公开(公告)号：US5814643A

公开(公告)日：1998-09-29

申请号：US861545

申请日：1997-05-22

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C313/06 ,  C07C313/20 ,  C07C323/59 ,  C07C327/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D223/08 ,  C07D233/02 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/46 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D211/22 ,  C07D409/12

摘要： A series of non-peptide derivatives that are antagonists of the fibrinogen IIb/IIIa receptor and thus are platelet anti-aggregation compounds useful in the prevention and treatment of diseases caused by thrombus formation.

公开(公告)号：US5658929A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US505417

申请日：1995-07-21

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C313/06 ,  C07C313/20 ,  C07C323/59 ,  C07C327/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D223/08 ,  C07D233/02 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/46 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D211/22 ,  C07D409/12

摘要： A series of non-peptide derivatives that are antagonists of the fibrinogen IIb/IIIa receptor and thus are platelet anti-aggregation compounds useful in the prevention and treatment of diseases caused by thrombus formation.

摘要翻译： 作为纤维蛋白原IIb / IIIa受体的拮抗剂的一系列非肽衍生物，因此是可用于预防和治疗由血栓形成引起的疾病的血小板抗聚集化合物。

公开(公告)号：US5648368A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US448347

申请日：1995-06-01

申请人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

发明人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/98

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula:X--Y--Z--Aryl--A--Bare provided in which the claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating thrombus formation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11623 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）1995年6月1日PCT 1993年11月29日PCT PCT。 公开号WO94 / 12181 日期1994年6月9日提供了以下结构式的新型纤维蛋白原受体拮抗剂：X-Y-Z-芳基-A-Bare，其中要求保护的化合物表现出纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节血栓形成。

公开(公告)号：US5264420A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US860748

申请日：1992-03-25

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  David Whitman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  David Whitman

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  A61K37/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/34

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板结合和抑制血小板聚集的式I的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5741796A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US714097

申请日：1996-09-26

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structure X-Y-Z-Aryl-A-B, for example, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption. Specifically, the compounds are useful for treating mammals suffering from a bone condition caused or mediated by increased bone resorption, who are in need of such therapy. The compounds may be administered in oral dosage forms such as tablets, capsules, e.g. sustained release capsules, powders, granules, and suspensions.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05938 Sec。 371日期1996年9月26日 102（e）1996年9月26日PCT PCT 1995年5月12日PCT公布。 公开号WO95 / 32710 日期1995年12月7日以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，例如抑制破骨细胞介导的骨吸收的。 具体地说，这些化合物可用于治疗患有骨质状化的哺乳动物，所述骨骼状况由需要这种治疗的骨吸收增加引起或介导。 化合物可以口服剂型给药，例如片剂，胶囊剂例如 持续释放胶囊，粉末，颗粒和悬浮液。

公开(公告)号：US5952306A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US783635

申请日：1997-01-14

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2## which are useful for inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 具有例如可用于抑制纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集的配方的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5929120A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US15982

申请日：1998-01-30

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/19 ,  C07C257/10 ,  C07C307/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structureX--Y--Z-Aryl-A--B, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption.

摘要翻译： 以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，其抑制破骨细胞介导的骨吸收。

公开(公告)号：US5919792A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US959662

申请日：1997-10-28

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/82 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D235/02 ,  C07D235/16 ,  C07D235/22 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D239/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are .alpha.v.beta.3 antagonists, .alpha.v.beta.5 antagonists or dual .alpha.v.beta.3/.alpha.v.beta.5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

公开(公告)号：US06784190B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US09916977

申请日：2001-07-27

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3，alphavbeta5和/或alphavbeta6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化 ，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US06297249B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09453847

申请日：1999-12-02

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Michael A. Patane

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Michael A. Patane

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3，alphavbeta5和/或alphavbeta6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化 ，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。