公开(公告)号：US06087371A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US125108

申请日：1998-08-17

申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  A61K37/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/00

摘要： Ergoline derivative having formula (I) wherein R.sub.1 is hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group; R.sub.2 is hydrogen, chlorine, or bromine atom, methyl or C.sub.1-4 alkylthio group; n is 0, 1 or 2; the substituent at position 8 is in .alpha. or .beta. configuration; Het represents an aromatic 5-membered heterocyclic ring, said ring having three heteroatoms which are the same or different and which are selected from the group consisting of sulfur, oxygen and nitrogen atom and X is hydrogen, chlorine or bromine or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are active at the Central Nervous System level. A process for their preparation is also described, as are pharmaceutical compositions containing them. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00582 Sec。 371日期1998年8月17日 102（e）日期1998年8月17日PCT 1997年2月7日提交PCT公布。 公开号WO97 / 30050 PCT 日期：1997年8月21日具有式（I）的衍生物，其中R 1为氢原子或C 1-4烷基; R2是氢，氯或溴原子，甲基或C1-4烷硫基; n为0,1或2; 位置8处的取代基是α或β构型; Het表示芳族5元杂环，所述环具有三个相同或不同的杂原子，选自硫，氧和氮原子，X是氢，氯或溴或氟原子，或 其药学上可接受的酸加成盐在中枢神经系统水平上是有活性的。 还描述了其制备方法，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5912183A

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：US654604

申请日：1996-05-29

申请人： Paolo Comoglio ,  Carola Ponzetto

发明人： Paolo Comoglio ,  Carola Ponzetto

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K38/03 ,  A61K38/10 ,  A61K38/45 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/71 ,  C12N9/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/91 ,  C07K7/00

CPC分类号： C12N9/12 ,  C07K14/71 ,  A61K38/00

摘要： The invention in the field of cell biology relates to novel peptides able to interact with intracellular signal transducers, thus interfering with signal transduction pathways leading to cell proliferation and motility.The peptides of the invention may be chemically synthesized from single amino acids and/or preformed peptides of two or more amino acid residues.The peptides of the invention find an useful application in the treatment of a neoplastic disease.

摘要翻译： 细胞生物学领域中的发明涉及能够与细胞内信号转导体相互作用的新型肽，从而干扰导致细胞增殖和运动的信号转导途径。 本发明的肽可以由单个氨基酸和/或两个或更多个氨基酸残基的预制肽化学合成。 本发明的肽在治疗肿瘤性疾病中发现有用的应用。

公开(公告)号：US5874457A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US578550

申请日：1996-01-24

申请人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Carla Caccia ,  Patricia Salvati

发明人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Carla Caccia ,  Patricia Salvati

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Novel 5-HT.sub.3 receptor antagonist compounds having following formula (I) ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3;each of R, R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, formyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl, carboxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-carbonyl, nitro, --N (R.sub.4 R.sub.5) in which each of R.sub.4 and R.sub.5 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; or a (R.sub.6 R.sub.7) N--SO.sub.2 group, in which each of R.sub.6 and R.sub.7 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.3 is an imidazolyl group of formula ##STR2## wherein each of R.sub.8 and R.sub.10 which may be the same or different is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, R.sub.9 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or a nitrogen protecting group; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01651 Sec。 371日期：1996年1月24日 102（e）日期1996年1月24日PCT 1995年5月2日PCT PCT。 出版物WO95 / 32204 日期：1995年11月30日具有下式（I）的新型5-HT 3受体拮抗剂化合物其中n为1,2或3; R，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，卤素，羟基，氰基，C 1 -C 6烷基，CF 3，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，甲酰基，C 2 -C 6烷酰基，羧基 ，其中R 4和R 5各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6烷酰基的C 1 -C 6烷氧羰基，硝基，-N（R 4 R 5） 或（R6R7）N-SO2基团，其中R6和R7各自独立地为氢或C1-C6烷基; R 3是式（I）的咪唑基，其中R 8和R 10各自可以相同或不同，是氢或C 1 -C 6烷基，R 9是氢，C 1 -C 6烷基或氮保护基; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5786508A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US411656

申请日：1995-04-06

申请人： Robert Schwarcz ,  Mario Varasi ,  Arturo Della Torre ,  Carmela Speciale ,  Alberto Bianchetti

发明人： Robert Schwarcz ,  Mario Varasi ,  Arturo Della Torre ,  Carmela Speciale ,  Alberto Bianchetti

IPC分类号： C07C229/36 ,  A61K31/195 ,  C07C239/36

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to the use in the treatment of cognitive disorders associated with the aging processes of the brain and perinatal brain disorders of compounds which act as inhibitors of the enzyme kynurenine aminotransferase (KAT). The present invention also provides, as novel compounds, a selected class of KAT inhibitors which are the compounds of formula (IA) ##STR1## wherein R is halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkyl, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl, and R.sub.1 is hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, mono-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, hydroxylamino, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxyamino or benzyloxyamino, with the provisos that: (i) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is halogen, then this halogen is not fluorine; and (ii) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, then this C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is not methyl, either as a single isomer or as a mixture of isomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07804 Sec。 371日期：1995年4月6日 102（e）日期1995年4月6日PCT 1994年7月15日PCT公布。 公开号WO95 / 04714 日期1995年2月16日本发明涉及用作治疗与作为犬尿氨酸转氨酶（KAT）酶抑制剂的化合物的脑老化过程和围产期脑疾病相关的认知障碍的用途。 本发明还提供作为新化合物的选择类别的作为式（IA）化合物的KAT抑制剂，其中R是卤素，C 1 -C 6烷基，C 5 -C 7环烷基，苯基-C 1 -C 4烷基， C 1 -C 6烷氧基，C 6 -C 10芳氧基，苯基-C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基，R 1是羟基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，单-C 1 -C 6烷基氨基，二-C 1 -C 6烷基氨基，羟基氨基，C 1 -C 4 烷氧基氨基或苄氧基氨基，条件是：（ⅰ）当R 1为羟基，同时R为卤素时，该卤素不为氟; 和（ii）当R 1是羟基，并且同时R是C 1 -C 6烷基时，则该C 1 -C 6烷基不是甲基，作为单一异构体或作为异构体的混合物，以及其药学上可接受的盐 。

公开(公告)号：US5665564A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US103319

申请日：1993-08-09

申请人： Marinella Caruso ,  Anna Luisa Colombo ,  Luisa Garofano ,  Francesca Torti ,  Guiseppe Zanella

发明人： Marinella Caruso ,  Anna Luisa Colombo ,  Luisa Garofano ,  Francesca Torti ,  Guiseppe Zanella

IPC分类号： C07K14/36 ,  C12N15/65 ,  C12P19/56 ,  C12N5/00 ,  C07H17/00 ,  C12N15/00

CPC分类号： C07K14/36 ,  C12N15/65 ,  C12P19/56

摘要： Doxorubicin resistance can be conferred on a host by transforming the host with a recombinant vector comprising a DNA having the configuration of restriction sites shown in FIGS. 1 or 2 of the accompanying drawings or a restriction fragment derived therefrom containing a gene coding for doxorubicin resistance.

摘要翻译： 通过用包含具有如图1和2所示的限制性位点构型的DNA的重组载体转化宿主，可以在宿主上赋予多柔比星抗性。 附图中的1或2个或其衍生的限制性片段含有编码多柔比星抗性的基因。

公开(公告)号：US5614628A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US313906

申请日：1994-09-28

申请人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

发明人： Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Franco Zarini ,  Angelo Bedeschi ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D311/00 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  F23C5/02

CPC分类号： C07D491/22 ,  F23C5/02

摘要： A process for preparing 9-amino camptothecin comprising the steps of: (1) reacting a compound of formula (III) ##STR1## wherein the hydroxy group on ring A is in the 10- or 12-position, with a nitrating agent, to form the corresponding 9-nitro compound; (2) converting the 9-nitro compound into a corresponding compound of formula (V) ##STR2## wherein XO is a group that can be removed reductively; and (3) reductively removing the XO group and reducing the nitro group of the compound of formula (V), to form the 9-amino camptothecin, a known antitumor compound. The present invention also includes compound having the above formula (V) and their 9-amino analogs, which have antitumor activity.

摘要翻译： 一种制备9-氨基喜树碱的方法，包括以下步骤：（1）使环A上的羟基在10或12位的式（III）化合物（III）与硝化 试剂，形成相应的9-硝基化合物; （2）将9-硝基化合物转化为相应的式（V）化合物其中XO是可以还原的基团; 和（3）还原性除去XO基团并还原式（Ⅴ）化合物的硝基，形成已知的抗肿瘤化合物9-氨基喜树碱。 本发明还包括具有上述式（V）的化合物及其9-氨基类似物，其具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US20030073692A1

公开(公告)日：2003-04-17

申请号：US09922729

申请日：2001-08-07

申请人： PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

发明人： Maurizio Pulici

IPC分类号： C07D237/32 ,  A61K031/502

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

摘要： Compounds which are amino-phthalazinone derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 公开了作为氨基 - 二氮杂萘酮衍生物的化合物及其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物。 这些化合物或组合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。

公开(公告)号：US6153642A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US284958

申请日：1999-05-04

申请人： Paolo Cozzi ,  Pier Giovanni Baraldi ,  Italo Beria ,  Marina Caldarelli ,  Laura Capolongo ,  Giampiero Spalluto ,  Romeo Romagnoli

发明人： Paolo Cozzi ,  Pier Giovanni Baraldi ,  Italo Beria ,  Marina Caldarelli ,  Laura Capolongo ,  Giampiero Spalluto ,  Romeo Romagnoli

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Benzoheterocyclic distamycin derivatives of formula (I) wherein: n is 2, 3 or 4; A is O, S, or NR, wherein R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; B is CH or N; R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; T is selected from; (i) formula (II) wherein: p is zero or 1; R.sub.2 and R.sub.3 are selected, each independently, from: hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl optionally substituted by one or more fluorine atoms, and C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 haloalkyl; X.sub.1 is a halogen atom; and (ii) formula (III) wherein X.sub.2 is a halogen atom; and pharmaceutically acceptable salts thereof, are described. Such compounds are useful as antineoplastic and antiviral agents. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05986 Sec。 371日期1999年5月4日 102（e）日期1999年5月4日PCT 1997年10月23日PCT公布。 公开号WO98 / 21202 日期1998年5月22日公式（I）的苯并杂环类霉素衍生物其中：n为2,3或4; A是O，S或NR，其中R是氢或C 1 -C 4烷基; B是CH或N; R1是氢或C1-C4烷基; T选自; （i）式（II）其中：p为0或1; R2和R3各自独立地选自氢，任选被一个或多个氟原子取代的C 1 -C 4烷基和C 1 -C 4烷氧基; R4是C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基; X1是卤原子; 和（ii）其中X 2是卤素原子的式（III） 及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗肿瘤剂和抗病毒剂。

公开(公告)号：US6147073A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US981473

申请日：1998-01-12

申请人： Carlo Battistini ,  Antonella Ermoli ,  Sergio Vioglio ,  Franco Buzzetti ,  Dario Ballinari

发明人： Carlo Battistini ,  Antonella Ermoli ,  Sergio Vioglio ,  Franco Buzzetti ,  Dario Ballinari

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  C07D209/34 ,  C07K5/062 ,  A61K31/54 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D209/34

摘要： A tetralylmethylene-2-oxindole derivative having the following formula (I) ##STR1## wherein one or two of R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 the said two being the same or different, are selected from:a) --X--(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2, --X--(CH.sub.2).sub.m --NR.sub.4 R.sub.5 or --X--(CH.sub.2).sub.m --NHR.sub.6, in which X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer of 2 to 4, one of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and the other is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sub.4 and R.sub.5 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle, and R.sub.6 is C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl or a C-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids wherein the terminal amino group is either free or protected or in an alkylated form to provide a --NR.sub.4 R.sub.5 group in which R.sub.4 and R.sub.5 are as defined above.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02672 Sec。 371日期：1998年1月12日 102（e）日期1998年1月12日PCT提交1997年5月15日PCT公布。 公开号WO97 / 45409 日期1997年12月4日具有下式（I）的四亚甲基-2-羟基吲哚衍生物，其中所述两个相同或不同的R 1，R 2，R 2和R 3中的一个或两个选自：a）-X-（ CH2）m-NH2，-X-（CH2）m-NR4R5或-X-（CH2）m-NHR6，其中X是-O - ， - S-或-NH-，m是2〜4的整数 R 4和R 5中的一个是氢或C 1 -C 6烷基，另一个是C 1 -C 6烷基或R 4和R 5与它们所连接的N原子一起形成5至7元饱和杂单环，并且R 6是C 2 - C6链烷酰基或含有1至3个氨基酸的C末端连接的肽基残基，其中末端氨基是游离的或被保护的或以烷基化形式提供，其中R4和R5如上所定义的-NR4R5基团。

公开(公告)号：US6136572A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US765889

申请日：1997-04-01

申请人： Luca Benatti ,  Jerome Breton ,  Carmela Speciale ,  Etsuo Okuno ,  Robert Schwarcz ,  Monica Mosca

发明人： Luca Benatti ,  Jerome Breton ,  Carmela Speciale ,  Etsuo Okuno ,  Robert Schwarcz ,  Monica Mosca

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/47 ,  A61K35/76 ,  A61K38/45 ,  A61K48/00 ,  A61P25/28 ,  C07D215/48 ,  C12N5/10 ,  C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/91 ,  C12P17/00 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12N9/1096 ,  A61K48/00

摘要： Disclosed are isolated DNAs encoding a kynurenine aminotransferase selected from the group consisting of:(a) isolated DNA sequences which encode rat KAT;(b) an isolated DNA sequence which hybridizes to isolated DNA sequences of (a) above and which encodes a mammalian KAT enzyme; and(c) an isolated DNA sequence differing from the isolated DNA sequences of (a) and (b) above in codon sequence due to the degeneracy of the genetic code, and which encodes a KAT enzyme.Vectors and host cells containing the same, oligonucleotide probes for identifying kynurenine aminotransferase, and isolated and purified kynurenine aminotransferase are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 07855 Sec。 371日期1997年04月1日 102（e）日期1997年4月1日PCT提交1995年6月23日PCT公布。 公开号WO96 / 01893 日期1996年1月25日公开是编码选自以下的犬尿氨酸氨基转移酶的分离的DNA：（a）编码大鼠KAT的分离的DNA序列; （b）分离的DNA序列，其与上述（a）的分离的DNA序列杂交并编码哺乳动物KAT酶; 和（c）由于遗传密码的简并性而编码KAT酶，密码子序列中与（a）和（b）分离的DNA序列不同的分离的DNA序列。 还公开了含有相同载体和宿主细胞，用于鉴定犬尿氨酸氨基转移酶的寡核苷酸探针和分离纯化的犬尿氨酸转氨酶。