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    Compounds and compositions with nitrogen-containing non-basic side chains
    35.
    发明授权
    Compounds and compositions with nitrogen-containing non-basic side chains 失效
    具有含氮非碱性侧链的化合物和组合物

    公开(公告)号：US06444688B1

    公开(公告)日：2002-09-03

    申请号：US08476288

    申请日：1995-06-07

    申请人： Jeffrey A. Dodge ,  Charles D. Jones ,  Kristin Marron ,  James P. Sluka ,  Mark G. Stocksdale

    发明人： Jeffrey A. Dodge ,  Charles D. Jones ,  Kristin Marron ,  James P. Sluka ,  Mark G. Stocksdale

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56

    摘要： The instant invention provides compounds of formula I wherein R1 is OH, O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, or O—C(O)—O—Ar; R2 is H, OH, O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, O—C(O)—O—Ar, O—SO2—(C4-C6 alkyl), chloro, fluoro, or bromo; V is S, O, or CH2CH2; W is CHOH, C(O), or CH2; X is (CH2)n; R3 and R4 each, independently, are H, C1-C6 alkyl, C(O)—(C1-C6 alkyl), C(O)—NH—(C1-C6 alkyl), C(O)—Ar, or together with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered imide or cyclic amide; n is 1, 2, or 3; and Ar is optionally substituted phenyl; povided that at least one of R3 and R4 contains a carbonyl functional group, and their use in the treatment of estrogen deficiency pathologies.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R1是OH，OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O）-Ar或OC（O） -Ar; R2是H，OH，O（C1-C6烷基），OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O） （O）-O-Ar，O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基），氯，氟或溴; V是S，O或CH 2 CH 2; W是CHOH，C（O）或CH 2; X是（ CH 2）n; R 3和R 4各自独立地是H，C 1 -C 6烷基，C（O） - （C 1 -C 6烷基），C（O）-NH-（C 1 -C 6烷基），C（O） Ar或与它们相连的氮一起形成5-或6-元酰亚胺或环状酰胺; n为1,2或3; 并且Ar是任选取代的苯基;表明R3和R4中的至少一个含有羰基官能团，并且它们用于治疗雌激素缺乏病理学。

    Stereoselective glycosylation process for preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides
    37.
    发明授权
    Stereoselective glycosylation process for preparing 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides 失效
    制备2'-脱氧-2'，2'-二氟嘌呤和三唑核苷的立体选择性糖基化方法

    公开(公告)号：US5821357A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US44996

    申请日：1993-04-07

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073 ,  C07H19/173

    CPC分类号： C07H19/04

    摘要： A stereoselective glycosylation process for preparing beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoropurine and triazole nucleosides and 2'-deoxy-2'-fluoropurine and triazole nucleosides which involves reacting an alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate or 2-deoxy-2-fluorocarbohydrate with at least a molar equivalent of a nucleobase derivative in a low freezing inert solvent.

    摘要翻译： 用于制备富含β-异头物的2'-脱氧-2'，2'-二氟嘌呤和三唑核苷和2'-脱氧-2'-氟嘌呤和三唑核苷的立体选择性糖基化方法，其涉及使α-端基异构体富集的2-脱氧 - 在低冷冻惰性溶剂中至少含有摩尔当量的核碱衍生物的2,2-二氟碳水化合物或2-脱氧-2-氟碳水化合物。

    Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes
    40.
    发明授权
    Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes 失效
    抗雌激素和抗疟原虫苯并噻吩

    公开(公告)号：US4418068A

    公开(公告)日：1983-11-29

    申请号：US331042

    申请日：1981-12-16

    申请人： Charles D. Jones

    发明人： Charles D. Jones

    IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/445 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D333/56

    摘要： 6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-(2-piperidinoethoxy)benzoyl]benzo[b]thiophene, its ethers and esters, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, are valuable antiestrogens and antiendrogens.

    摘要翻译： 6-羟基-2-（4-羟基苯基）-3- [4-（2-哌啶子基乙氧基）苯甲酰基]苯并[b]噻吩，其醚和酯及其生理上可接受的酸加成盐是有价值的抗雌激素和抗宿主素。