公开(公告)号：US07998950B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/495 ,  A61K31/436 ,  C07D265/28 ,  C07D471/12 ,  C07D498/12

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100022508A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  C07D498/16 ,  C07D487/16 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US07649015B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10423496

申请日：2003-04-25

申请人： Murty N. Arimili ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  William A. Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard L. Mackman ,  Michael L. Mitchell ,  Hyung-Jung Pyun ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Jianying Wang ,  Matthew A. Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard H. Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

发明人： Murty N. Arimili ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  William A. Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard L. Mackman ,  Michael L. Mitchell ,  Hyung-Jung Pyun ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Jianying Wang ,  Matthew A. Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard H. Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07F9/28

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

摘要： Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

摘要翻译： 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性质的膦酸酯取代的化合物。 组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或可用于治疗AIDS和其它抗病毒感染以及用于检测HIV蛋白酶的测定。

公开(公告)号：US20090275535A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12166076

申请日：2008-07-01

申请人： Constantine G. Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee S. Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph F. Hirschmann ,  Alan X. Huang ,  Choung U. Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher P. Lee ,  William A. Lee ,  Richard L. Mackman ,  David Y. Markevitch ,  David A. Oare ,  Vidya K. Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian S. Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William J. Watkins ,  Jennifer R. Zhang

发明人： Constantine G. Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee S. Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph F. Hirschmann ,  Alan X. Huang ,  Choung U. Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher P. Lee ,  William A. Lee ,  Richard L. Mackman ,  David Y. Markevitch ,  David A. Oare ,  Vidya K. Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian S. Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William J. Watkins ,  Jennifer R. Zhang

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07F9/65616 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/548 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6561 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  C07H19/056 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/465

摘要： The invention is related to phosphorus substituted compounds with antiviral activity, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗病毒活性的磷取代的化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080153783A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US10585504

申请日：2005-11-01

申请人： Haolun Jin ,  Choung U. Kim

发明人： Haolun Jin ,  Choung U. Kim

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/54 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65583

摘要： Pyrimidine I and pyrimidinone II phosphonate compounds and methods for viral inhibition are disclosed. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了嘧啶I和嘧啶酮II膦酸盐化合物和病毒抑制方法。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

公开(公告)号：US06175008B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US08466329

申请日：1995-06-06

申请人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US5684164A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US468548

申请日：1995-06-06

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/02 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US20090306054A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12299885

申请日：2007-05-16

申请人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachel A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

发明人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachel A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds of formulae I-III, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了式I-III的三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US07253180B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10687373

申请日：2003-10-16

申请人： James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Laura N. Schacherer

发明人： James M. Chen ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Laura N. Schacherer

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Tricyclic compounds according to the structure below, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. A1 and A2 are moieties forming a five, six, or seven membered ring. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. X is O, S, or substituted nitrogen. Ar is aryl or heteroaryl. Q is N, +NR, or CR4. The aryl carbons may be independently substituted with substituents other than hydrogen. The compounds may include prodrug moieties covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了根据以下结构的三环化合物，其受保护的中间体和用于抑制HIV整合酶的方法。 A 1和A 2是形成五，六或七元环的部分。 L是连接Ar与N的环原子的键或连接体.X是O，S或取代的氮。 Ar是芳基或杂芳基。 Q是N， ^{+ NR，或CR 4。 芳基碳可以独立地被除氢以外的取代基取代。 化合物可以包括共价连接在任何位点的前药部分。}

公开(公告)号：US06831174B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US09760380

申请日：2001-01-16

申请人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D41104

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。