公开(公告)号：US5972961A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US138638

申请日：1998-08-24

申请人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett, Jr. ,  Stephen G. Swartz

发明人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett, Jr. ,  Stephen G. Swartz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/38 ,  C07D405/12 ,  C07D215/16 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides novel 4-aryl-3-aminoquinolin-2-one derivatives having the general formula ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are as defined herein, or a non-toxic pharmaceutically acceptable salt thereof which are modulators of the large conductance calcium-activated K.sup.+ channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the potassium channels.

摘要翻译： 本发明提供了具有以下通式的新的4-芳基-3-氨基喹啉-2-酮衍生物，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义，或其无毒的药学上可接受的盐，其中 是大电导钙激活的K +通道的调节剂，并且可用于治疗对钾通道开放有反应的病症。

公开(公告)号：US5939405A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US237752

申请日：1999-01-26

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Piyasena Hewawasam ,  Dalton King

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Piyasena Hewawasam ,  Dalton King

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07F9/653 ,  C07F9/12

CPC分类号： C07F9/65312

摘要： The present invention provides novel phosphate derivatives having the general formula wherein A, R.sup.1 and R.sup.2 are as defined herein, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of potassium channels.

摘要翻译： 本发明提供了具有以下通式的新型磷酸酯衍生物，其中A，R 1和R 2如本文所定义，或其无毒的药学上可接受的盐或溶剂化物，并且可用于治疗对钾通道开放有反应的病症。

公开(公告)号：US08093276B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12407029

申请日：2009-03-19

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245

摘要： The present invention provides a method for the treatment of head trauma, traumatic brain injury, and/or dementia pugilistica comprising administering a therapeutically effective amount of (2R)-2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗头部创伤，创伤性脑损伤和/或痴呆症的方法，包括给予治疗有效量的（2R）-2 - [[（4-氯苯基）磺酰基] [[2-氟 - 4-（1,2,4-恶二唑-3-基）苯基]甲基]氨基] -5,5,5-三氟戊酰胺。

公开(公告)号：US08044077B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12723936

申请日：2010-03-15

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245

摘要： The present disclosure provides novel deuterated alpha-(N-sulfonamido)acetamide compounds, their pharmaceutical composition, processes thereof and a method for the treatment of Alzheimer's disease, head trauma, traumatic brain injury, and/or dementia pugilistica and/or other conditions associated with β-amyloid peptide.

摘要翻译： 本公开提供了新的氘代α-（N-亚磺酰氨基）乙酰胺化合物，其药物组合物及其制备方法和治疗阿尔茨海默氏病，头部创伤，创伤性脑损伤和/或痴呆症和/或其他相关病症的方法 与β-淀粉样蛋白肽。

公开(公告)号：US5945561A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US66206

申请日：1998-04-24

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/76 ,  C07C323/61 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C63/36

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C323/61 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24

摘要： Certain novel substituted (5,6)-dihydroanthracenyl compounds of the general formula ##STR1## wherein A, n, p, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are as defined in the specification exhibit retinoid-like properties and are particularly useful in the prevention of post-surgical adhesions.

摘要翻译： 某些具有通式的新的取代的（5,6） - 二氢蒽基化合物其中A，n，p，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本说明书中所定义，表示类视黄醇样物质， 特别适用于预防手术后粘连。

公开(公告)号：US4904770A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US173473

申请日：1988-03-24

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

公开(公告)号：US5648385A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US464186

申请日：1995-06-05

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C51/09 ,  C07C63/331 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C67/14 ,  C07C67/317 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/82 ,  C07C69/83 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C309/71 ,  C07C309/75 ,  C07C319/14 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07F7/10 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C17/16 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention relates to a compound of formula ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， CH2S-，-CH2O-，-OCH2-，-NHCH2-或-CR5 = CR6-; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。

公开(公告)号：US5663159A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US320632

申请日：1994-10-11

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  David R. Tortolani ,  Joanne J. Bronson

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  David R. Tortolani ,  Joanne J. Bronson

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6584 ,  C07H13/10 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07F9/65742 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/6584

摘要： There are disclosed novel oral prodrugs of phosphonate nucleotide analogs which are hydrolyzable under physiological conditions to yield compounds which are useful as antiviral agents, especially as agents effective against RNA and DNA viruses. They may also find use as antitumor agents.

摘要翻译： 公开了在生理条件下可水解的新型口服前药的膦酸酯核苷酸类似物，以产生可用作抗病毒剂的化合物，特别是作为对RNA和DNA病毒有效的试剂。 它们也可以用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5618839A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US643142

申请日：1996-05-02

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C51/09 ,  C07C63/331 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C67/14 ,  C07C67/317 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/82 ,  C07C69/83 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C309/71 ,  C07C309/75 ,  C07C319/14 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07F7/10 ,  A61K31/21 ,  A61K31/185 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C17/16 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention relates to a compound of formula I ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， -CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， -CH 2 S - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - NHCH 2 - 或-CR 5 = CR 6 - ; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。

公开(公告)号：US5523457A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US460019

申请日：1995-06-02

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C63/331 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C69/616 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/66 ,  C07C237/42 ,  C07C327/48 ,  C07C261/00 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C63/72 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C327/48 ,  C07C63/331 ,  C07C69/76

摘要： This invention relates to a retinoid mpound of formula I ##STR1## in which Y is --CO--NH--, --CR.sup.2 .dbd.CR.sup.3 --, --CO--O--, --O--CO--, --C(.dbd.S)--NH--, --C.tbd.C--, --O--CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --O--, or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --;A is --(CH.sub.2).sub.t -- or a bond;Q is phenyl optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halogen, or --CO.sub.2 R.sup.4 ;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, --CONHR.sup.5, C.sub.1-6 alkyl, --CH.sub.2 OH, or --CHO;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, and Z are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;t is one to six.

摘要翻译： 本发明涉及其中Y是-CO-NH-，-CR2 = CR3-，-CO-O-，-O-CO-，-C（= S）-NH的式I的类视黄醇 - ， - C 3BOND C - ， - O-CH 2 - ， - CH 2 -O-或-CH 2 -CH 2 - ; A是 - （CH 2）t - 或键; Q是任选被一至三个相同或不同的C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素或-CO 2 R 4取代的苯基; R1是-CO2Z，-CONHR5，C1-6烷基，-CH2OH或-CHO; R2，R3，R4，R5和Z独立地是氢或C1-6烷基; t是一到六。