公开(公告)号：US07728158B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11753967

申请日：2007-05-25

申请人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

发明人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

IPC分类号： C07C233/00 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C2601/14

摘要： The object of the present invention is to provide PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor) activity regulators, which can be widely used for improving insulin resistance and preventing/treating various diseases such as diabetes, metabolic syndromes, hyperlipemia, high-blood pressure, vascular disorders, inflammation, hepatitis, fatty liver, liver fibrosis, NASH (non-alcoholic steatohepatitis) and obesity.The present invention provides PPAR activity regulators which comprise an acylamide compound having the specific structure, prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是提供PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）活性调节剂，其可广泛用于改善胰岛素抵抗和预防/治疗各种疾病如糖尿病，代谢综合征，高脂血症，高血压，血管 疾病，炎症，肝炎，脂肪肝，肝纤维化，NASH（非酒精性脂肪性肝炎）和肥胖症。 本发明提供了包含具有特定结构的酰基酰胺化合物，其前药或其药学上可接受的盐的PPAR活性调节剂。

公开(公告)号：US20100063151A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12621142

申请日：2009-11-18

申请人： Katsumi MAEZONO ,  Toshihiko YOSHIMURA ,  Nozomu ISHIDA ,  Naoyuki FUKUCHI ,  Toshihiro HATANAKA ,  Osamu IKEHARA ,  Yayoi KAWATO ,  Hideyuki TANAKA

发明人： Katsumi MAEZONO ,  Toshihiko YOSHIMURA ,  Nozomu ISHIDA ,  Naoyuki FUKUCHI ,  Toshihiro HATANAKA ,  Osamu IKEHARA ,  Yayoi KAWATO ,  Hideyuki TANAKA

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C233/47 ,  A23L33/10 ,  C07C323/59

摘要： The present invention provides acylamide compounds, prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; and an adiponectin inducer or secretagogue, and therapeutic methods by administering the same.

摘要翻译： 本发明提供酰酰胺化合物，其前药或其药学上可接受的盐; 和脂联素诱导剂或促分泌素，以及通过施用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US07517996B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11346426

申请日：2006-02-03

申请人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： C07D261/04 ,  A01N43/80

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

摘要翻译： 由式I表示的唑类化合物：其中环A是异恶唑等，R 1是取代或未取代的芳基等，R 2是氢原子等，R 3是取代或未取代的烷基等， 和其药学上可接受的盐抑制溶血磷脂酸（LPA）的生理活性，并且可用于预防或治疗其中抑制LPA的生理活性用于预防或治疗其的疾病，例如涉及 LPA受体。

公开(公告)号：US07270972B1

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US09926256

申请日：2000-03-31

申请人： Naoyuki Fukuchi ,  Shunsuke Kageyama ,  Morikazu Kito ,  Takashi Kayahara ,  Hiroshi Yamamoto

发明人： Naoyuki Fukuchi ,  Shunsuke Kageyama ,  Morikazu Kito ,  Takashi Kayahara ,  Hiroshi Yamamoto

IPC分类号： C12Q1/56 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/46

摘要： It is provided a method for producing a subunit peptide originating from an oligomeric protein having disulfide bonds within a subunit and between subunits. The method comprises producing a subunit originating from an oligomeric protein having disulfide bonds within a subunit and between subunits by the following steps: (a) a step of refolding the subunit by denaturing the oligomeric protein or its subunit in a solution with a protein-denaturing agent and removing the denaturing agent from the solution in the presence of polyoxyalkyl polyether having a functional group that reacts with a thiol group; and (b) a step of isolating the subunit bonded to the polyoxyalkyl polyether from the solution.

摘要翻译： 提供了一种用于产生源自在亚基内和亚单位之间具有二硫键的寡聚蛋白质的亚单位肽的方法。 该方法包括通过以下步骤产生源自亚基内和亚基之间具有二硫键的寡聚蛋白的亚基：（a）通过使蛋白质变性的溶液中的寡聚蛋白质或其亚基变性来重新折叠亚基的步骤 在具有与硫醇基反应的官能团的聚氧烷基聚醚的存在下从溶液中除去变性剂; 和（b）从溶液中分离与聚氧烷基聚醚键合的亚基的步骤。

公开(公告)号：US20070021460A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10557353

申请日：2004-05-19

申请人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

发明人： Shingo Makino ,  Naoyuki Fukuchi ,  Sayaka Asari ,  Masaki Hashimoto ,  Tetsuo Yano ,  Youji Yamada ,  Munetaka Tokumasu ,  Masataka Shoji ,  Itsuya Tanabe ,  Shinichi Fujita ,  Hideki Matsumoto

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention provides a piperidine derivative represented by the following formula or analogs thereto, which are used for agents for treating or preventing various diseases related to 5-HT7.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的哌啶衍生物或其类似物，其用于治疗或预防与5-HT7相关的各种疾病的药剂。

公开(公告)号：US5856126A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US612840

申请日：1996-03-20

申请人： Naoyuki Fukuchi ,  Hiroshi Yamamoto ,  Mitsuyo Nagano ,  Morikazu Kito ,  Akiko Tanaka ,  Koichi Ishii ,  Tsuyoshi Kobayashi ,  Ryota Yoshimoto

发明人： Naoyuki Fukuchi ,  Hiroshi Yamamoto ,  Mitsuyo Nagano ,  Morikazu Kito ,  Akiko Tanaka ,  Koichi Ishii ,  Tsuyoshi Kobayashi ,  Ryota Yoshimoto

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K14/46 ,  C12N15/12 ,  C07K14/435 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K14/46 ,  A61K38/00 ,  C12N2799/026 ,  Y10S514/822 ,  Y10S530/856

摘要： A multimer peptide from a snake venom has an activity to inhibit binding between von Willebrand factor and platelets. The multimer peptide is used to obtain a single strand peptide which does not substantially cause decrease in platelets at a minimum dose for exhibiting the activity in vivo. The single strand peptide is obtained by allowing the multimer peptide to exist together with a protein-denaturing agent, and glutathione and/or cysteine, and thereby disconnecting disulfide bonds between peptide chains for constituting the multimer peptide while substantially preserving disulfide bonds within the peptide chains. Alternatively, the single strand peptide, a mutant thereof, or a part thereof is produced by genetic engineering techniques by using genes coding for them.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01555 Sec。 371日期：1996年3月20日 102（e）1996年3月20日PCT 1994年9月21日PCT PCT。 公开号WO95 / 08573 日期1995年3月30日蛇毒的多聚体肽具有抑制血管性血友病因子与血小板结合的活性。 多聚体肽用于获得单链肽，其基本上不以最小剂量引起血小板减少以显示体内活性。 通过使多聚体肽与蛋白质变性剂，谷胱甘肽和/或半胱氨酸一起存在，从而在构成多聚体肽的肽链之间断开二硫键，同时基本上保留肽链内的二硫键，获得单链肽 。 或者，单链肽，其突变体或其一部分通过使用编码它们的基因的遗传工程技术产生。

公开(公告)号：US20130041000A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13585011

申请日：2012-08-14

申请人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  C07D261/14

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

公开(公告)号：US08357680B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12574947

申请日：2009-10-07

申请人： Naoyuki Fukuchi ,  Satoru Okamoto ,  Wataru Miyanaga ,  Sen Takeshita ,  Masaru Takayanagi ,  Yumiko Fukuda ,  Takao Ikenoue ,  Naoyuki Yamada ,  Naoko Arashida

发明人： Naoyuki Fukuchi ,  Satoru Okamoto ,  Wataru Miyanaga ,  Sen Takeshita ,  Masaru Takayanagi ,  Yumiko Fukuda ,  Takao Ikenoue ,  Naoyuki Yamada ,  Naoko Arashida

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D519/00 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/573 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4719 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/042

摘要： A method of screening a compound having a hypoglycemic effect (hereinafter referred to as “hypoglycemic compound”), a remedy for diabetes which contains a compound having a novel function mechanism, etc. More specifically speaking, a method of screening a hypoglycemic compound capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, a remedy for diabetes comprising a hypoglycemic compound, which is characterized by being capable of binding to the β subunit of a trimeric GTP-binding protein, as the active ingredient, etc.

摘要翻译： 筛选具有降血糖作用的化合物的方法（以下称为降血糖化合物），含有具有新的功能机制的化合物的糖尿病治疗剂等。更具体地说，可以列举能够结合至低血糖的化合物的方法 的＆bgr 三聚GTP结合蛋白的亚单位，包含降血糖化合物的糖尿病治疗剂，其特征在于能够结合到该组合物上。 三聚GTP结合蛋白的亚基作为活性成分等

公开(公告)号：US07994353B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12398378

申请日：2009-03-05

申请人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

发明人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

IPC分类号： C07C233/00 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention provides PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor) activity regulators, which can be widely used for improving insulin resistance and preventing/treating various diseases such as diabetes, metabolic syndromes, hyperlipemia, high-blood pressure, vascular disorders, inflammation, hepatitis, fatty liver, liver fibrosis, NASH (non-alcoholic steatohepatitis) and obesity.

摘要翻译： 本发明提供了可广泛用于改善胰岛素抵抗和预防/治疗各种疾病如糖尿病，代谢综合征，高脂血症，高血压，血管疾病，炎症，肝炎的PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）活性调节剂 ，脂肪肝，肝纤维化，NASH（非酒精性脂肪性肝炎）和肥胖症。

公开(公告)号：US07879863B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11537139

申请日：2006-09-29

申请人： Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Hideki Matsumoto ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yasuko Nogi ,  Mitsuo Takahashi ,  Manabu Kitazawa ,  Akiko Oonuki ,  Naoyuki Fukuchi ,  Yoichiro Shima

发明人： Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Hideki Matsumoto ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yasuko Nogi ,  Mitsuo Takahashi ,  Manabu Kitazawa ,  Akiko Oonuki ,  Naoyuki Fukuchi ,  Yoichiro Shima

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D215/02 ,  C07D211/68

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  C07C233/26 ,  C07C233/35 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/34 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/38 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D233/26 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/12

摘要： The present invention provides a novel compound having a kininogenase-inhibitory action and its pharmaceutical use. The compounds are represented by the formulas (A), (B), (C), (E) and (H): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有激肽原酶抑制作用的新化合物及其药物用途。 化合物由式（A），（B），（C），（E）和（H）表示：其中各符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。