公开(公告)号：US06319944B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09564835

申请日：2000-05-04

申请人： Christopher F. Claiborne ,  Nigel J. Liverton ,  Brian Libby ,  Neil R. Curtis ,  Janusz Kulagowski

发明人： Christopher F. Claiborne ,  Nigel J. Liverton ,  Brian Libby ,  Neil R. Curtis ,  Janusz Kulagowski

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07D285/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433 ,  C07C257/18 ,  C07D317/52 ,  C07D319/20

摘要： Compounds represented by formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐或水合物。还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US06303637B1

公开(公告)日：2001-10-16

申请号：US09422500

申请日：1999-10-21

申请人： Jianming Bao ,  Andrew Kotliar ,  Frank Kayser ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

发明人： Jianming Bao ,  Andrew Kotliar ,  Frank Kayser ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/96 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61K31/70 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  A61K31/365 ,  A61K31/16 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a class of heterocyclic compounds of Formula I that are useful as potassium channel inhibitors to treat autoimmune disorders, cardiac arrhythmias, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗自身免疫性疾病，心律失常等的钾通道抑制剂的一类式I的杂环化合物。

公开(公告)号：US06194458B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09422499

申请日：1999-10-21

申请人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

发明人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

IPC分类号： A61K3122

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K45/06 ,  C07C235/60 ,  C07C271/20

摘要： This invention relates to benzamide potassium channel inhibitors of general structural Formula I. The compounds of this invention are useful in the treatment of autoimmune diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and related afflictions, diseases and illnesses, and cardiac arrhythmias. Also within the scope of this invention are pharmaceutical formulations comprising a compound of Formula I and a pharmaceutical carrier, as well as pharmaceutical formulations comprising a compound of Formula I, one or more immunosuppressive compounds and a pharmaceutical carrier.

摘要翻译： 本发明涉及一般结构式I的苯甲酰胺钾通道抑制剂。本发明的化合物可用于治疗自身免疫性疾病，预防外来器官移植排斥和相关疾病，疾病和疾病以及心律失常。 也包括本发明范围的药物制剂，其包含式I化合物和药物载体，以及包含式I化合物，一种或多种免疫抑制化合物和药物载体的药物制剂。

公开(公告)号：US06632836B1

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US09422143

申请日：1999-10-21

申请人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Jennifer Chee ,  Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  Chou Juitsai Liu ,  Shouwu Miao ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  William A. Schmalhofer ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

发明人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Jennifer Chee ,  Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  Chou Juitsai Liu ,  Shouwu Miao ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  William A. Schmalhofer ,  Christopher F. Claiborne ,  David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Wayne J. Thompson

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C271/38 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/14 ,  C07D213/643 ,  C07D233/64 ,  C07D263/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to a class of carbocyclic compounds of Formula I that are useful as potassium channel inhibitors to treat autoimmune disorders, cardiac arrhythmias, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗自身免疫性疾病，心律失常等的钾通道抑制剂的一类式I的碳环化合物。

公开(公告)号：US07375125B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10462436

申请日：2003-06-16

申请人： Tricia J. Vos ,  Michael E. Solomon ,  Christopher F. Claiborne ,  Martin P. Maguire ,  Mingshi Dai ,  Michael Patane ,  Thomas H. Marsilje

发明人： Tricia J. Vos ,  Michael E. Solomon ,  Christopher F. Claiborne ,  Martin P. Maguire ,  Mingshi Dai ,  Michael Patane ,  Thomas H. Marsilje

IPC分类号： C07D233/20 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C237/38 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C275/26 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/30 ,  C07D233/42 ,  C07D233/48 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: wherein L2 is a linker group, and P1, P2, P3, P4, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

摘要翻译： 提供式XVII的MC4-R结合化合物：其中L 2是连接基团，P 1，P 2， Z 4，Z 4，Z 3，Z 3，Z 3，Z 3， SUP> 4，Z 5，t，s和R如说明书中所述。 还提供了使用该化合物治疗MC4-R相关疾病（例如与体重减轻相关的疾病）的方法。

公开(公告)号：US08008307B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11890338

申请日：2007-08-06

申请人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

发明人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/36 ,  C07D239/48 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。

公开(公告)号：US20080269217A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12149440

申请日：2008-05-01

申请人： Tricia J. Vos ,  Michael E. Solomon ,  Christopher F. Claiborne ,  Martin P. Maguire ,  Mingshi Dai ,  Michael Patane ,  Thoma H. Marsilje

发明人： Tricia J. Vos ,  Michael E. Solomon ,  Christopher F. Claiborne ,  Martin P. Maguire ,  Mingshi Dai ,  Michael Patane ,  Thoma H. Marsilje

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  C07D239/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/02 ,  C07D233/24 ,  A61K31/4174 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C237/38 ,  C07C257/18 ,  C07C271/20 ,  C07C275/26 ,  C07D233/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/30 ,  C07D233/42 ,  C07D233/48 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: wherein L2 is a linker group, and P1, P2, P3, P4, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

公开(公告)号：US20080167292A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11985277

申请日：2007-11-14

申请人： Christopher F. Claiborne ,  Todd B. Sells ,  Stephen G. Stroud

发明人： Christopher F. Claiborne ,  Todd B. Sells ,  Stephen G. Stroud

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods for the treatment of cancer. In particular, the invention provides potent inhibitors of Aurora A kinase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。 特别地，本发明提供了极光A激酶的有效抑制剂，包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120178739A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13419663

申请日：2012-03-14

申请人： Christopher Blackburn ,  Christopher F. Claiborne ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie A. Dales ,  Michael Patane ,  Matthew Stirling ,  Omar Stradella ,  Gabriel S. Weatherhead

发明人： Christopher Blackburn ,  Christopher F. Claiborne ,  Courtney A. Cullis ,  Natalie A. Dales ,  Michael Patane ,  Matthew Stirling ,  Omar Stradella ,  Gabriel S. Weatherhead

IPC分类号： A61K31/55 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides novel compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的新化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20120071482A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13216352

申请日：2011-08-24

申请人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

发明人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  C07D251/48 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  C07D471/04 ,  C07D211/98 ,  C07D473/28 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/36 ,  C07D239/48 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。