公开(公告)号：US20120277258A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13545029

申请日：2012-07-10

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Laudeman ,  Jeffrey Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Laudeman ,  Jeffrey Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US08114885B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US11830608

申请日：2007-07-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07858626B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11830024

申请日：2007-07-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Gayle Davis-Ward ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Lauderman ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Gayle Davis-Ward ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Lauderman ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100105712A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12609398

申请日：2009-10-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P7/00 ,  A61P27/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07262203B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11383229

申请日：2006-05-15

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07105530B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10451305

申请日：2001-12-19

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also Includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07238813B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10433128

申请日：2001-11-28

申请人： Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Masaichi Hasegawa ,  Satoru Ida ,  Kazuya Kano ,  Naohiko Nishigaki ,  Hideyuki Sato ,  James Marvin Veal ,  Yoshiaki Washio ,  Rob I. West

发明人： Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Masaichi Hasegawa ,  Satoru Ida ,  Kazuya Kano ,  Naohiko Nishigaki ,  Hideyuki Sato ,  James Marvin Veal ,  Yoshiaki Washio ,  Rob I. West

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Benzimidazole derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such benzimidazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR2抑制剂的苯并咪唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种苯并咪唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US07166597B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10362146

申请日：2001-08-22

申请人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

发明人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I): salts or solvates or physiologically functional derivatives thereof, wherein Z is CH or N, and R1, R2, and R4 are various substituent groups, are protein kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）的化合物：其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物，其中Z为CH或N，R 1，R 2和R 4 各种取代基是蛋白激酶抑制剂

公开(公告)号：US07189712B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10530810

申请日：2003-10-10

申请人： Matthew Lee Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Robert Peel ,  Jeffrey Alan Stafford

发明人： Matthew Lee Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Robert Peel ,  Jeffrey Alan Stafford

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Oxazole derivatives, which are useful as VEGFR2, CDK2, and CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2，CDK2和CDK4抑制剂的恶唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种恶唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US06369086B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09262351

申请日：1999-03-04

申请人： Stephen Thomas Davis ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  James Marvin Veal ,  Duncan Herrick Walker

发明人： Stephen Thomas Davis ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  James Marvin Veal ,  Duncan Herrick Walker

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to novel substituted oxindole compounds and compositions. Such compounds and compositions have utility as pharmacological agents in treating diseases or conditions alleviated by the inhibition or antagonism of protein kinase activated signalling pathways. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit protein tyrosine kinase and protein serine/threonine kinase inhibition, and which are useful in inhibiting tumor growth via inhibition of such kinases as well as protecting a patient undergoing chemotherapy from chemotherapy induced alopecia.

摘要翻译： 本发明一般涉及新型取代的羟基吲哚化合物和组合物。 这样的化合物和组合物可用作治疗通过抑制或拮抗蛋白激酶激活的信号通路而减轻的疾病或病症的药理学作用。 特别地，本发明涉及一系列取代的羟吲哚化合物，其表现出蛋白质酪氨酸激酶和蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶抑制，并且其可用于通过抑制这种激酶抑制肿瘤生长以及保护接受化疗的患者 化疗引起秃发。