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公开(公告)号:JP2008115177A
公开(公告)日:2008-05-22
申请号:JP2007283678
申请日:2007-10-31
申请人: Axys Pharmaceuticals Inc , Merck Frosst Canada Ltd , アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドAxys Pharmaceuticals, Inc. , メルク フロスト カナダ リミテツド
发明人: BAYLY CHRISTOPHER I , BLACK CAMERON , LEGER SERGE , LI CHUN SING , MCKAY DAN , MELLON CHRISTOPHE , GAUTHIER JACQUES YVES , LAU CHEUK , THERIEN MICHEL , TRUONG VOUY-LINH , GREENE MICHAEL J , HIRSCHBEIN BERNARD L , JANC JAMES W , PALMER JAMES T , BASKARAN CHITRA
IPC分类号: C07C255/29 , C07D295/12 , A61K31/275 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/417 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P3/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C255/25 , C07C255/46 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C259/10 , C07C311/16 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D239/06 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/135 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D307/52 , C07D333/08 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D417/04
CPC分类号: C07C237/20 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/4174 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/495 , C07C255/25 , C07C255/29 , C07C255/46 , C07C255/58 , C07C259/10 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D417/04
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. SOLUTION: The present invention provides a compound group containing compounds represented by the formula as a representative example. These compounds are useful in the treatment of diseases (e.g. osteoporosis) wherein bone resorption inhibition is required. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译: 待解决的问题:提供一类新的半胱氨酸蛋白酶抑制剂化合物,包括但不限于组织蛋白酶K,L,S和B的抑制剂。解决方案:本发明提供了一种化合物组 作为代表性实例的由式表示的含氟化合物。 这些化合物可用于治疗需要骨吸收抑制的疾病(例如骨质疏松症)。 版权所有(C)2008,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP2008515962A
公开(公告)日:2008-05-15
申请号:JP2007536276
申请日:2005-07-26
发明人: アブラハム・トーマス , デイジー・マニッシュ・シャー , パラサダ・ラオ・ヴィ・エス・リンガム , バラスブラマニアン・ゴパラン
IPC分类号: C07D207/16 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/02 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/323 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号: C07D235/06 , C07C271/24 , C07C309/66 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/62 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D233/95 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/04 , C07D295/135 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要: 本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する:
[式中、Yは、−S(O)
m 、−CH
2 −、CHF、または−CF
2 であり;mは、0、1、または2であり;Xは、結合、C
1 〜C
5 アルキル(たとえば、−CH
2 −)、または−C(=O)−であり;環状炭素環中の点線[−−−−]は場合によっては二重結合を表し;R
1 は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、CN、−COOR
3 、CONR
3 R
4 、−OR
3 、−NR
3 R
4 、またはNR
3 COR
4 であり;R
2 は、水素、シアノ、COOH、またはカルボン酸のイソスター(たとえば、SO
3 H、CONOH、B(OH)
2 、PO
3 R
3 R
4 、SO
2 NR
3 R
4 、テトラゾール、−COOR
3 、−CONR
3 R
4 、NR
3 COR
4 、または−COOCOR
3 )である]。-
公开(公告)号:JP4070957B2
公开(公告)日:2008-04-02
申请号:JP2000600981
申请日:2000-02-15
发明人: ガレイ,グウィード , ゴデル,ティエリー , シュターデラー,ハインツ , シュニダー,パトリック , フンケラー,ヴァルター , ボース,ミシェル , ホフマン,トルシュテン
IPC分类号: C07C211/44 , C07D295/12 , A61K31/167 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P11/02 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C211/54 , C07C233/29 , C07C233/33 , C07C233/44 , C07C317/14 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07D213/75 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D295/135 , C07D401/04
CPC分类号: C07D213/75 , C07C233/29 , C07C233/33 , C07C233/44 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07D295/135
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公开(公告)号:JP2008504241A
公开(公告)日:2008-02-14
申请号:JP2007517122
申请日:2005-06-06
发明人: ゲリッケ,ロルフ , ドルシュ,ディーター , バイアー,ノルベルト , メデルスキー,ヴェルナー , ラング,フローリアン
IPC分类号: C07C251/86 , A61K31/15 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/192 , A61K31/235 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K31/277 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C255/16 , C07C255/50 , C07C271/44 , C07C303/30 , C07C303/32 , C07C303/40 , C07C309/46 , C07C309/66 , C07C311/08 , C07C311/48 , C07C323/45 , C07C323/48 , C07D295/12 , C07D295/135
CPC分类号: C07C251/86 , C07D295/135
摘要: 式(I)
式中、R
1 〜R
9 は、請求項1において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換N'−ベンジリデン−(3−ヒドロキシフェニル)アセトヒドラジド類は、SGK阻害剤であり、SGKにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。-
公开(公告)号:JP2007536365A
公开(公告)日:2007-12-13
申请号:JP2007512541
申请日:2005-04-19
发明人: マイケル クローニン,アンドリュー , イアン ケンプ,マーク , ジャコベリ,アンリ , セラデル−シビ,デルフィーヌ , デニ,アレクシ , マーティン デントン,スティーブン , ベルナードゥリ,パトリック , ベルヌ,ファブリス , ルソー,フィオナ , ローティオワ,エドウィージュ
IPC分类号: C07D207/06 , A61K31/351 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P11/16 , A61P15/10 , A61P15/12 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D211/64 , C07D213/82 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D295/16 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D309/06 , C07D309/08 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号: C07D309/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D213/82 , C07D295/088 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D309/08 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要: 本発明は、式(1)の3‐または4‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。 上記3‐または4‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はH
3 リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。-
公开(公告)号:JP3999806B2
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:JP2006522421
申请日:2004-05-21
发明人: チャンゴル,エーバ アーガイネー , ガラムボス,ヤノス , ギエルチャーン,イストバーン , キッス,ベーラ , サージー,カタリン , ノーグラーディ,カタリン , バーゴー,イストバーン , ラシー,ユディト , ラスロブスキ,イストバーン
IPC分类号: C07D243/08 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , C07D223/04 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/18 , C07D295/215 , C07D401/12
CPC分类号: C07D295/215 , C07D223/04 , C07D243/08 , C07D295/135
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公开(公告)号:JP2007528880A
公开(公告)日:2007-10-18
申请号:JP2007502191
申请日:2005-03-09
发明人: ヴェンツェル・トルネエ・クリスティアン , カンツィン・ニコライ , リツェン・アンドレアス , ロットレンダー・マリオ , ワトソン・ウィリアム・パトリック
IPC分类号: C07D213/36 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D265/06 , C07D265/30 , C07D279/12 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D307/85 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/04 , C07D417/10
CPC分类号: C07D265/06 , C07D279/12 , C07D295/135 , C07D307/85 , C07D417/04
摘要: 本発明は、一般式Iのモルホリンおよびチオモルホリン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを使用する方法に関する。
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公开(公告)号:JP3963488B2
公开(公告)日:2007-08-22
申请号:JP50632399
申请日:1998-06-24
发明人: カウス,バレルヤンス , カルビンシュ,イバルス , ゴルト,マルクス , ジルゲンソンズ,アイガルス , ダニズ,ボーイチエッヒ , パルソンズ,クリストファー,グラハム,ラファエル
IPC分类号: A61P1/16 , C07C211/35 , A61K31/13 , A61K31/40 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C211/17 , C07D295/135
CPC分类号: C07D295/135 , A61K31/40 , C07C211/17 , C07C211/35 , C07C2601/14
摘要: Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systemically-active uncompetitive NMDA receptor antagonists having rapid blocking/unblocking kinetics and strong voltage-dependency and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS disorders involving the same, as well as in non-NMDA indications, due to their immunomodulatory, antimalarial, anti-Borna virus, and anti-Hepatitis C activities and utilities. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of an NMDA receptor antagonist, as well as the aforementioned non-NMDA indications, and a method for the preparation of the active 1-aminoalkylcyclohexane compounds involved.
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公开(公告)号:JP3955180B2
公开(公告)日:2007-08-08
申请号:JP2000572186
申请日:1999-09-23
申请人: ファルマシア・コーポレーション
发明人: ヴァーニアー,ウィリアム・エフ , ウォン,リジュアン , グラッパーハウス,マーガレット・エル , シコースキ,ジェームズ・エイ , スパングラー,デール・ピー , ダーリー,リチャード・シー , トレフソン,マイケル・ビー , ノートン,モニカ・ビー , ハンメ,アシュトン・ティー , ヒッコリー,ブライアン・エス , フォビアン,イヴェット・エム , プロモ,マイケル・エイ , マッサ,マーク・エイ , ミシュケ,デボラ・エイ , リューペル,メルヴィン・エル , レインハード,エミリー・ジェイ
IPC分类号: C07C213/04 , C07D251/46 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/17 , A61K31/196 , A61K31/245 , A61K31/277 , A61K31/33 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/4453 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , B01J31/12 , C07B57/00 , C07B61/00 , C07C215/08 , C07C215/16 , C07C215/50 , C07C215/68 , C07C215/76 , C07C217/58 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C217/88 , C07C217/90 , C07C219/34 , C07C225/22 , C07C229/60 , C07C233/65 , C07C233/69 , C07C233/80 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07C255/55 , C07C255/58 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C291/04 , C07C311/04 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C311/24 , C07C311/60 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07C319/20 , C07C323/19 , C07C323/25 , C07C323/31 , C07C323/32 , C07C323/36 , C07C323/37 , C07C323/44 , C07C323/65 , C07D207/32 , C07D207/323 , C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/32 , C07D209/86 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/66 , C07D213/85 , C07D217/24 , C07D225/08 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D251/16 , C07D251/42 , C07D257/04 , C07D263/06 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D309/12 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07F7/18
CPC分类号: C07D207/335 , A61K31/135 , A61K31/33 , C07C215/16 , C07C215/50 , C07C215/76 , C07C217/58 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C217/88 , C07C217/90 , C07C219/34 , C07C225/22 , C07C229/60 , C07C233/69 , C07C235/38 , C07C237/30 , C07C237/38 , C07C255/55 , C07C255/58 , C07C275/34 , C07C291/04 , C07C311/04 , C07C311/21 , C07C311/24 , C07C311/60 , C07C317/32 , C07C317/36 , C07C323/19 , C07C323/25 , C07C323/31 , C07C323/32 , C07C323/37 , C07C323/44 , C07C323/65 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07C2603/18 , C07D209/08 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/643 , C07D213/66 , C07D213/85 , C07D239/34 , C07D251/16 , C07D251/42 , C07D263/06 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D309/12 , C07D333/20 , C07D333/28
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60.
公开(公告)号:JP2007509043A
公开(公告)日:2007-04-12
申请号:JP2006534356
申请日:2004-10-07
申请人: レノビス, インコーポレイテッド
发明人: ラビンドラ ビー. ウパサニ, , マイケル ジー. ケリー, , サティアナラヤナ ジャナガニ,
IPC分类号: C07C233/64 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/473 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , C07C231/02 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/68 , C07C233/69 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C233/78 , C07C233/80 , C07C255/60 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/88 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D221/10 , C07D221/12 , C07D221/14 , C07D231/40 , C07D231/56 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D239/42 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D317/58 , C07D317/66 , C07D319/12 , C07D319/18 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D471/04
CPC分类号: C07D319/18 , C04B35/632 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/69 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/337 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/88 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D213/53 , C07D213/56 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D221/10 , C07D221/12 , C07D221/14 , C07D231/40 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D239/42 , C07D277/46 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D317/50 , C07D317/58 , C07D319/12 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06
摘要: 以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。 この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】
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