公开(公告)号：US20170283425A1

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：US15474153

申请日：2017-03-30

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Catherine JORAND-LEBRUN ,  Theresa L. JOHNSON ,  Ulrich GRAEDLER ,  Xuliang JIANG ,  Didier ROCHE ,  Hugues LEMOINE ,  Marine GILARDONE

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D245/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as inhibitors of cyclophilins, and for the treatment of cyclophilin-related disorders.

公开(公告)号：US09067955B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US11431154

申请日：2006-05-09

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Uhlenbrock ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Uhlenbrock ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07C47/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/00 ,  C07B41/00 ,  C07C27/10 ,  C07F9/40 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C231/08

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods, such as the reaction of Z-X with C(L)(R)(R′)2 in the present of a catalyst and a base, thereby forming C(Z)(R)(R′)2; wherein X represents I, Cl, alkylsulfonate, or arylsulfonate; Z represents optionally substituted aryl, heteroaryl or alkenyl; L represents H or a negative charge; catalyst comprises a copper atom or ion, and a ligand, wherein the ligand is an optionally substituted aryl alcohol, alkyl amine, 1,2-diamine, 1,2-aminoalcohol, 1,2-diol, imidazolium carbene, pyridine, or 1,10-phenanthroline; the ligand is a chelating ligand; and the base represents a Bronsted base; R represents H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl; R′ represents independently for each occurrence H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl, formyl, acyl, —CO2R″, —C(O)N(R)2, sulfonyl, —P(O)(OR″)2, —CN, or —NO2; R″ represents independently for each occurrence optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl; and C(R′)2(R) taken together may represent nitrile.

摘要翻译： 本发明涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法，例如在催化剂和碱的存在下ZX与C（L）（R）（R'）2的反应，从而 形成C（Z）（R）（R'）2; 其中X表示I，Cl，烷基磺酸酯或芳基磺酸酯; Z表示任选取代的芳基，杂芳基或烯基; L表示H或负电荷; 催化剂包括铜原子或离子以及配体，其中配体是任选取代的芳基醇，烷基胺，1,2-二胺，1,2-氨基醇，1,2-二醇，咪唑鎓卡宾，吡啶或1 ，10-菲咯啉; 配体是螯合配体; 基地代表布朗斯台基地; R表示H，任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R'独立地表示H，烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，甲酰基，酰基，-CO 2 R“，-C（O）N（R）2，磺酰基，-P（O） 2，-CN或-NO 2; 任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; 和C（R'）2（R）在一起可以代表腈。

公开(公告)号：US20140329805A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14166200

申请日：2014-01-28

申请人： University of Virginia Patent Foundation

发明人： Milton L. Brown

IPC分类号： C07D239/91 ,  C07D245/06 ,  C07D243/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5513 ,  A61K49/0021 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D245/04 ,  C07D245/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention provides analogs and derivatives of thalidomide which inhibit cancer and angiogenesis. The present invention further provides compounds which disrupt microtubule polymerization. The present further provides methods of treating cancers comprising mutant p53.

摘要翻译： 本发明提供抑制癌症和血管生成的沙利度胺的类似物和衍生物。 本发明还提供了破坏微管聚合的化合物。 本发明还提供了治疗包含突变型p53的癌症的方法。

公开(公告)号：US20130324687A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13980086

申请日：2012-01-17

申请人： Ezat Khosravi ,  Osama M. Musa

发明人： Ezat Khosravi ,  Osama M. Musa

IPC分类号： C08F26/10 ,  C07C69/96 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07C69/96 ,  C07C69/54 ,  C07C303/02 ,  C07C303/36 ,  C07D205/08 ,  C07D205/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D227/12 ,  C07D245/00 ,  C07D245/02 ,  C07D245/04 ,  C07D245/06 ,  C08F20/36 ,  C08F26/06 ,  C08F26/10 ,  C08F120/36 ,  C08F126/06 ,  C08F218/08 ,  C08F220/00 ,  C08F226/06 ,  C08F226/10 ,  C08F2220/346

摘要： The invention provides compounds and monomers having a carbonate linkage. The monomers can be used to form homopolymers or can be coupled with other monomers to provide a wide variety of non-homopolymers. The invention further provides a wide variety of compositions comprising the compounds, monomers, and polymers. In the exemplary structures below, Q, A, R, and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有碳酸酯键的化合物和单体。 单体可用于形成均聚物或可与其它单体偶联以提供各种各样的非均聚物。 本发明还提供了包含化合物，单体和聚合物的各种组合物。 在下面的示例性结构中，Q，A，R和n如本文所述。

公开(公告)号：US20090312370A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12374467

申请日：2007-07-20

申请人： Kurt Laumen ,  Rainer Machauer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra

发明人： Kurt Laumen ,  Rainer Machauer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D211/70 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D273/00 ,  C07D245/06 ,  C07D273/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to novel macrocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型大环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，游离碱形式或酸加成盐形式，其制备方法，用作药物和包含它们的药物。

公开(公告)号：US07115784B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US11028500

申请日：2005-01-04

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon C. Antilla ,  Gabriel E. Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Y. Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward J. Hennessy

IPC分类号： C07C41/00 ,  C07C43/02 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

公开(公告)号：US20050112693A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10972742

申请日：2004-10-25

申请人： Adel Nefzi ,  John Ostresh ,  Richard Houghten

发明人： Adel Nefzi ,  John Ostresh ,  Richard Houghten

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D241/18 ,  C07D243/08 ,  C07D245/04 ,  C07D245/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/53 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D241/18 ,  C07D243/08 ,  C07D245/04 ,  C07D245/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C40B40/00 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14

摘要： The synthesis of individual di- and tri-substituted-1,4-diazacyclic compounds having 6- to 8-atoms in the cyclic ring, their corresponding 1,6-diketo-2,5-diazacyclic compounds and similar 1,4-diazacyclic ring compounds having one ring carbonyl gorup and 6-8 atoms in the ring is disclosed, as are libraries of such compounds. Methods of preparing and using the libraries of compounds as well as individual compounds of the libraries are also disclosed.

摘要翻译： 在环中具有6-8个原子的单个二 - 和三 - 取代-1,4-二氮环化合物，它们相应的1,6-二酮-2,5-二氮杂环化合物和类似的1,4-二氮杂环 公开了环中具有一个环羰基羰基和6-8个原子的环化合物，以及这些化合物的文库。 还公开了制备和使用化合物文库以及文库的单独化合物的方法。

公开(公告)号：US20030120066A1

公开(公告)日：2003-06-26

申请号：US10164688

申请日：2002-06-06

发明人： Adel Nefzi ,  John M. Ostresh ,  Richard A. Houghten

IPC分类号： C07D243/08 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D241/18 ,  C07D243/08 ,  C07D245/04 ,  C07D245/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C40B40/00 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14

摘要： The synthesis of individual di- and tri-substituted-1,4-diazacyclic compounds having 6- to 8-atoms in the cyclic ring, their corresponding 1,6-diketo-2,5-diazacyclic compounds and similar 1,4-diazacyclic ring compounds having one ring carbonyl gorup and 6-8 atoms in the ring is disclosed, as are libraries of such compounds. Methods of preparing and using the libraries of compounds as well as individual compounds of the libraries are also disclosed.

摘要翻译： 在环中具有6-8个原子的单个二 - 和三 - 取代-1,4-二氮环化合物，它们相应的1,6-二酮-2,5-二氮杂环化合物和类似的1,4-二氮杂环 公开了环中具有一个环羰基羰基和6-8个原子的环化合物，以及这些化合物的文库。 还公开了制备和使用化合物文库以及文库的单独化合物的方法。

公开(公告)号：US5206231A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US757167

申请日：1991-09-10

申请人： Robert E. Johnson

发明人： Robert E. Johnson

IPC分类号： C07D245/06 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D245/06

摘要： Novel 2,5-benzodiazocines of formulas II and IV, pharmaceutical compositions containing them, processes for preparing them and methods of treating cardiac arrhythmias in mammals utilizing them. ##STR1##

摘要翻译： 式II和IV的新型2,5-苯并二氮茚，含有它们的药物组合物，其制备方法以及利用它们治疗哺乳动物心脏心律失常的方法。 IV。图像IV

公开(公告)号：US3697508A

公开(公告)日：1972-10-10

申请号：US3697508D

申请日：1968-12-09

申请人： SUMITOMO CHEMICAL CO

发明人： YAMAMOTO HISAO ,  INABA SHIGEHO ,  OKAMOTO TADASHI ,  HIROHASHI TOSHIYUKI ,  ISHIZUMI KIKUO ,  YAMAMOTO MICHIHIRO ,  MARUYAMA ISAMU ,  MORI KAZUO ,  KOBAYASHI TSUYOSHI

IPC分类号： C07D245/06 ,  C07D53/00

CPC分类号： C07D245/06

摘要： Novel 2-oxo-6-phenyl-1,5-benzodiazocine and 2-oxo-7-phenyl-1,6benzodiazonine derivatives are prepared by such a manner that an indole-2-alkylamine derivative is formed by reducing an indole-2aliphatic acid amide or thioamide, or by other processes, and oxidizing the resulting indole-2-alkylamine derivative. These 2oxo-6-phenyl-1,5-benzodiazocine and 2-oxo-7-phenyl-1,6benzodiazonine derivatives are useful as tranquilizers, musclerelaxants and hypnotics.

摘要翻译： 新的2-氧代-6-苯基-1,5-苯并二氮辛和2-氧代-7-苯基-1,6-苯并二氮杂衍生物通过使吲哚-2-烷基胺衍生物通过还原吲哚-2- 2-脂肪酸酰胺或硫代酰胺，或通过其它方法，氧化得到的吲哚-2-烷基胺衍生物。 这些2-氧代-6-苯基-1,5-苯并二氮辛和2-氧代-7-苯基-1,6-苯并二氮杂衍生物可用作镇定剂，肌肉松弛剂和催眠药。