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    Sesquiterpene derivatives
    2.
    发明授权
    Sesquiterpene derivatives 失效
    倍半萜衍生物

    公开(公告)号：US6143732A

    公开(公告)日：2000-11-07

    申请号：US381273

    申请日：1999-09-20

    申请人： Kenichi Sugita ,  Naohiko Hattori

    发明人： Kenichi Sugita ,  Naohiko Hattori

    IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/10 ,  C07D491/12 ,  C07D491/153 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/407

    CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D491/12 ,  C07F9/6561

    摘要： The Sesquiterpene derivatives are useful as antivirus agents, which are shown by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or halogen; and R.sup.2 is hydrogen, halogen, --OR.sup.7 (wherein R.sup.7 is hydrogen etc.) or --NHR.sup.8 (wherein R.sup.8 is hydrogen etc.) etc., or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form oxo or .dbd.NR.sup.9 (wherein R.sup.9 is hydroxy etc.);R.sup.3 is hydrogen or halogen; R.sup.4 is hydrogen, halogen, --OR.sup.10 (wherein R.sup.10 is hydrogen etc.), or --NHR.sup.11 (wherein R.sup.11 is hydrogen etc.), or R.sup.3 and R.sup.4 taken together may form oxo or .dbd.NR.sup.12 (wherein R.sup.12 is hydroxy etc.) or R.sup.2 and R.sup.4 taken together may form an unsaturated bond or --O--;A is .dbd.NR.sup.5 (wherein R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl etc.)R.sup.6 is hydrogen, cyano etc.,X is hydrogen, cyano etc.,Y.sup.1 and Y.sup.2 are both hydrogens, or taken together may form oxo;Z.sup.1 and Z.sup.2 are both hydrogens, or taken together may form oxo, or Z.sup.1 is hydrogen and Z.sup.2 is hydroxy etc.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00992 Sec。 371 1999年9月20日第 102（e）1999年9月20日PCT PCT 1998年3月11日PCT公布。 公开号WO98 / 42714 日期1998年10月1日倍半萜衍生物可用作防病毒剂，其由下式表示：其中R1是氢或卤素; 和R 2是氢，卤素，-OR 7（其中R 7是氢等）或-NHR 8（其中R 8是氢等）等，或者R 1和R 2可以一起形成氧代或= NR 9（其中R 9是羟基等） ）; R3是氢或卤素; R4是氢，卤素，-OR10（其中R10是氢等）或-NHR11（其中R11是氢等）或R3和R4一起可以形成氧代或= NR12（其中R12是羟基等）或 R 2和R 4一起可以形成不饱和键或-O-; A是= NR5（其中R5是氢，低级烷基等）R6是氢，氰基等，X是氢，氰基等，Y1和Y2都是氢，或者可以一起形成氧代; Z1和Z2都是氢，或者可以一起形成氧代，或Z1是氢，Z2是羟基等。

    Pharmacokinetics of protease inhibitors and other drugs
    3.
    发明申请
    Pharmacokinetics of protease inhibitors and other drugs 审中-公开
    蛋白酶抑制剂和其他药物的药代动力学

    公开(公告)号：US20080306098A1

    公开(公告)日：2008-12-11

    申请号：US12151329

    申请日：2008-05-05

    申请人： Mitchell W. Mutz ,  Jason E. Gestwicki

    发明人： Mitchell W. Mutz ,  Jason E. Gestwicki

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/4353 ,  C07D491/12 ,  C07D239/04 ,  A61P31/18

    CPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/505 ,  C07D239/04 ,  C07D491/12

    摘要： A method for modulating at least one pharmacokinetic property of a protease inhibitor upon administration to a host is provided. One administers to the host an effective amount of a bifunctional compound of less than about 5000 daltons comprising the protease inhibitor or an active derivative thereof and a pharmacokinetic modulating moiety. The pharmacokinetic modulating moiety binds to at least one intracellular protein. The bifunctional compound has at least one modulated pharmacokinetic property upon administration to the host as compared to a free drug control that comprises the protease inhibitor.

    摘要翻译： 提供了一种在向宿主给药时调节蛋白酶抑制剂的至少一种药代动力学性质的方法。 一个向宿主施用有效量的小于约5000道尔顿的双功能化合物，其包含蛋白酶抑制剂或其活性衍生物和药代动力学调节部分。 药代动力学调节部分与至少一种细胞内蛋白结合。 与包含蛋白酶抑制剂的游离药物对照相比，双官能化合物在给予宿主时具有至少一种调节的药代动力学性质。

    HIGHLY SELECTIVE SIGMA RECEPTOR LIGANDS
    5.
    发明申请
    HIGHLY SELECTIVE SIGMA RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
    高选择性SIGMA受体配体

    公开(公告)号：US20150018339A1

    公开(公告)日：2015-01-15

    申请号：US14187035

    申请日：2014-02-21

    申请人： THE UNIVERSITY OF MISSISSIPPI ,  I'UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN ,  THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY

    发明人： Christopher R. MCCURDY ,  Christophe Mesangeau ,  Bonnie Ann Avery ,  Ahmed Hassan Amin Abdelazeem ,  Frederick T. Chin ,  Jacques Henri Poupaert

    IPC分类号： C07D277/68 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D265/36 ,  C07D491/107 ,  C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D209/08 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/70 ,  C07D279/16 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D491/107 ,  C07D491/12

    摘要： Compounds having the general formula II, III, or IV wherein R1 can be a radical of an optionally substituted C-4 to C-7 N-containing heterocycle or a radical of an optionally substituted cyclic or acyclic tertiary amine or isoindoline-1,3-dione: R2,3,4,5,6 can each independently be any one or combinations of the following moieties, cyano, nitro, acyl, alkyl, amido, azido, isothiocyanate, isocyanate, optionally substituted anilino, halogens, ethers, sulfonamides, thioacyl, nitro, aromatic, heterocyclic, olefinic, acetylene, deuterium, or tritium; Y can be either CH, CH2, O, S, OCH2, N—R, N—Ar, C—R, C—Ar; Z can be either H, O, S, S—R or NR. R groups can be either H, aryls, alkyls, or cycloalkyls; “n” can be 1 to 5 carbons in length and stereoisomers, functional analogs, and pharmaceutically acceptable salts thereof and wherein the moiety bridging R1 and N can be a substituted alkylene, optionally substituted alkenylene or optionally substituted alkynylene and where the alkylene group can include an inserted C3-C5 cycloalkyl group, aromatic, and hetercocyclic group; wherein X′ is halogen, or C1-C4 haloalyl; wherein the Rx is a C1-C5 straight chain or branched chain alkyl or a C1-C4 straight chain or branched chain haloalkyl.

    摘要翻译： 具有通式II，III或IV的化合物，其中R 1可以是任选取代的C-4至C-7N-杂环的基团或任选取代的环状或无环叔胺或异吲哚啉-1,3- 二硫化物：R2,3,4,5,6可以各自独立地是以下部分的任何一种或组合，氰基，硝基，酰基，烷基，酰氨基，叠氮基，异硫氰酸酯，异氰酸酯，任选取代的苯胺基，卤素，醚，磺酰胺 ，硫代酰基，硝基，芳族，杂环，烯属，乙炔，氘或氚; Y可以是CH，CH 2，O，S，OCH 2，N-R，N-Ar，C-R，C-Ar; Z可以是H，O，S，S-R或NR。 R基团可以是H，芳基，烷基或环烷基; “n”可以是长度为1至5个碳原子，立体异构体，功能类似物和其药学上可接受的盐，并且其中桥接R 1和N的部分可以是取代的亚烷基，任选取代的亚烯基或任选取代的亚炔基，并且其中亚烷基可以包括 插入的C 3 -C 5环烷基，芳族和杂环基团; 其中X'是卤素，或C 1 -C 4卤代芳基; 其中Rx是C1-C5直链或支链烷基或C1-C4直链或支链卤代烷基。