公开(公告)号：US20230286913A1

公开(公告)日：2023-09-14

申请号：US18182234

申请日：2023-03-10

申请人： Gacter Inc.

发明人： Wenxin Qi

IPC分类号： C07C335/04 ,  C07D231/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/36 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D211/54 ,  C07D237/18 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D251/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/36 ,  C07D213/643 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/34 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07C255/34 ,  C07C211/10 ,  C07D313/14 ,  C07D313/20 ,  C07D313/00 ,  C07D313/08 ,  C07D307/81 ,  C07D311/60

CPC分类号： C07C335/04 ,  C07D231/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/36 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D211/54 ,  C07D237/18 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D251/38 ,  C07D473/00 ,  C07D473/36 ,  C07D213/643 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/34 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07C255/34 ,  C07C211/10 ,  C07D313/14 ,  C07D313/20 ,  C07D313/00 ,  C07D313/08 ,  C07D307/81 ,  C07D311/60

摘要： The present invention provides NOS inhibitors such as iNOS inhibitors, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, prodrug, complex, solvate, hydrate, or isomer thereof, in any crystalline form or in amorphous form. The inhibitors include 1,1 or 1,2 substituted-ethyl carbamimido thioates, cyclic compounds substituted with a carbamimidoyl sulfanylethylphenyl group and a carbamimidoylsulfanyl group, compounds substituted with a carbamimidoyl sulfanylethyl phenylmethyl group, bis-carbamimidoylsulfanylethyl substituted compounds, 2-propoxypyridine derivatives, alkylamine or heteroalkylamine derivatives, n-aminoethyl n-phenyl amine derivatives, and saturated heterocyclic fused benzene derivatives. Pharmaceutical products comprising the NOS inhibitors such as iNOS inhibitors and the applications thereof in prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, and proliferative diseases such as cancer including gastro-intestinal, colorectal, gynecological, pancreatic, head and neck, esophageal, breast, lung, and central nervous system tumors, among others, are also provided.

公开(公告)号：US20180030064A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：US15663688

申请日：2017-07-28

申请人： Sunovion Pharmaceuticals Inc.

发明人： Linghong XIE ,  Michele L.R. HEFFERNAN ,  Philip Glyn JONES ,  Taleen G. HANANIA

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D313/08 ,  C07D307/87 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/87 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): and pharmaceutical compositions containing such compounds. Methods of treating neurological or psychiatric disease and disorders in a subject in need are also disclosed.

公开(公告)号：US20150018566A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14240985

申请日：2012-08-27

申请人： The Provost, Fellows, Foundation Scholars, & the other Members of Board, of the College of the Holy

发明人： John Jarlath Walsh ,  Richard Shah ,  Emmet Martin McCormack ,  Gillian Joy Hudson ,  Martina White ,  Gary Daniel Stack ,  Brian William Moran ,  Adrian Coogan ,  Elaine Carmel Breen

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07D313/08 ,  C07D311/16 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C225/22 ,  C07C251/44 ,  C07C49/755 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C45/455 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C69/734 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C237/22 ,  C07C251/44 ,  C07C251/60 ,  C07C255/47 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C271/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D313/08 ,  C07D493/18 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/65527 ,  C07K5/0202

摘要： The invention provides combretastatin A-4 like compounds that are modified to have enhanced tubulin binding activity and in some embodiments the ability to promote accumulation in the vasculature undergoing angiogenesis (homing activity). The compounds are based on the combretastatin A-4 skeletal structure having a tubulin-binding pharmacophore comprising two fused rings (A and B rings) in which the B ring is substituted with (a) an aromatic ring structure (C ring) and (b) a second substituent/functional group that comes off the B ring. The aromatic ring structure is typically a six membered ring phenolic or aniline structure, or may also be a fused ring structure such as a substituted or unsubstituted naphthalene. The second substituent on the B ring may for example be a substituent which has been found to provide enhanced tubulin binding activity (for example a carbonyl group), or may be a substituent that facilitates functionalisation of the B ring (for example an hydroxyl or amine group), or it may be a binding agent for a target that is preferentially expressed on vasculature undergoing angiogenesis, and not expressed on quiescent vasculature.

摘要翻译： 本发明提供了修饰为具有增强的微管蛋白结合活性的科曲他汀A-4类化合物，并且在一些实施方案中是促进经历血管生成（归巢活性）的脉管系统中的积累的能力。 该化合物基于具有微管蛋白结合药效团的考布他汀A-4骨架结构，其包含两个稠环（A和B环），其中B环被（a）芳环结构（C环）和（b ）脱离B环的第二取代基/官能团。 芳环结构通常是六元环酚或苯胺结构，或者也可以是稠环结构，例如取代或未取代的萘。 B环上的第二取代基可以是例如已经发现提供增强的微管蛋白结合活性的取代基（例如羰基），或者可以是促进B环官能化的取代基（例如羟基或胺 或者它可以是优先在经历血管生成的脉管系统上表达并且不在静止脉管系统上表达的靶标的结合剂。

公开(公告)号：US08653285B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13055780

申请日：2009-07-31

申请人： Kunihiko Higashiura ,  Takashi Ogino ,  Taizo Ito ,  Koji Kunimasu ,  Kazuhito Furukawa

发明人： Kunihiko Higashiura ,  Takashi Ogino ,  Taizo Ito ,  Koji Kunimasu ,  Kazuhito Furukawa

IPC分类号： C07D313/08 ,  C07D333/50 ,  A61K31/38 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/78

摘要： An aminopropylidene derivative having excellent histamine receptor antagonistic action, a compound which is useful as a pharmaceutical composition, especially as an active ingredient, having alleviated side effects in the central nervous system is described. In the aminopropylidene derivative, R1 and R2, which may be identical or different, stand for a hydrogen, a substituted carbonyl, a substituted carbonylalkyl, and acrylic acid, excluding a case where both are hydrogen; R3 and R4, which may be identical or different, stand for hydrogen, an alkyl which may be substituted with phenyl, or the like; A stands for unsubstituted or an oxo; B stands for a carbon or an oxygen; one of X and Y stands for a carbon and the other stands for a sulfur, a broken line part stands for a single bond or a double bond, and a wavy line stands for cis-form and/or trans-form.

摘要翻译： 描述了具有优异的组胺受体拮抗作用的氨基亚丙基衍生物，可用作药物组合物的化合物，特别是作为活性成分，在中枢神经系统中具有缓解的副作用。 在氨基亚丙基衍生物中，R 1和R 2可以相同或不同，代表氢，取代的羰基，取代的羰基烷基和丙烯酸，不包括两者均为氢的情况; R3和R4可以相同或不同，代表氢，可被苯基取代的烷基等; A代表未取代或氧代; B代表碳或氧; X和Y中的一个代表碳，另一个代表硫，虚线部分代表单键或双键，波浪线代表顺式和/或反式。

公开(公告)号：US20120238766A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13423370

申请日：2012-03-19

申请人： John A. Porco, JR. ,  Baudouin Gerard

发明人： John A. Porco, JR. ,  Baudouin Gerard

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08

CPC分类号： C07D317/12 ,  C07D307/93 ,  C07D317/72 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10

摘要： The present invention provides a new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. The synthetic approach generally involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by an enantioselective 1,3-dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile in the presence of a TADDOL derivative. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods of the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-κB-dependent conditions.

摘要翻译： 本发明提供了合成罗卡酰胺家族化合物和相关天然产物的新策略。 合成方法通常涉及在3-羟基色酮衍生物中光化学生成氧化吡啶鎓物质，随后在TADDOL衍生物存在下，将氧化吡啶类物质的对映选择性1,3-偶极环加成到偶极嗜酸细胞。 该方法可用于形成含有阿格林核心结构的加合物。 还提供了将阿格林核心结构转化为阿格林，罗卡酰胺和巴格林环系统的方法。 本发明还涉及用于制造用于治疗癌症或癌症病症的药物，与细胞过度增殖相关的疾病或NF-和B受体依赖性病症的药物的罗卡酰胺/阿格林/用于囊霉素衍生物的用途。

公开(公告)号：US20110112071A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13008456

申请日：2011-01-18

申请人： Hideharu UCHIDA ,  Naoto Kosuga ,  Tsutomu Satoh ,  Daido Hotta ,  Tomoyuki Kamino ,  Yoshitaka Maeda ,  Ken-ichi Amano ,  Yasushige Akada

发明人： Hideharu UCHIDA ,  Naoto Kosuga ,  Tsutomu Satoh ,  Daido Hotta ,  Tomoyuki Kamino ,  Yoshitaka Maeda ,  Ken-ichi Amano ,  Yasushige Akada

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D407/12 ,  A61K31/357 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/06 ,  A61P25/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/04 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/335 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/38 ,  C07D313/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A compound represented by formula (I′): (wherein m, n, and p each represent 0 to 2; q represents 0 or 1; R1 represents halogen, a hydrocarbon group, a heterocyclic group, an alkoxy group, an alkoxycarbonyl group, a sulfamoyl group, a CN group, an NO2 group, or the like; R2 represents halogen, amino, a hydrocarbon group, an aromatic heterocyclic group, or an oxo group; X1 represents O, —NR3—, or —S(O)r-; X2 represents a methylene group, O, —NR3—, or —S(O)r-; Q′ represents a heteroaryl group, a heteroarylalkyl group, a substituted aryl group, or an aralkyl group; Cycle moiety represents an aryl ring or a heteroaryl ring; and the wavy line represents an E-isomer or a Z-isomer), a salt of the compound, or a solvate of the compound or the salt. A pharmaceutical composition and a transient receptor potential type I (TRPV1) receptor antagonist each contain, as an active ingredient, at least one of the compound, a salt of the compound, and a solvate of the compound or the salt.

摘要翻译： 由式（I'）表示的化合物：其中m，n和p各自表示0〜2; q表示0或1; R1表示卤素，烃基，杂环基，烷氧基，烷氧基羰基， 氨磺酰基，CN基，NO 2基等; R 2表示卤素，氨基，烃基，芳香族杂环基或氧代基; X 1表示O，-NR 3 - 或-S（O） R 2; X 2表示亚甲基，O，-NR 3 - 或-S（O）r - ; Q'表示杂芳基，杂芳基烷基，取代的芳基或芳烷基; 环或杂芳环;波浪线表示E-异构体或Z-异构体），化合物的盐或化合物或其盐的溶剂合物。 药物组合物和瞬时受体电位型I（TRPV1）受体拮抗剂各自含有化合物，化合物的盐和化合物或其盐的溶剂合物中的至少一种作为活性成分。

公开(公告)号：US20080177093A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US10593502

申请日：2005-03-23

申请人： Guilford Jones ll ,  Baudouin Gerard ,  John A. Porco Jr

发明人： Guilford Jones ll ,  Baudouin Gerard ,  John A. Porco Jr

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  A61K31/34 ,  A61P35/00 ,  A61K31/35 ,  C07D313/08

CPC分类号： C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D313/08 ,  C07D493/08

摘要： The present invention provides new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. In particular, the new biomimetic synthetic approach involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by 1,3-dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods for the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-κB-dependent conditions.

摘要翻译： 本发明提供了合成罗卡酰胺家族化合物和相关天然产物的新策略。 特别地，新的仿生合成方法包括从3-羟基色酮衍生物光化学生成氧化吡啶鎓物质，随后将氧化吡啶类物质偶氮环加成到偶极子体。 该方法可用于形成含有阿格林核心结构的加合物。 还提供了将阿格林核心结构转化为阿格林，罗卡酰胺和巴格林环系统的方法。 本发明还涉及用于制造用于治疗癌症或癌症病症的药物，与细胞过度增殖相关的疾病或NF-κB依赖性病症的药物的罗卡酰胺/阿格林/用于囊霉素衍生物的用途。

公开(公告)号：US07071340B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10486128

申请日：2002-08-08

申请人： Genevieve Balme ,  Isabelle Coudanne ,  Philippe Desbordes ,  Nathalie Huser ,  Philippe Lemaire ,  Adeline Mousques ,  Alex Nivlet ,  Jean-Pierre Vors

发明人： Genevieve Balme ,  Isabelle Coudanne ,  Philippe Desbordes ,  Nathalie Huser ,  Philippe Lemaire ,  Adeline Mousques ,  Alex Nivlet ,  Jean-Pierre Vors

IPC分类号： C07D313/08

CPC分类号： C07D313/08 ,  A01N43/22 ,  C07C43/315 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/86 ,  C07C69/92 ,  C07C205/44

摘要： The invention concerns novel 1-benzoxepin derivatives, methods for preparing them, their use as fungicides, in particular in the form of fungicidal compositions, as well as methods for controlling phytopathogenic fungi of crops using said compounds or said compositions.

摘要翻译： 本发明涉及新的1-苯并氧自由基衍生物，其制备方法，它们作为杀真菌剂的用途，特别是杀真菌组合物的形式，以及使用所述化合物或所述组合物控制作物的植物病原性真菌的方法。

公开(公告)号：US6100293A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US164906

申请日：1998-10-01

申请人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Frank Kayser ,  Shouwu Miao ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht

发明人： Robert K. Baker ,  Jianming Bao ,  Frank Kayser ,  Shouwu Miao ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht

IPC分类号： C07D313/08 ,  A61K31/365 ,  C07D313/06

CPC分类号： C07D313/08

摘要： The compounds of Formula I ##STR1## are useful as immunosuppressive agents.

摘要翻译： 式I的化合物可用作免疫抑制剂。

公开(公告)号：US5523319A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US454844

申请日：1995-05-31

申请人： Guy Solladie ,  Dominique Boeffel ,  Jean Maignan

发明人： Guy Solladie ,  Dominique Boeffel ,  Jean Maignan

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/49 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D313/08 ,  C07D315/00 ,  C09K15/08 ,  C09K15/12

CPC分类号： A61K8/498 ,  A61K8/4973 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D313/08 ,  C07D315/00 ,  A61K2800/522 ,  Y10S514/97

摘要： The present application relates to novel compounds of the benzo-heterocycle family as well as to processes for their preparation and to the intermediate compounds obtained.

摘要翻译： 本申请涉及苯并杂环族的新化合物及其制备方法以及获得的中间体化合物。