公开(公告)号：US07776867B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D243/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。

公开(公告)号：US07763624B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US20060040961A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。

公开(公告)号：US07074789B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10699518

申请日：2003-10-31

申请人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

发明人： David M. Armistead ,  Jean E. Bemis ,  John L. Buchanan ,  Lucian V. DiPietro ,  Daniel Elbaum ,  Stephanie D. Geuns-Meyer ,  Gregory J. Habgood ,  Joseph L. Kim ,  Teresa L. Marshall ,  Perry M. Novak ,  Joseph J. Nunes ,  Vinod F. Patel ,  Leticia M. Toledo-Sherman ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to inhibitors of enzymes that bind to ATP or GTP and/or catalyze phosphoryl transfer, compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and compositions comprising them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making phosphoryl transferase inhibitor compounds, methods of inhibiting phosphoryl transferase activity, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 本发明涉及结合ATP或GTP和/或催化磷酸转移的酶抑制剂，包含抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包含它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备磷酸转移酶抑制剂化合物的方法，抑制磷酸转移酶活性的方法，以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US20070072851A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US09090561B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13614838

申请日：2012-09-13

申请人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

发明人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，及其制备和用途。

公开(公告)号：US20130018046A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13614838

申请日：2012-09-13

申请人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

发明人： Yihan Wang ,  Xiaotian Zhu ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Wei-Sheng Huang ,  Dong Zou ,  R. Mathew Thomas ,  Jiwei Qi ,  Jan Antoinette C. Romero ,  David C. Dalgarno ,  William C. Shakespeare ,  Tomi K. Sawyer ,  Chester A. Metcalf, III

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

公开(公告)号：US08278307B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12227130

申请日：2007-05-08

申请人： William C. Shakespeare ,  Wei-Sheng Huang ,  David C. Dalgarno ,  Xiaotian Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  Yihan Wang ,  Jiwei Qi ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Dong Zou ,  Chester A. Metcalf, III ,  Tomi K. Sawyer ,  Jan Antoinette C. Romero

发明人： William C. Shakespeare ,  Wei-Sheng Huang ,  David C. Dalgarno ,  Xiaotian Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  Yihan Wang ,  Jiwei Qi ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Dong Zou ,  Chester A. Metcalf, III ,  Tomi K. Sawyer ,  Jan Antoinette C. Romero

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D277/40 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，以及其制备和用途。

公开(公告)号：US20090156596A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11990299

申请日：2006-08-11

申请人： Yihan Wang ,  Wei-Sheng Huang ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Xiaotian Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  William C. Shakespeare ,  David C. Dalgarno ,  Tomi K. Sawyer

发明人： Yihan Wang ,  Wei-Sheng Huang ,  Rajeswari Sundaramoorthi ,  Xiaotian Zhu ,  R. Mathew Thomas ,  William C. Shakespeare ,  David C. Dalgarno ,  Tomi K. Sawyer

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D473/00 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07F9/65616

摘要： This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的化合物：其中可变基团如本文所定义，及其制备和用途。

公开(公告)号：US07115617B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10225819

申请日：2002-08-21

申请人： John L. Buchanan ,  Stuart Chaffee ,  Jean-Christophe Harmange ,  Perry M. Novak ,  Xiaotian Zhu

发明人： John L. Buchanan ,  Stuart Chaffee ,  Jean-Christophe Harmange ,  Perry M. Novak ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer.