公开(公告)号：JP2005526133A

公开(公告)日：2005-09-02

申请号：JP2004505307

申请日：2003-05-15

申请人： セプレイコー インコーポレイテッド

发明人： エイ アクワイラ，ブライアン ,  ホプキンス，セス ,  エイ ロックシン，カーティス ,  ワン，フェンジャン

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K31/137 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/34 ,  C07D307/14 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C217/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D307/14 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/00 ,  C40B50/14

摘要： 本発明の一態様はアミンに関する。 本発明の別の態様は哺乳類アナンダミド輸送体の阻害剤としてのアミンの使用に関する。 本発明の化合物はまた、喘息、神経障害性疼痛、持続痛、炎症性疼痛、多動、高血圧、脳虚血、パーキンソン病、痙縮、トゥーレット症候群、統合失調症、出血性ショック、敗血性ショック、心臓ショック、偏頭痛、ホートン頭痛、多発性硬化症、拒食症、ＡＩＤＳ、消耗症候群、臓器拒絶、自己免疫疾患、アレルギー、関節炎、クローン病、悪性神経膠種、神経変性疾患、ハンチントン舞踏病、緑内障、吐き気、不安症、精神疾患、注意欠陥多動性障害、早漏、および卒中を含むがこれらに限定されない、哺乳類を冒す多数の病気、症状、および疾患の治療において用途を見出す。 本発明の別の一態様は、アミンのコンビナトリアルライブラリ、およびそのライブラリを作成する方法に関する。

公开(公告)号：JP2005520171A

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：JP2003582191

申请日：2002-04-10

申请人： トランス テック ファーマ,インコーポレイテッドTranstech Pharma,Inc.

发明人： ロバート アンドリューズ、 ,  ジェローム バウドリー、 ,  ウィリアム バナー、 ,  アドナン エム．エム． ムジャリ、 ,  スコット ヨクム、 ,  クリストファー ワイソング、

IPC分类号： G01N33/566 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C235/20 ,  C07C235/52 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C323/60 ,  C07C381/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  G01N33/15 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/94 ,  G01N37/00 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  C07C229/34 ,  C07C235/20 ,  C07C235/52 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/52 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/26 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C307/08 ,  C07C311/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D231/12 ,  C07D237/04 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D277/38 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/53 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G06F19/16 ,  G06F19/22 ,  G06F19/706

摘要： 本発明の態様は、プローブ、方法、および独立して使用され、またはドラッグディスカバリーシステムまたは方法の特徴を含みうる、システムを含む。 本発明はまた、薬理学的組成物を含む。
さらに詳細には、本発明は、分子プローブおよび分子プローブを産出するための方法を提供する。 本発明はまた、新規ドラッグディスカバリーのためのシステムおよび方法を提供する。 本発明の実施形態は、本発明のプローブの組および従来使用されてきたコンビナトリアル化学との比較に焦点をあて、ドラッグディスカバリー方法におけるコンピュータ科学に対する新規アプローチを用いる。 本発明はまた、ドラッグディスカバリーシステムで有用である、コンピュータソフトウェアおよびハードウェアも提供する。 本発明のドラッグディスカバリー方法の実施形態において、ｉｎ ｓｉｌｉｃｏおよびｉｎ ｂｉｏｌｏｇｉｃｏスクリーニング方法両方を、成功を達成するために、必要なウェットラボラトリー段階の時間および回数を最小化し、成功への確率を最大化するために使用する。

公开(公告)号：JP2005504958A

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：JP2003508373

申请日：2002-06-27

申请人： ユニゲン・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド

发明人： ジャ，キ ,  ホン，メイ−フェン

IPC分类号： G01N27/62 ,  A61K36/00 ,  B01J20/281 ,  B01J20/283 ,  B01J20/284 ,  B01J20/285 ,  G01N30/06 ,  G01N30/26 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/46 ,  G01N30/54 ,  G01N30/62 ,  G01N30/72 ,  G01N30/74 ,  G01N30/84 ,  G01N30/88 ,  G01N33/53 ,  G01N37/00 ,  G06F19/00 ,  G01N30/48

CPC分类号： G01N30/88 ,  A61K36/00 ,  C12Q1/025 ,  C40B40/04 ,  G01N30/02 ,  G01N33/5097 ,  G01N33/6842 ,  G01N2030/8813 ,  G01N2500/00 ,  A61K2300/00 ,  B01D15/322 ,  B01D15/325 ,  G01N33/15

摘要： 本発明は、概して、新規の生物活性治療剤、栄養補助食品および化粧用剤を発見するためのＰｈｙｔｏｌｏｇｉｘ
ＴＭ と呼ばれる技術基盤に関する。 特に、本発明は、薬用植物の収集およびこれら植物に関する情報データベースの創設のための統合システムを含む。 本発明はまた、改良された標準化された抽出および分画プロセスに関し、当該プロセスは、簡便さ、分離効率、ライブラリーの品質、プロセスの低コスト性、および、驚くべきスループットの面で、従来技術より顕著な利点を提供する。 本発明は、ハイスループット生物学的試験データおよび国内の純粋な化合物ライブラリーと一緒にＨＰＬＣ／ＰＤＡ／ＭＳのような技術を利用することによって、構造デレプリケーションプロセスの詳細を提供する。 本発明は、従来技術法に比べてかなり効率的かつ正確であることが証明された。 最後に、Ｐｈｙｔｏｌｏｇｉｘ
ＴＭ 基盤は、新規の栄養補助食品や化粧用製品としての天然のＣＯＸ−２およびチロシナーゼ阻害剤の発見および開発の全プロセスを決定することによる現実的かつ効率的なプロセスとして認証されている。

公开(公告)号：JP2004535193A

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：JP2003505331

申请日：2002-06-20

申请人： ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブNuevolution A/S

发明人： アネッテ・ホルトマン ,  アレックス・ハーア・ゴーイレフ ,  エヴァ・カンプマン・オルセン ,  ギッテ・ニストルップ・フセメーン ,  クラルナー・クリスチャン・サムス ,  サンネ・シュレーダー・グラッズ ,  トーマス・チステ ,  トーマス・フランク ,  フランク・アビルゴー・スレーク ,  ペル−オラ・フレスクゴー ,  ヘンリク・ペダセン ,  マーズ・ネーレゴー−マドセン ,  ミハエル・アネルス・ゴードスケセン ,  ヤコブ・フェルディング ,  レーネ・ヒルトフト

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K45/00 ,  C07B20060101 ,  C07B61/00 ,  C07D405/04 ,  C07H20060101 ,  C07H3/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C07K1/04 ,  C08B37/00 ,  C12N20060101 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10 ,  C12P20060101 ,  C12P19/34 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/25 ,  G01N33/15

CPC分类号： C07D405/04 ,  B01J2219/00454 ,  B01J2219/00596 ,  B01J2219/00707 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00729 ,  C07B2200/11 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12N15/1062 ,  C12N15/1068 ,  C12N15/1075 ,  C12P19/34 ,  C40B40/04 ,  C40B40/06 ,  C40B50/04 ,  C40B50/06

摘要： 本発明は鋳型化された分子の合成方法に関する。 本発明の一の態様において、鋳型化された分子はその合成をテンプレートした鋳型に連結される。 本発明は、例えば、治療活性について、スクリーニングすることのできるライブラリの生成を可能とする。

公开(公告)号：JP2004514891A

公开(公告)日：2004-05-20

申请号：JP2002544662

申请日：2001-11-20

申请人： サネシス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： アーランソン，　ダニエル　エイ． ,  ブライステッド，　アンドリュー ,  プレスコット，　ジョン ,  マックドウェル，　ロバート

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07B61/00 ,  C40B30/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

CPC分类号： C40B30/04 ,  B01J2219/0072 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/6845 ,  G01N2500/04 ,  Y02P20/55

摘要： 本発明は、標的分子に対する結合パートナーの迅速な同定および特徴付けのための、および改善された結合親和性を有する結合パートナーを提供するための方法に関する。 より詳細には、本発明は、標的分子に互いに近くで結合する少なくとも２つの結合パートナーの迅速な同定のための、改善された係留方法に関する。
本発明は、拡張されたテザー化アプローチを使用することによる、標的分子上の異なる部位に対して固有の結合親和性を有するリガンドを迅速かつ確実に同定するためのストラテジーを記載する。 このアプローチは、低分子エキステンダー（ＳＭＥ）の設計に基づき、このＳＭＥは、可逆的または不可逆的な共有結合を介して、目的の第１の部位または第１の部位付近で標的分子（ＴＭ）にテザー化（繋がれ）され、そしてＴＭ上の目的の第２の部位に対する親和性についてスクリーニングされる有機低分子と反応性である、化学反応基を有する。

公开(公告)号：JP2004513120A

公开(公告)日：2004-04-30

申请号：JP2002539334

申请日：2001-10-29

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： フーベルト・グスタッハ

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07B61/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  G01N21/76 ,  G01N21/78 ,  G01N33/15 ,  G01N37/00

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07B2200/11 ,  C07D231/56 ,  C40B50/16 ,  C40B70/00

摘要： 式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、または式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｄ'−Ｘ｛式中、Ａは固相および液相有機化学で適用される標準的な物質に由来する、固相支持体の残基であり、Ｂは式ＩＩの化合物または式ＩＩＩの化合物を開裂させてそれぞれＤ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、またはＤ−Ｅ−Ｄ'−Ｘ断片を遊離する基を有するリンカー残基であり、ＤおよびＤ'は互いに独立に結合またはスペーサー残基であり、Ｅはコンビナトリアル・ケミストリーによって生成された検討分子の残基であり、かつ、Ｘは蛍光色素の残基である。 ｝の化合物であって、少なくとも１つのタグ残基によってタグ付けされることを特徴とする、式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｘ−Ｄ'−Ｅ、または式Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｄ'−Ｘの化合物。

公开(公告)号：JP2003530365A

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：JP2001574487

申请日：2000-12-15

申请人： ザ スクリプス リサーチ インスティチュート

发明人： グレゴリー アダム ,  ベンジャミン エフ． クラバット ,  エリック ソレンセン ,  マシュウ パトリセリ ,  マーサ ラバト

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D495/04 ,  C07K14/00 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/32 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  C40B20/04 ,  C40B30/04 ,  C40B40/02 ,  C40B40/04 ,  C40B50/06 ,  G01N33/15 ,  G01N33/535 ,  G01N33/557 ,  G01N33/68 ,  G06F19/18

CPC分类号： C40B30/04 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/32 ,  C12Q1/37 ,  C40B40/04 ,  G01N33/535 ,  G01N33/557 ,  G01N33/6842 ,  G01N33/6845 ,  G01N2500/20 ,  G06F19/18 ,  Y10T436/16 ,  Y10T436/18

摘要： (57)【要約】 本発明は、細胞または溶解物としてプロテオームを分析する方法を提供する。 分析は、活性型のタンパク質、特に酵素および受容体に対して特異性を有するプローブの使用に基づく。 プローブは異なる方法によって同定できる。 本発明によって、リード分子の同定のため、かつそれらの生物学的標的の並行した同定のために使用される化合物ライブラリーを作成およびスクリーニングする方法を提供する。 1つまたは複数の結合部分に対する特異的な官能性および／または基を追加することによって、反応性の官能性が、特定のタンパク質およびタンパク質のクラスに対する結合親和性および特異性を得る。 活性に基づくプローブまたはABPとして本明細書で言及する、候補化合物のこのようなライブラリーは、1つまたは複数の所望の生物学的活性または標的タンパク質についてスクリーニングするために使用される。

公开(公告)号：JP2003510306A

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：JP2001526506

申请日：2000-09-28

申请人： イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー

发明人： スミス，エリク・モーリス

IPC分类号： C07C303/36 ,  C07B61/00 ,  C07C249/02 ,  C07C303/44 ,  C07C311/03 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D307/52 ,  C07D311/70 ,  C07D333/22

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C249/02 ,  C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07D307/52 ,  C07D311/70 ,  C07D333/22 ,  C40B40/00 ,  C40B50/14 ,  C07C311/03 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： (57)【要約】 酸化剤として二酸化クロム（ＩＶ）を使用するスルホンアミドのスルホニルイミンへの酸化方法が開示される。

公开(公告)号：JP6412798B2

公开(公告)日：2018-10-24

申请号：JP2014501260

申请日：2012-03-23

申请人： オプコ ファーマシューティカルズ、エルエルシー

发明人： モーラ、ムラリダール、レディ ,  シルキー、ジェシカ

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  C07K7/06 ,  C07K17/00 ,  G01N33/543 ,  G01N37/00 ,  G01N33/566

CPC分类号： G01N33/6845 ,  C07K1/047 ,  C07K7/06 ,  C40B40/04 ,  C40B40/10 ,  C40B60/12 ,  G01N33/566 ,  G01N33/57438 ,  G01N2800/104 ,  G01N2800/2821

公开(公告)号：JP5848712B2

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：JP2012543324

申请日：2010-12-10

申请人： ノノ インコーポレイテッド , 

发明人： ソン, シウチュン ,  ティミアンスキ, マイケル ,  ガーマン, ジョナサン デイビッド

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/37

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/122 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D215/233 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D311/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D339/00 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C40B40/04 ,  G01N33/6872 ,  G01N2510/00