或多种症状的调制改善的疾病的方法。

公开(公告)号：EP1397505A2

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：EP02735600.5

申请日：2002-06-07

申请人： Xzillion GmbH & CO.KG

发明人： HAMON, Christian ,  THOMPSON, Andrew ,  KUHN, Karsten ,  NEUMANN, Thomas ,  JOUBERT, Richard ,  JOHNSTONE, Robert ,  SCHMIDT, Gunter

IPC分类号： C12Q1/37 ,  G01N33/68 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D241/18 ,  C07D239/38 ,  C07D251/58 ,  C07K1/107

CPC分类号： G01N33/6848 ,  C07K1/12 ,  G01N33/6821

摘要： Provided is a method for characterising a polypeptide or a population of polypeptides, which method comprises the steps of: (a) contacting a sample comprising one or more polypeptides with a lysine reactive agent to cap ε-amino groups; (b) optionally reacting the sample of polypeptides with an amine reactive reagent to block α-amino groups; (c) digesting the sample of polypeptides with a cleavage reagent to produce peptide fragments; (d) optionally deactivating the cleavage reagent; (e) removing those peptides having uncapped or unblocked amino groups; and (f) recovering the N-terminal peptides.

公开(公告)号：EP1119529B1

公开(公告)日：2003-09-17

申请号：EP99947750.8

申请日：1999-10-05

申请人： GLAXO GROUP LIMITED

发明人： CARR, Robin, Arthur, Ellis c/o Glaxo Wellcome plc ,  GEHANNE, Sylvie Glaxo Wellcome SpA ,  KAY, Corinne c/o Glaxo Wellcome Chemistry Lab. ,  McKEOWN, Stephen, Carl Glaxo Wellcome plc ,  MURRAY, Peter, John OSI Pharmaceuticals ,  PAIO, Alfredo Glaxo Wellcome SpA ,  SCICINSKI, Jan c/o Glaxo Wellcome Chemistry Lab. ,  WATSON, Stephen, Paul Glaxo Wellcome plc ,  WILLIAMS, G. c/o Glaxo Wellcome Chemistry Lab. ,  ZARAMELLA, Alessio Glaxo Wellcome SpA

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D239/38 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07C237/18

CPC分类号： C40B50/16 ,  B01J2219/005 ,  B01J2219/00581 ,  B01J2219/0072 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/11 ,  C07C235/20 ,  C07C311/18 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B70/00

摘要： The invention provides a chemical construct for use in solid phase synthesis comprising a solid support Q having linked thereto via a connecting group Y a substrate R; the connecting group Y having first and second cleavage sites which are orthogonally and selectively cleavable; the second cleavage site being selectively cleavable to release the substrate; and the first cleavage site being located at a position between the second cleavage site and the solid support and being selectively cleavable to release a fragment Fr comprising the substrate and at least a portion of the connecting group Y; characterised in that cleavage at the first cleavage site forms or introduces on the chemical fragment Fr at the first cleavage site a moiety comprising a sensitising group G (such as an amino group) which sensitises the chemical fragment Fr to instrumental, e.g. mass spectroscopic, analysis. Also provided are methods of analysis employing the constructs, as well as intermediate constructs.

公开(公告)号：EP1324970A2

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：EP01969762.2

申请日：2001-09-24

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： LAPIERRE, Jean-Marc ,  ROTSTEIN, David, Mark ,  SJOGREN, Eric, Brian

IPC分类号： C07C65/28 ,  C07C323/56 ,  C07D231/12 ,  C07D207/32 ,  C07D307/38 ,  C07C65/19 ,  C07D295/08 ,  C07D239/38 ,  C07D249/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C229/38 ,  C07C233/83 ,  C07C311/13 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/327 ,  C07D211/76 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/16 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D295/155 ,  C07D307/38 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60

摘要： The current invention provides novel retinoid compounds and methods for their synthesis, the use of such compounds for the preparation of medicaments for treating or preventing emphysema, cancer and dermatological disorders, methods for such deseases and pharmaceutical compositions suitable for the treatment or prevention of emphysema, cancer and dermatological disorders.

公开(公告)号：EP1113801A4

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：EP99948210

申请日：1999-09-13

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO

发明人： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K38/17 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1243577A1

公开(公告)日：2002-09-25

申请号：EP00985876.2

申请日：2000-12-26

申请人： Ajinomoto Co., Inc.

发明人： TANAKA, Y. Pharmac. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc ,  YOSHIMURA, T. Pharmac.Res. Lab., Ajinomoto Co.Inc ,  EJIMA, Ch. Pharmac. Res. Lab., Ajinomoto Co.,Inc. ,  KOJIMA, M. Pharmac. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc ,  NAKANISHI, E. Pharm. Res. Lab.,Ajinomoto Co.,Inc. ,  IZAWA, H. Pharm. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc. ,  SATAKE, Yuko Pharm. Res. Lab.,Ajinomoto Co., Inc. ,  SUZUKI, N. Pharm. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc. ,  SUZUKI, M. Pharm. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc. ,  MURATA, M. Pharm. Res. Lab., Ajinomoto Co., Inc.

IPC分类号： C07C233/63 ,  C07C243/36 ,  C07C281/06 ,  C07C255/65 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07D285/06 ,  C07D239/38 ,  A61K31/198 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/63 ,  C07C243/36 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D233/52 ,  C07D239/38 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula and analogues thereof have an antagonistic activity to α 4 β 7 integrin and a selectivity toward α 4 β 1 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases to which α 4 β 7 integrin relates.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4β7整联蛋白具有拮抗作用和对α4β1整联蛋白的选择性。 它们被用作α4β7整联蛋白涉及的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：EP1165530A2

公开(公告)日：2002-01-02

申请号：EP00915936.9

申请日：2000-03-01

申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

发明人： CHENG, Menyan ,  ALMSTEAD, Neil, Gregory ,  NATCHUS, Michael, George ,  PIKUL, Stanislaw ,  DE, Biswanath

IPC分类号： C07D277/36 ,  C07C311/19 ,  C07D249/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/95 ,  C07D277/74 ,  A61K31/428 ,  C07D263/58 ,  C07D257/04 ,  A61K31/433 ,  C07D285/125 ,  C07D333/34 ,  C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  C07D307/64 ,  C07D239/38 ,  C07D213/70 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/29 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07D213/65 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/95 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/113 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D307/38 ,  C07D311/16 ,  C07D333/34 ,  C07D413/04 ,  C07D473/36

摘要： Disclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to formula (I): where J, M, Q, T, W, X, Z, R?1, R2, R3, R4, R4', R5, R6, R6', R7¿, m, and n have the meanings described in the specification. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of the formula above, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating or preventing metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1144375A2

公开(公告)日：2001-10-17

申请号：EP00911673.2

申请日：2000-01-27

申请人： Kosan Biosciences

发明人： ASHLEY, Gary ,  CHAN-KAI, Isaac, Chu-Wah ,  BURLINGAME, Mark, Alma

IPC分类号： C07C327/30 ,  C12P17/08 ,  C07D239/38

CPC分类号： C07C327/30

摘要： Facile methods for preparing diketide and triketide thioesters are disclosed. The resulting thioesters may be used as intermediates in the synthesis of desired polyketides, and may contain functional groups which ultimately reside in side chains on the resulting polyketide and thus can be used further to manipulate the polyketide so as to form derivatives. The polyketides produced may also be tailored by glycosylation, hydroxylation and the like. New polyketides and their derivatives and tailored forms are thereby produced.

摘要翻译： 公开了用于制备双酮和三酮硫酯的简便方法。 所得硫酯可用作合成所需聚酮化合物的中间体，并可含有最终位于所得聚酮化合物侧链上的官能团，因此可进一步用于操纵聚酮化合物以形成衍生物。 产生的聚酮化合物也可以通过糖基化，羟基化等来调整。 由此产生新的聚酮化合物及其衍生物和定制形式。

公开(公告)号：EP1049664A4

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：EP98963809

申请日：1998-12-22

申请人： BAYER AG

发明人： MILLER SCOTT ,  OSTERHOUT MARTIN ,  DUMAS JACQUES ,  KHIRE UDAY ,  LOWINGER TIMOTHY BRUNO ,  RIEDL BERND ,  SCOTT WILLIAM J ,  SMITH ROGER A ,  WOOD JILL E ,  GUNN DAVID ,  RODRIGUEZ MARELI ,  WANG MING

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/17 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C323/44 ,  C07D209/00 ,  C07D213/00 ,  C07D213/02 ,  C07D213/04 ,  C07D213/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D239/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/68 ,  C07D307/20 ,  C07D317/48 ,  C07D317/64 ,  C07D319/08 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07C275/42 ,  C07D213/36 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/36 ,  C07D213/32 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D239/38 ,  C07D277/68 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.