公开(公告)号：US06521607B1

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US10020800

申请日：2001-12-12

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31137

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described. Preferred (R)-Chiral 1-Subsbitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds are substituted (R)-Chiral N-phenoxy N-phenyl aminoalcohols. A preferred specific (R)-Chiral N-phenoxy N-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。 优选的（R） - 手性1-取代氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物是取代的（R） - N-苯氧基N-苯基氨基醇。 优选的特定（R） - N-苯氧基N-苯基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06458852B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09991210

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to use of substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N- bis-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N,N-bis-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物的用途以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-双 - 苯基氨基醇。 优选的具体的N，N-双 - 苯基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06458785B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09836443

申请日：2001-04-18

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K38/00 ,  C07D235/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/15 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069

摘要： Selected amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及治疗 的逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06384036B1

公开(公告)日：2002-05-07

申请号：US09635896

申请日：2000-08-11

申请人： John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  John J. Talley ,  James A. Sikorski

发明人： John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  John J. Talley ,  James A. Sikorski

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07D235/26 ,  C07D235/32 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 双亚磺酰氨基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US5942600A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US823101

申请日：1997-03-24

申请人： James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Daniel P. Getman ,  David L. Brown ,  Srinivasan Nagarajan ,  Mark E. Zupec ,  Jeffrey I. Gordon

发明人： James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Daniel P. Getman ,  David L. Brown ,  Srinivasan Nagarajan ,  Mark E. Zupec ,  Jeffrey I. Gordon

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/081 ,  A61K38/00

摘要： Seryl-lysyl-based peptide and peptidomimetic compounds are described as inhibitors of the enzyme N-myristoyl transferase to provide selective control of the fungal organism Candida albicans. Peptidomimetic compounds of particular interest are those of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected form aminoalkyl, p-aminoalkylphenylalkyl, imidazolylalkylphenylalkyl, 2-alkylimidazolylalkylphenylalkyl, benzimidazolylalkylphenylalkyl and 2-alkylbenzimidazolylalkylphenylalkyl; wherein R.sup.2 is selected from hydrido, alkyl, cycloalkyl, akenyl, alkynyl, haloalkyl, benzyl, alkylphenylalkyl, alkoxyphenylalkyl, halophenylalkyl, phenethyl, cycloalkylalkyl, halocycloalkylalkyl, alkylcycloalkylalkyl, alkoxycycloalkylalkyl and naphthylalkyl; wherein Y is selected from carboxylic acid, hydroxamic acid, phosphonic acid and tetrazolyl; or a pharmaceutically-acceptable salt, amide or ester thereof. Compounds of the formula are species-specific inhibitors of C. albicans with little effect on human NMT enzyme and thus would be useful in treating C. albicans fungal infections in humans.

摘要翻译： 基于丝氨酰赖氨酰的肽和拟肽化合物被描述为N-肉豆蔻酰转移酶的抑制剂，以提供真菌生物体白色念珠菌的选择性控制。 特别感兴趣的拟肽化合物是下式的化合物：其中R1选自氨基烷基，对氨基烷基苯基烷基，咪唑基烷基苯基烷基，2-烷基咪唑基烷基苯基烷基，苯并咪唑基烷基苯基烷基和2-烷基苯并咪唑基烷基苯基烷基; 烷基，环烷基，烯基，炔基，卤代烷基，苄基，烷基苯基烷基，烷氧基苯基烷基，卤代苯基烷基，苯乙基，环烷基烷基，卤代环烷基烷基，烷基环烷基烷基，烷氧基环烷基烷基和萘基烷基。 其中Y选自羧酸，异羟肟酸，膦酸和四唑基; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。 式的化合物是白色念珠菌的物种特异性抑制剂，对人NMT酶几乎没有影响，因此可用于治疗人类白色念珠菌真菌感染。

公开(公告)号：US5756533A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US474052

申请日：1995-06-07

申请人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D317/46 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K31/40 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  A61K38/00

摘要： Selected amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

公开(公告)号：US5753660A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US747357

申请日：1996-11-13

申请人： James A. Sikorski ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Balekudru Devadas ,  John N. Freskos ,  Hwang-Fun Lu ,  Joseph J. McDonald

发明人： James A. Sikorski ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Balekudru Devadas ,  John N. Freskos ,  Hwang-Fun Lu ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/7024 ,  A61P31/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D235/12 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/056 ,  C07H13/00 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的磺酰基烷酰基氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US5705500A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US478625

申请日：1995-06-07

申请人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P31/12 ,  C07C211/18 ,  C07C271/16 ,  C07C309/73 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D263/54 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C317/44 ,  C07D215/36 ,  C07D217/04 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D303/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

摘要： Selected sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamine sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

公开(公告)号：US4554009A

公开(公告)日：1985-11-19

申请号：US643605

申请日：1984-08-23

申请人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

发明人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

IPC分类号： A01N57/22 ,  C07F9/40 ,  A01N57/20

CPC分类号： A01N57/22 ,  C07F9/4006

摘要： This invention relates to a process for preparing sulfenyl chloride derivatives of N-phosphonomethylglycinonitriles which are useful as herbicides or as intermediates for the production of thiosulfenamide derivatives of N-phosphonomethylglycinonitriles which are useful as herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-膦酰基甲基甘氨腈的亚磺酰氯衍生物的方法，其可用作除草剂或用作生产用作除草剂的N-膦酰基甲基甘氨腈的硫代亚磺酰胺衍生物的中间体。

公开(公告)号：US4407764A

公开(公告)日：1983-10-04

申请号：US298056

申请日：1981-08-31

申请人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

发明人： James A. Sikorski ,  Mary A. Hoobler

IPC分类号： A01N57/20 ,  A01N57/22 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C313/04 ,  A01N57/22 ,  C07F9/4006

摘要： Ester derivatives of N-arylsulfinyl-N-phosphonomethylglycinonitriles useful as herbicides. Also described is a process for preparing the same, herbicidal compositions containing the same, and herbicidal methods employing such glycinonitriles and herbicidal compositions.

摘要翻译： N-芳基亚磺酰基-N-膦酰基甲基甘氨腈的酯衍生物可用作除草剂。 还描述了制备相同的含有该组合物的除草组合物的方法，以及使用这种甘氨酰腈和除草组合物的除草方法。