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    Tocolytic oxytocin receptor antagonists
    26.
    发明授权
    Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
    溶血性催产素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5756504A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US718415

    申请日：1996-09-23

    申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  J. Christopher Culberson ,  Kevin F. Gilbert ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

    发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  J. Christopher Culberson ,  Kevin F. Gilbert ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D221/20 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： Compounds of the formula X--Y--R, or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X is ##STR1## Y is --SO.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.p -- or --CO--(CH.sub.2).sub.p --; R is unsubstituted or substituted phenyl where said substitutents are one or more of R.sup.5, R.sup.6 or R.sup.7 ; R.sup.1 is hydrogen, cyano, phenyl, --CONHR.sup.2, --CONR.sup.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --OR.sup.2, --(CH.sub.2).sub.p --S(O).sub.r --R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --CO.sub.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --N.sub.3, --(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2 or --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.3-8 cycloalkyl or C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, halogen or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.2)--C(O)--R.sup.18 ; R.sup.7 is hydrogen or ##STR2## R.sup.11 is selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkyl-carbonyl, --Z--R.sup.13, ##STR3## or substituted C.sub.1-5 alkyl wherein said alkyl substituent is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted pyridyl wherein said substitutents on said pyridyl are independently selected from halogen, C.sub.1-5 alkyl or C.sub.1-5 alkoxyl; R.sup.13 is unsubstituted or substituted C.sub.1-10 alkyl wherein the substituent is selected from --N(R.sup.2).sub.2, --NHR.sup.2 or imidazolyl; R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 alkoxy or halogen; R.sup.16 is hydrogen or oxo; R.sup.18 is C.sub.1-5 alkoxyl, unsubstituted or substituted C.sub.1-5 alkyl where said substituent is Het, unsubstituted or substituted C.sub.2-5 alkenyl where said subsituent is Het or Het; Het is benzimidazolyl, carboxymethyl-substituted benzimidazolyl or indolyl; m is an integer of from 1 to 5; p is an integer of from 1 to 3; and r is an integer of from 0 to 2. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 03738 Sec。 371日期1996年9月23日 102（e）1996年9月23日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 25443 PCT出版物 日期为1995年9月28日，式X-Y-R或其药学上可接受的盐和酯的化合物，其中X为Y 2 - ， - （CH 2）p - 或-CO-（CH 2）p - ; R是未取代或取代的苯基，其中所述取代基是R5，R6或R7中的一个或多个; R 1是氢，氰基，苯基，-CONHR 2，-CONR 2 R 2， - （CH 2）m OR 2， - （CH 2）pS（O）r -R 2， - （CH 2）m -CO 2 R 2， - （CH 2）m -N 3， - （CH 2）m -NH 2或 - （CH 2）m -NR 2 R 2; R2是氢，C3-8环烷基或C1-5烷基; R 5和R 6各自独立地选自氢，C 1-5烷氧基，卤素或 - （CH 2）n -N（R 2）-C（O）-R 18; R 7是氢或R 11选自氢，C 1-5烷基 - 羰基，-Z-R 13，取代基是未取代的，一取代，二取代或三取代的吡啶基，其中所述吡啶基上的所述取代基独立地 选自卤素，C 1-5烷基或C 1-5烷氧基; R 13是未取代的或取代的C 1-10烷基，其中取代基选自-N（R 2）2，-NHR 2或咪唑基; R 14和R 15各自独立地选自C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或卤素; R 16是氢或氧代; R 18是C 1-5烷氧基，未取代或取代的C 1-5烷基，其中所述取代基是Het，未取代或取代的C2-5烯基，其中所述取代基是Het或Het; Het是苯并咪唑基，羧甲基取代的苯并咪唑基或吲哚基; m为1〜5的整数， p为1〜3的整数， 并且r是0至2的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的这类化合物。