公开(公告)号：US08642658B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12918787

申请日：2009-02-20

申请人： Danuta Radzioch ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Thomas Skinner

发明人： Danuta Radzioch ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Thomas Skinner

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C233/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0008

摘要： Compounds, methods, uses, compositions, kits and packages for the prevention and/or treatment of neural injury or a neurodegenerative disease, based on the use of a retinoic acid derivative, such as fenretinide, and/or analogs, derivatives, pro-drugs, precursors thereof, and/or salts thereof, are described.

摘要翻译： 基于视黄酸衍生物如芬维A胺和/或类似物衍生物，前药的用途，用于预防和/或治疗神经损伤或神经变性疾病的化合物，用途，组合物，试剂盒和包装 ，其前体和/或其盐。

公开(公告)号：US20110105610A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12666773

申请日：2008-07-03

申请人： Edward A. Dennis ,  Daren Stephen ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Athena Kalyvas ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokoton ,  Efrosini Barbayianni ,  Victoria Magrioti

发明人： Edward A. Dennis ,  Daren Stephen ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Athena Kalyvas ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokoton ,  Efrosini Barbayianni ,  Victoria Magrioti

IPC分类号： A61K31/221 ,  C07C229/22 ,  C12N5/071 ,  A61K31/195 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C235/80

摘要： Phospholipase A2 (PLA2) forms are expressed in spinal cord whose inhibition induces a potent antihyperalgesia. PLA2 inhibitor compounds are provided that include a common motif consisting of a 2-oxoamide with a hydrocarbon tail and a four carbon tether. The compounds block Group IVA calcium dependent PLA2 (cPLA2) and/or Group VIA calcium independent PLA2 (iPLA2) and/or Group V secreted PLA2 (sPLA2). Pharmaceutical compositions of compounds having cPLA2 inhibitory activity (but not iPLA2 or sPLA2 inhibitory activity) are useful in treating multiple sclerosis, while compositions of compounds having sPLA2 inhibitory activity (as well as iPLA2 and CPLA2 activity) are useful in treating spinal cord injuries (with related functional recovery).

摘要翻译： 磷脂酶A2（PLA2）形式在脊髓中表达，其抑制诱导有效的抗痛觉过敏。 提供PLA2抑制剂化合物，其包括由具有烃尾部的2-氧代酰胺和四碳系链组成的共同基序。 化合物阻断IVA类钙依赖性PLA2（cPLA2）和/或VIA钙独立PLA2（iPLA2）和/或V组分泌的PLA2（sPLA2）。 具有cPLA2抑制活性（但不是iPLA2或sPLA2抑制活性）的化合物的药物组合物可用于治疗多发性硬化，而具有sPLA2抑制活性的化合物（以及iPLA2和CPLA2活性）可用于治疗脊髓损伤（具有 相关的功能恢复）。

公开(公告)号：US07851630B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus A. J. Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf J. M. Van Scharrenburg ,  Herman H. Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20100048727A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12594579

申请日：2008-04-04

申请人： Samuel David ,  Athena Kalyvas ,  Ruben Lopez-Vales ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokotou ,  Constantinos Baskakis ,  Christoforos G. Kokotos ,  Edward A. Dennis ,  Daren Stephens

发明人： Samuel David ,  Athena Kalyvas ,  Ruben Lopez-Vales ,  George Kokotos ,  Violetta Constantinou-Kokotou ,  Constantinos Baskakis ,  Christoforos G. Kokotos ,  Edward A. Dennis ,  Daren Stephens

IPC分类号： A61K31/121 ,  C12N5/00 ,  A61K31/12 ,  C07C49/11 ,  C07C45/54 ,  C07C49/105 ,  C07C49/115 ,  C07C49/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C49/233 ,  C07C49/167 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255

摘要： Novel perfluoroketone compounds of formula [I] and [Ia] are described. Also described are uses thereof, such as for inhibition of phospholipase A2 activity. Therapeutic uses thereof are also described, such as for the treatment of neural conditions and/or inflammatory conditions, such as demyelinating (e.g., multiple sclerosis) and neural injury (e.g., spinal cord injury).

摘要翻译： 描述了式[I]和[Ia]的新型全氟酮化合物。 还描述了其用途，例如用于抑制磷脂酶A2活性。 还描述了其治疗用途，例如用于治疗神经病症和/或炎性病症，例如脱髓鞘（例如多发性硬化症）和神经损伤（例如脊髓损伤）。

公开(公告)号：US07241770B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US20100331417A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12918787

申请日：2009-02-20

申请人： Danuta Radzioch ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Thomas Skinner

发明人： Danuta Radzioch ,  Samuel David ,  Ruben Lopez-Vales ,  Thomas Skinner

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0008

摘要： Compounds, methods, uses, compositions, kits and packages for the prevention and/or treatment of neural injury or a neurodegenerative disease, based on the use of a retinoic acid derivative, such as fenretinide, and/or analogs, derivatives, pro-drugs, precursors thereof, and/or salts thereof, are described.

摘要翻译： 基于视黄酸衍生物如芬维A胺和/或类似物衍生物，前药的用途，用于预防和/或治疗神经损伤或神经变性疾病的化合物，用途，组合物，试剂盒和包装 ，其前体和/或其盐。

公开(公告)号：US07238470B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10785042

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US20050075355A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10952180

申请日：2004-09-29

申请人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

发明人： Jacobus Den Hartog ,  Samuel David ,  Daniel Jasserand ,  Gustaaf Van Scharrenburg ,  Herman Van Stuivenberg ,  Tinka Tuinstra

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61P29/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/454 ,  C07D43/04

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义

公开(公告)号：US5438068A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US145164

申请日：1993-11-03

申请人： Christian Eeckhout ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David

发明人： Christian Eeckhout ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  C07D233/96 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44

摘要： Use of imidazol-1-yl compounds of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 denotes lower alkyl or hydrogen;m represents 2 or 3, andn represents 2 or 3;or a physiologically acceptable acid addition salt thereof for treating functional disturbances of the lower intestinal tract in larger mammals and humans associated with increased pain sensitivity and/or anomalies in stool passage in the colon region.

摘要翻译： 使用通式I的咪唑-1-基化合物其中R 1表示低级烷基或氢; m表示2或3，n表示2或3; 或其生理上可接受的酸加成盐，用于治疗较大的哺乳动物和人类的下肠道的功能障碍，其与结肠区域的粪便通过增加的疼痛敏感性和/或异常相关。