公开(公告)号：US07858641B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11248040

申请日：2005-10-11

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing dihydroisoquinolinoines capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure ID where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基的二氢异喹啉基。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有其中在此定义变量的值的结构ID。

公开(公告)号：US07625909B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10850967

申请日：2004-05-21

申请人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

发明人： Rustum S. Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher R. Conlee ,  Brian D. Thompson ,  Judith de Armas Kuntz ,  David L. Musso ,  Kevin K. Barvian ,  Stephen A. Thomson ,  William R. Swain ,  Kien S. Du ,  Brian A. Chauder ,  Jason D. Speake ,  Michael J. Bishop

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/50 ,  C07D239/88 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB和IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US07456176B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11102405

申请日：2005-04-07

申请人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John D. Hood ,  Chi Ching Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Prakash Pathak ,  Joel Renick ,  Richard M. Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasidlo ,  Binqi Zeng ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

发明人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John D. Hood ,  Chi Ching Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Prakash Pathak ,  Joel Renick ,  Richard M. Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasidlo ,  Binqi Zeng ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides benzotriazine compounds having formula (I). The benzotriazine compounds of the invention are capable of inhibiting kinases, such members of the Src kinase family, and various other specific receptor and non-receptor kinases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的苯并三嗪化合物。 本发明的苯并三嗪化合物能够抑制激酶，Src激酶家族的成员和各种其它特异性受体和非受体激酶。

公开(公告)号：US07157430B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US09912674

申请日：2001-07-20

申请人： Donald S Karanewsky ,  Vincent J Kalish ,  Edward D Robinson ,  Brett R Ullman

发明人： Donald S Karanewsky ,  Vincent J Kalish ,  Edward D Robinson ,  Brett R Ullman

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/24 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D235/28 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/88 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D307/79 ,  C07D309/38 ,  C07D311/30 ,  C07D311/42 ,  C07D403/06 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： This invention is directed to novel (substituted) acyl dipeptidyl ICE/ced-3 family inhibitor compounds. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

摘要翻译： 本发明涉及新的（取代的）酰基二肽酰基ICE / ced-3家族抑制剂化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些组合物在治疗患有炎症，自身免疫和神经变性疾病的患者中的用途，用于预防缺血性损伤以及用于保存经受的器官 移植手术。

公开(公告)号：US20050267102A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11168664

申请日：2005-06-27

申请人： Michael VanZandt ,  David Brittelli ,  Brian Dixon

发明人： Michael VanZandt ,  David Brittelli ,  Brian Dixon

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513 ,  C07C62/38 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D253/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513 ,  C07C62/38 ,  C07D237/32

摘要： Matrix metalloprotease inhibiting compounds, pharmaceutical compositions thereof and a method of disease treatment using such compounds are presented. The compounds of the invention have the generalized formulas: wherein r is 0-2, T is selected from and R40 is a mono- or bi-heterocyclic structure. These compounds are useful for inhibiting matrix metalloproteases and, therefore, combating conditions to which MMP's contribute, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, comeal ulceration, proteinuria, aneurysmal aortic disease, dystrophobic epidermolysis, bullosa, conditions leading to inflammatory responses, osteopenias mediated by MMP activity, tempero mandibularjoint disease, demyelating diseases of the nervous system, tumor metastasis or degenerative cartilage loss following traumatic joint injury, and coronary thrombosis from athrosclerotic plaque rupture. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating such conditions.

摘要翻译： 提出了基质金属蛋白酶抑制化合物，其药物组合物和使用这些化合物的疾病治疗方法。 本发明的化合物具有以下通式：其中r为0-2，T选自并且R 40是单或双杂环结构。 这些化合物可用于抑制基质金属蛋白酶，因此可用于抗MMP的作用，例如骨关节炎，类风湿关节炎，脓毒性关节炎，牙周病，溃疡性溃疡，蛋白尿，动脉瘤性主动脉疾病，疏水性表皮松解症，大疱疹，导致炎症的病症 反应，MMP活性介导的骨质减少，颞下颌关节疾病，神经系统脱髓鞘疾病，创伤性关节损伤后的肿瘤转移或退行性软骨损失，以及来自动脉粥样硬化斑块破裂的冠状动脉血栓形成。 本发明还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050245524A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11102405

申请日：2005-04-07

申请人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Richard Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasdilo ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

发明人： Glenn Noronha ,  Kathy Barrett ,  Jianguo Cao ,  Colleen Gritzen ,  Xianchang Gong ,  John Hood ,  Chi Mak ,  Andrew McPherson ,  Ved Pathak ,  Joel Renick ,  Richard Soll ,  Ute Splittgerber ,  Wolfgang Wrasdilo ,  Ningning Zhao ,  Elena Dneprovskaia

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides benzotriazine compounds having formula (I). The benzotriazine compounds of the invention are capable of inhibiting kinases, such members of the Src kinase family, and various other specific receptor and non-receptor kinases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的苯并三嗪化合物。 本发明的苯并三嗪化合物能够抑制激酶，Src激酶家族的成员和各种其它特异性受体和非受体激酶。

公开(公告)号：US20050192297A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10993147

申请日：2004-11-19

申请人： Rustum Boyce ,  Jason Speake ,  James Phillips

发明人： Rustum Boyce ,  Jason Speake ,  James Phillips

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D217/24 ,  C07D239/80 ,  C07D239/82 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D217/24 ,  C04B35/632 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the formula IA and IB. IA and IB have the following structures where Z has the formula shown below and the rest of the variables are defined herein

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 该化合物具有式IA和IB。 IA和IB具有以下结构，其中Z具有如下所示的式，其余变量在本文中定义

公开(公告)号：US06924251B1

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US09743876

申请日：1999-07-13

申请人： Hans-Georg Schwarz ,  Klaus-Helmut Müller ,  Stefan Lehr ,  Otto Schallner ,  Mark Wilhelm Drewes ,  Dieter Feucht ,  Rolf Pontzen ,  Ingo Wetcholowsky ,  Heinz-Jürgen Wroblowsky

发明人： Hans-Georg Schwarz ,  Klaus-Helmut Müller ,  Stefan Lehr ,  Otto Schallner ,  Mark Wilhelm Drewes ,  Dieter Feucht ,  Rolf Pontzen ,  Ingo Wetcholowsky ,  Heinz-Jürgen Wroblowsky

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/824 ,  A01N43/90 ,  A01N53/00 ,  C07D209/48 ,  C07D231/20 ,  C07D233/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D253/04 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D285/12 ,  C07D285/13 ,  C07D471/04 ,  C07D239/04

CPC分类号： C07D239/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N53/00 ,  C07D231/20 ,  C07D233/30 ,  C07D237/32 ,  C07D249/12 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D285/13

摘要： The invention relates to novel substituted benzoylcyclohexanediones of the general formula (I), in which m, n, A, R1, R2, R3, R4 and Z are each as defined in the description, and also to processes for their preparation and to their use as herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型取代的苯甲酰基环己二酮，其中m，n，A，R 1，R 2，R 3， SUP，R 4和Z各自如说明书中所定义，并且还涉及其制备方法及其作为除草剂的用途。

公开(公告)号：US20050148771A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10751354

申请日：2004-01-05

申请人： Subhakar Dey ,  Darryl Pappin ,  Subhasish Purkayastha ,  Sasi Pillai ,  James Coull

发明人： Subhakar Dey ,  Darryl Pappin ,  Subhasish Purkayastha ,  Sasi Pillai ,  James Coull

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D253/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/15 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D241/08 ,  C07D253/08 ,  C07D295/03 ,  C07D295/15

摘要： In some embodiments, this invention pertains to active esters of N-substituted piperazine acetic acid, including isotopically enriched versions thereof. In some embodiments, this invention pertains to methods for the preparation of active esters of N-substituted piperazine acetic acid, including isotopically enriched versions thereof.

摘要翻译： 在一些实施方案中，本发明涉及N-取代的哌嗪乙酸的活性酯，包括同位素富集的形式。 在一些实施方案中，本发明涉及制备N-取代的哌嗪乙酸的活性酯的方法，包括同位素富集的形式。

公开(公告)号：US06911449B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10735040

申请日：2003-12-12

申请人： Michael C. VanZandt ,  David R. Brittelli ,  Brian R. Dixon

发明人： Michael C. VanZandt ,  David R. Brittelli ,  Brian R. Dixon

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513 ,  C07C62/38 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  A61K31/519 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D253/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513 ,  C07C62/38 ,  C07D237/32

摘要： Matrix metalloprotease inhibiting compounds, pharmaceutical compositions thereof and a method of disease treatment using such compounds are presented. The compounds of the invention have the generalized formulas: wherein r is 0-2, T is selected from and R40 is a mono- or bi-heterocyclic structure. These compounds are useful for inhibiting matrix metalloproteases and, therefore, combating conditions to which MMP's contribute, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, aneurysmal aortic disease, dystrophobic epidermolysis, bullosa, conditions leading to inflammatory responses, osteopenias mediated by MMP activity, tempero mandibular joint disease, demyelating diseases of the nervous system, tumor metastasis or degenerative cartilage loss following traumatic joint injury, and coronary thrombosis from athrosclerotic plaque rupture. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating such conditions.

摘要翻译： 提出了基质金属蛋白酶抑制化合物，其药物组合物和使用这些化合物的疾病治疗方法。 本发明的化合物具有以下通式：其中r为0-2，T选自并且R 40是单或双杂环结构。 这些化合物可用于抑制基质金属蛋白酶，因此可用于抗MMP的作用，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，动脉瘤性主动脉疾病，疏水性表皮松解症，大疱疹，导致炎症的病症 反应，MMP活性介导的骨质减少，颞下颌关节疾病，神经系统脱髓鞘疾病，创伤性关节损伤后的肿瘤转移或退行性软骨损失，以及来自动脉粥样硬化斑块破裂的冠状动脉血栓形成。 本发明还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法。