公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US4402336A

公开(公告)日：1983-09-06

申请号：US261614

申请日：1981-05-07

申请人： Gabor Kalmanczhelyi ,  Pal Kiss

发明人： Gabor Kalmanczhelyi ,  Pal Kiss

IPC分类号： F15B13/06 ,  F15B13/02 ,  G05D11/03

CPC分类号： F15B13/022 ,  Y10T137/2524 ,  Y10T137/2564 ,  Y10T137/2657

摘要： The invention relates to hydraulic flow dividing and integrating equipment, having a regulating slide valve in its flow path and calibrated throttlings in an admission channel of the flow path. The calibrated throttlings are adjustable as a function of entering liquid flow. Mobile rings are arranged on the regulating slide valve. With these simple technical arrangements, the field of application of hydraulic systems, e.g. for gear synchronization, is considerably enlarged.

摘要翻译： 本发明涉及液压分流和整合设备，其流路中具有调节滑阀，并且在流动通道的进入通道中具有校准的节流阀。 校准的节流阀作为进入液体流量的函数是可调节的。 移动环布置在调节滑阀上。 通过这些简单的技术设计，液压系统的应用领域，例如， 对于齿轮同步，大大地扩大了。

公开(公告)号：US4317920A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US041106

申请日：1979-05-21

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07B31/00 ,  C07B35/06 ,  C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/00 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/76 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/70 ,  C07C301/00 ,  C07C303/06 ,  C07C303/22 ,  C07C303/32 ,  C07C305/22 ,  C07C309/63 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C381/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D333/22 ,  C07C131/00 ,  C07C125/06

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are practiced by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3特异性定义并且可用作抗风湿和抗炎药物的式“IMAGE”的芳基乙酸衍生物通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物来进行，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304930A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US105988

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C51/08 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-Phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C 1 -C 6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US3979397A

公开(公告)日：1976-09-07

申请号：US473918

申请日：1974-05-28

申请人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

发明人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/16 ,  C07D217/08 ,  C07D277/60 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to new thiazoloisoquinolines of the general formula (I), or salts thereof, ##SPC1##WhereinA stands for a group of the formula ##EQU1## R.sup.1 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy, R.sup.2 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.3 stands for hydrogen, alkyl, aryl, nitro, carboxy or a carboxy derivative, andY stands for oxygen, sulfur, or a group of the formula =N--R.sup.4, wherein R.sup.4 stands for hydrogen, alkyl, aryl, acyl, alkylsulfonyl or arylsulfonyl.These new compounds can be used in practice as heart medicines or respiratory analeptics.The new compounds according to the invention can be prepared as follows: an isoquinoline of the general formula (II) or a salt thereof ##SPC2##WhereinR.sup.5 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.6 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.7 stands for hydrogen, alkyl, aryl, carboxy or a carboxy derivative, andX stands for hydrogen, halogen or mercapto,Is reacted with a reactive carbonic acid derivative, provided that at least one of the reactants contains a sulfur atom, and/or an isoquinoline of the general formula (III) ##SPC3##wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each have the same meanings as defined above, and Y' stands for oxygen, sulfur or a group of the formula =N--R.sup. 8, wherein R.sup.8 represents hydrogen, alkyl, aryl, acyl, arylsulfonyl or alkylsulfonyl, is oxidized, and/or substituents A', R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 of the obtained thiazoloisoquinoline of the general formula (IA) ##SPC4##wherein A' stands for a group of the formula ##EQU2## and R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and Y' each have the same meanings as defined above, are converted into those required in the end-products.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的噻唑并喹啉或其盐，其中A代表式-SC-基团，PARALLEL Y R1代表氢，羟基，烷氧基或芳烷氧基，R2代表氢，羟基 ，烷氧基或芳烷氧基，R3代表氢，烷基，芳基，硝基，羧基或羧基衍生物，Y代表氧，硫或式= N-R4的基团，其中R4代表氢，烷基，芳基 ，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基。

公开(公告)号：US4988730A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US385539

申请日：1989-07-21

申请人： Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gabor Kovacs ,  Andrea Santane Csutor ,  Sandor Virag ,  Eva Udvari ,  Imre Bata ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Zoltan Vargai

发明人： Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Gabor Kovacs ,  Andrea Santane Csutor ,  Sandor Virag ,  Eva Udvari ,  Imre Bata ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Zoltan Vargai

IPC分类号： C07C215/50 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C20060101 ,  C07C27/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/24 ,  C07C209/26 ,  C07C209/62 ,  C07C209/68 ,  C07C211/00 ,  C07C211/03 ,  C07C211/16 ,  C07C211/26 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/43 ,  C07C213/00 ,  C07C217/10 ,  C07C217/54 ,  C07C217/56 ,  C07C217/58 ,  C07C227/10 ,  C07C227/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/67 ,  C07D311/48 ,  C07D317/00 ,  C07D317/48 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D317/58 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C233/43

摘要： The invention relates to novel diphenylpropylamine derivatives of the general formula (I). ##STR1## R.sup.1 stands for hydrogen or a methyl group; R.sup.2 stands for hydrogen, a methyl or n-decyl group;Z means a phenyl group substituted by R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, whereinR.sup.3 means hydrogen, fluorine, chlorine or bromine, or a nitro, C.sub.1-12 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenoxy or benzyloxy group;R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, chlorine or a hydroxy, alkoxy, benzyloxy, acetamino or carboxy group; orR.sup.4 and R.sup.5 together form a methylendioxy group; orZ may stand for a 4-methoxynaphtyl or 4-ethoxy-naphthyl group; andR.sup.6 stands for hydrogen or fluorine, with the proviso that each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.6 cannot simultaneously stand for hydrogen, as well as their physiologically acceptable acid addition salts.The invention also relates to a process for the preparation of these compounds and to the pharmaceutical compositions containing these compounds.The compounds of the general formula (I) can preferably be used for the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型二苯基丙胺衍生物。 （I）R1代表氢或甲基; R2代表氢，甲基或正癸基; Z表示被R 3，R 4和R 5取代的苯基，其中R 3表示氢，氟，氯或溴，或硝基，C 1-12烷基，C 1-4烷氧基，苯氧基或苄氧基; R4和R5代表氢，氯或羟基，烷氧基，苄氧基，乙酰氨基或羧基; 或R4和R5一起形成甲基二氧基; 或Z可以代表4-甲氧基萘基或4-乙氧基 - 萘基; 并且R6代表氢或氟，条件是R1，R2，R3，R4和R6各自不能同时代表氢，以及它们的生理上可接受的酸加成盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物组合物。 通式（I）的化合物可优选用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US4599428A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US591767

申请日：1984-03-21

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： A process is disclosed for the preparation of a compound of the formula (XI) ##STR1## or a salt thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, or trifluoromethyl;R.sup.5 is amino or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonylamino; andR.sup.4" is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.2 to C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 to C.sub.6 alkynyl, cyclohexyl, benzyl, or 2-phenyl-ethyl, which comprises the steps of:(a) reacting a compound of the formula (VIII) ##STR2## or a salt thereof, with a basic nucleophilic compound to yield a salt of the formula (IX) ##STR3## wherein R.sup.4' is a lone pair of electrons, in which case an alkali metal or alkali earth metal cation forms a salt with the sulfur atom; and(b) reacting a salt of the formula (IX) with a compound of the formula (X)R.sup.4' --QwhereinQ is hydroxyl, halogen, 1/2SO.sub.4, 1/3PO.sub.3, SO.sub.3 C.sub.6 H.sub.5, or SO.sub.3 C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.3 to yield the desired product.

摘要翻译： 公开了制备式（XI）化合物或其盐的方法，其中R 1是氢，卤素，C 1至C 4烷基，C 1至C 3烷氧基或三氟甲基; R5是氨基或C1-C4烷氧基羰基氨基; 并且R 4“为C 1至C 6烷基，C 2至C 6烯基，C 2至C 6炔基，环己基，苄基或2-苯基 - 乙基，其包括以下步骤：（a）使式（Ⅷ） IMAGE>或其盐与碱性亲核性化合物反应得到式（Ⅸ）的盐，其中R4'是一对电子，在这种情况下，碱金属或碱土金属阳离子与 硫原子; 和（b）使式（IX）的盐与式（X）R4'-Q的化合物反应，其中Q是羟基，卤素，1 / 2SO 4，1 / 3PO 3，SO 3 C 6 H 5或SO 3 C 6 H 4 CH 3，得到所需产物 。

公开(公告)号：US4385004A

公开(公告)日：1983-05-24

申请号：US246414

申请日：1981-03-23

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C143/68 ,  C07C125/067 ,  C07C141/16

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： New compounds of the formula (VIIIa) are disclosed ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, methyl or ethyl;R.sup.2 is hydrogen, fluoro, or alkyl having 1 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, phenyl, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms; phenoxy, thenoyl, or benzoyl; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the phenyl group to which they are attached form a naphthyl group which is unsubstituted or substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy;R.sup.10 is phenylaminocarbonyl, 1-phenyl-5-tetrazolyl, a group --SO.sub.2 OMe, wherein Me is a metal atom selected from the group which consists of sodium or potassium, or a group --SO.sub.2 R.sup.6 in which R.sup.6 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, 4-methylphenyl, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl-amino, or benzoylamino, or R.sup.10 is a group ##STR2## in which R.sup.7 is cycloalkyl having 5 to 6 carbon atoms, and R is vinyl. The compounds are intermediates useful in the preparation of arylacetic acids having antiinflammatory compounds.

摘要翻译： 公开了新的式（VIIIa）化合物，其中R 1是氢，甲基或乙基; R2是氢，氟或具有1至4个碳原子的烷基; R3是氢，苯基，具有1至6个碳原子的烷氧基; 苯氧基，噻吩甲酰基或苯甲酰基; 或R 2和R 3与它们所连接的苯基一起形成未被取代或被C 1 -C 4烷基或C 1至C 4烷氧基取代的萘基; R 10是苯基氨基羰基，1-苯基-5-四唑基，-SO 2 OMe基团，其中Me是选自由钠或钾组成的基团的金属原子，或-SO 2 R 6基团，其中R 6是具有1至4个碳原子的烷基 ，4-甲基苯基，氨基，C1至C4烷氧基羰基 - 氨基或苯甲酰氨基，或R10是其中R7为具有5至6个碳原子的环烷基，R为乙烯基的基团。 该化合物是可用于制备具有抗炎化合物的芳基乙酸的中间体。

公开(公告)号：US4259344A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US51247

申请日：1979-06-22

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A01N43/52 ,  A01N47/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C331/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30

摘要： A process for the preparation of anthelmintic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or --COOR;R.sup.5 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;R.sup.2 is halogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, aryloxy, or aralkoxy; andR.sup.4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl; alkenyl, alkynyl or aralkyl;or pharmaceutically acceptable salts thereof comprises subjecting a bis compound of the formula: ##STR2## to reduction to cleave the disulfide linkage and where R.sup.4 is other then hydrogen, subsequent reaction of the mercapto group. Intermediate compounds and a process for preparing same are also disclosed.

摘要翻译： 制备下式的驱肠虫化合物的方法：其中R 1是氢或-COOR; R5是C1-C4烷基; R2是卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基; R4是氢，烷基，环烷基; 烯基，炔基或芳烷基; 或其药学上可接受的盐包括使下式的双化合物还原以切割二硫键，并且其中R 4是氢，然后巯基的反应。 还公开了中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4163786A

公开(公告)日：1979-08-07

申请号：US869791

申请日：1978-01-16

申请人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

发明人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to new thiazoloisoquinolines of the formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.3 is hydrogen, cyano, alkyl, aryl, nitro, carboxy, carboalkoxy or carboxamido, andY is oxygen, sulfur, or a group of the formula .dbd.N--R.sup.4, wherein R.sup.4 stands for hydrogen, alkyl, aryl, acyl, alkyl-sulfonyl or arysulfonyl.These new compounds can be used in practice as heart medicines or respiratory analeptics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型噻唑并喹啉或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢，羟基，烷氧基或芳烷氧基，R 2是氢，羟基，烷氧基或芳烷氧基，R 3是氢， 氰基，烷基，芳基，硝基，羧基，烷氧基或甲酰胺基，Y是氧，硫或式= N-R4的基团，其中R4代表氢，烷基，芳基，酰基，烷基磺酰基或芳磺酰基。