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    Lipophilic benzothiophenes
    103.
    发明授权
    Lipophilic benzothiophenes 失效
    亲脂苯并噻吩

    公开(公告)号：US5789400A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US943689

    申请日：1997-10-03

    申请人： George Joseph Cullinan ,  Raymond Francis Kauffman

    发明人： George Joseph Cullinan ,  Raymond Francis Kauffman

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07D333/56 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07D333/56

    摘要： The invention provides novel benzothiophenes of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is N-pyrrolidinyl or N-piperidinyl; R.sub.2 and R.sub.3 are independently hydrogen, --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 branched alkyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkenyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 polyalkenyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkynyl),or --CO--(CH.sub.2).sub.n COR.sub.4 ; provided R.sub.2 and R.sub.3 are not both dodecanoyl, and one of R.sub.2 or R.sub.3 is not hydrogen R.sub.4 is -3-cholesteryl or --O(CH.sub.2).sub.2 (OR.sub.5)CH.sub.2 OR.sub.6 ; R.sub.5 and R.sub.6 are independently hydrogen, --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 branched alkyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkenyl), --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 polyalkenyl), or --CO--(C.sub.10 -C.sub.22 alkynyl); provided one of R.sub.5 or R.sub.6 is not hydrogen; n is 0-4; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The present invention further provides pharmaceutical compositions containing compounds of formula I, and the use of such compounds.

    摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新型苯并噻吩：其中R 1是N-吡咯烷基或N-哌啶基; R 2和R 3独立地是氢，-CO-（C 10 -C 22烷基），-CO-（C 10 -C 22支链烷基），-CO-（C 10 -C 22烯基），-CO-（C 10 -C 22聚链烯基） - （C 10 -C 22炔基）或-CO-（CH 2）n COOR 4; 提供的R 2和R 3不是十二酰基，R 2或R 3中的一个不是氢。R4是-3-胆甾醇基或-O（CH 2）2（OR 5）CH 2 OR 6; R 5和R 6独立地是氢，-CO-（C 10 -C 22烷基），-CO-（C 10 -C 22支链烷基），-CO-（C 10 -C 22烯基），-CO-（C 10 -C 22聚链烯基） CO-（C 10 -C 22炔基）; 提供一个R5或R6不是氢; n为0-4; 及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还提供含有式I化合物的药物组合物，以及这些化合物的用途。

    Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi �b,f! oxepines
    104.
    发明授权
    Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi �b,f! oxepines 失效
    抗神经变性活性的10-氨基二苯基二苯并（B，F）氧杂七环素

    公开(公告)号：US5780500A

    公开(公告)日：1998-07-14

    申请号：US844135

    申请日：1997-04-18

    申请人： Claudia Betschart ,  Kaspar Zimmermann

    发明人： Claudia Betschart ,  Kaspar Zimmermann

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D313/14

    CPC分类号： C07D313/14

    摘要： Base-substituted debenz�b,f!oxepines of formula I ##STR1## wherein alk is a divalent aliphatic radical, R is an amino group that is unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals or disubstituted by divalent aliphatic radicals, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each, independently of the others, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used as anti-neurodegenerative active ingredients of medicaments. The invention relates also to novel compounds of formula I.

    摘要翻译： 式I的碱取代的脱苄基[b，f]氧杂七环素其中alk是二价脂族基团，R是未被取代的或被一价脂族和/或芳脂族基团单取代或二取代的氨基 或二价脂族基团二取代，R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基及其药学上可接受的盐，可用作抗神经变性活性成分 的药物。 本发明还涉及式I的新化合物。