公开(公告)号：US09452990B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14408216

申请日：2013-06-19

申请人： Michael Dechantsreiter ,  Jonathan E. Grob ,  Aengus Macsweeney ,  Wolfgang Miltz ,  Stefan Andreas Randl ,  Richard Sedrani ,  Holger Sellner ,  Finton Sirockin ,  Eric Valeur

发明人： Michael Dechantsreiter ,  Jonathan E. Grob ,  Aengus Macsweeney ,  Wolfgang Miltz ,  Stefan Andreas Randl ,  Richard Sedrani ,  Holger Sellner ,  Finton Sirockin ,  Eric Valeur

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US20160243121A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：US15147531

申请日：2016-05-05

申请人： Emory University

发明人： John David Lambeth ,  Thota Ganesh ,  Susan M. Smith ,  Aiming Sun

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61Q19/08 ,  A61Q17/04 ,  A61K8/49

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K8/4953 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07D239/78 ,  C07D239/95 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： The disclosure relates to quinazoline derivatives, compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to inhibitors of NADPH-oxidases (Nox enzymes) and/or myeloperoxidase.

摘要翻译： 本公开涉及喹唑啉衍生物，组合物和与其有关的方法。 在某些实施方案中，本公开涉及NADPH-氧化酶（Nox酶）和/或髓过氧化物酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20160159809A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14960012

申请日：2015-12-04

申请人： Subramaniam ANANTHAN ,  Richard B. ROTHMAN

发明人： Subramaniam ANANTHAN ,  Richard B. ROTHMAN

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/95 ,  C07D473/00 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The present disclosure relates to certain amine derivatives of fused bicyclic heterocycles that inhibit the amine reuptake function of the biogenic amine transporters, dopamine transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). Compounds of the present disclosure are potent inhibitors of the reuptake of dopamine (DA), serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and norepinephrine (NE) with full or partial maximal efficacy. The compounds with partial maximal efficacy in inhibiting reuptake of all three biogenic amines are herein referred to as partial triple uptake inhibitors (PTRIs). Compounds of the present disclosure are useful for treating depression, pain and substance abuse and relapse to substance abuse and addiction to substances such as cocaine, methamphetamine, nicotine and alcohol. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 本公开涉及抑制生物胺转运蛋白，多巴胺转运蛋白（DAT），血清素转运蛋白（SERT）和去甲肾上腺素转运蛋白（NET））的胺再摄取功能的稠合双环杂环的某些胺衍生物。 本公开的化合物是具有完全或部分最大功效的多巴胺（DA），5-羟色胺（5-羟色胺，5-HT）和去甲肾上腺素（NE））再摄取的有效抑制剂。 在抑制所有三种生物胺的再摄取中具有部分最大功效的化合物在本文中称为部分三重摄取抑制剂（PTRI）。 本公开的化合物可用于治疗抑郁症，疼痛和药物滥用以及物质滥用和对诸如可卡因，甲基苯丙胺，尼古丁和酒精的物质的成瘾的复发。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20160068512A1

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：US14844309

申请日：2015-09-03

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Mark Joseph Macielag ,  Yue-Mei Zhang ,  Bart L. DeCorte ,  Michael N. Greco

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D239/94 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/95 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. For example, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及喹唑啉衍生物，含有所述衍生物的药物组合物及其用于治疗由CB-1受体介导的病症和病症的用途; 更具体地，涉及治疗响应于CB-1受体反向激动作用的病症和病症。 例如，本发明的化合物可用于治疗代谢紊乱。

公开(公告)号：US20160052892A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14931807

申请日：2015-11-03

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Hiroyuki KAI ,  Takeshi ENDOH ,  Sae JIKIHARA ,  Kentaro ASAHI ,  Tohru HORIGUCHI

IPC分类号： C07D239/545 ,  C07D401/12 ,  C07D213/79 ,  C07D239/47 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel compounds having a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonistic effect.A pharmaceutical composition having a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonistic effect comprising a compound of the formula (I): wherein ring A is substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkane, substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkene or the like; C is a carbon atom; —X— is —N(R16)— or the like; R16 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like; R7 is substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl, substituted or unsubstituted 6 to 10 membered aryl; Q1 and Q2 are each independently a carbon atom or a nitrogen atom; -L- is —O—, —S— or the like; R6 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkenyl or the like; R2 is hydrogen, hydroxy or the like, or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗作用的新化合物。 一种具有P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗作用的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中环A是取代或未取代的5至7元环烷烃，取代或未取代的5至7元环烯烃或 喜欢; C是碳原子; -X-是-N（R 16） - 等; R 16是氢，取代或未取代的烷基等; R 7是取代或未取代的5元或6元杂芳基，取代或未取代的6至10元芳基; Q1和Q2各自独立地为碳原子或氮原子; -L-是-O-，-S-等; R6是取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基等; R2是氢，羟基等，或其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：US20160039789A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14289239

申请日：2014-05-28

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Dylan B. England ,  He Xu ,  Kenneth M. Gigstad ,  Gould E. Alexandra ,  Ma Liting

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D401/10 ,  C07D239/95 ,  C07D239/90 ,  C07D401/06 ,  C07D217/24 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein R1a, R1b, Ra, R2a, R2b, R1, and X have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1a，R1b，Ra，R2a，R2b，R1和X具有如本说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20150284339A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14443305

申请日：2013-11-15

申请人： JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

发明人： Stefaan Julien Last ,  David Craig Mc Gowan ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to heterocyclic substituted 2-amino-quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in treating viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及杂环取代的2-氨基 - 喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物及其在治疗病毒感染中的用途。

公开(公告)号：US20150239900A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US14511425

申请日：2014-10-10

申请人： Araxes Pharma LLC

发明人： Liansheng Li ,  Jun Feng ,  Tao Wu ,  Pingda Ren ,  Yi Liu ,  Yuan Liu ,  Yun Oliver Long

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D215/46 ,  C07D241/44 ,  C07D239/84 ,  C07D487/04 ,  C07D239/95 ,  C07D403/04 ,  C07D239/94 ,  C07D215/54

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D215/46 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug or stereoisomer thereof, wherein R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, Y, Z and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

摘要翻译： 提供具有作为G12C突变体KRAS蛋白质的抑制剂的活性的化合物。 化合物具有以下结构（I）：或其药学上可接受的盐，互变异构体，前药或立体异构体，其中R1，R2a，R3a，R3b，R4a，R4b，G1，G2，L1，L2，m1，m2， B，W，X，Y，Z和E如本文所定义。 还提供了与这种化合物的制备和使用相关的方法，包含这些化合物的药物组合物和调节G12C突变型KRAS蛋白质用于治疗疾病如癌症的活性的方法。

公开(公告)号：US08986650B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13205352

申请日：2011-08-08

申请人： Marc Port ,  Claire Corot ,  Thierry Gautheret

发明人： Marc Port ,  Claire Corot ,  Thierry Gautheret

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K51/04 ,  C07D209/48 ,  C07D239/95 ,  C07D295/15 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K51/0459 ,  C07D209/48 ,  C07D239/95 ,  C07D295/15 ,  C07D487/04

摘要： The present invention concerns a Ga68 complex of formula FOLATE-(LINKER)i-NOTA-Ga68 in which: 1) FOLATE is a folate compound or a derivative thereof capable of targeting a folate receptor, 2) NOTA is a chelate capable of complexing Ga68 having a NOTA scaffold or derivatives thereof 3) LINKER is a chemical group linking FOLATE and NOTA 4) i is an integer chosen between 0 and 1 wherein NOTA is complexing Ga68.

摘要翻译： 本发明涉及式FOLATE-（LINKER）i-NOTA-Ga68的Ga68复合物，其中：1）FOLATE是能够靶向叶酸受体的叶酸化合物或其衍生物，2）NOTA是能够络合Ga68的螯合物 具有NOTA支架或其衍生物3）LINKER是连接FOLATE和NOTA的化学基团4）i是选自0和1之间的整数，其中NOTA与Ga68络合。

公开(公告)号：US08916575B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14118527

申请日：2012-05-18

申请人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

发明人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D239/95 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll-like-receptors is involved.

摘要翻译： 本发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物及其在治疗涉及toll样受体调节的病症中的用途。