公开(公告)号：US20050118288A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10504256

申请日：2003-02-20

申请人： Koki Yamashita ,  Tadao Ono ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Koki Yamashita ,  Tadao Ono ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： A23K1/14 ,  A23K1/16 ,  A23L1/236 ,  A23L1/30 ,  A61K9/20 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/56 ,  A61K36/484 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07J63/00 ,  A61K35/78

CPC分类号： C07J63/00 ,  A23K10/30 ,  A23K20/10 ,  A23L27/30 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/56 ,  A61K36/484 ,  A23V2250/252

摘要： It is an object of the present invention to provide a method for producing a hydrophobic licorice extract which is useful for applications, such as food, food additives, functional nutritive food, food for specified health uses, dietary supplements, drink, feedstuff, drugs, and quasi-drugs, and which has satisfactory powder characteristics. This invention relates to a method for producing a hydrophobic licorice extract comprises performing extraction from licorice with a water-soluble organic solvent, the area of the bark of the licorice occupying at least 30% of the total surface area of the licorice. This invention also relates to a method for producing a hydrophobic licorice extract comprises crystallizing an extract extracted from licorice, or an extraction residue of the licorice, with a water-soluble organic solvent in a mixed solvent comprising water and the water-soluble organic solvent, the weight ratio, water/(water-soluble organic solvent+water), being ⅓ or more.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种制备疏水性甘草提取物的方法，其可用于食品，食品添加剂，功能性营养食品，特定健康用途食品，膳食补充剂，饮料，饲料，药物， 和准药，具有令人满意的粉末特性。 本发明涉及一种生产疏水甘草提取物的方法，包括用水溶性有机溶剂从甘草中提取甘草的皮肤面积占甘草总表面积的至少30％。 本发明还涉及一种疏水性甘草提取物的制造方法，其特征在于，包括使水溶性有机溶剂在水和水溶性有机溶剂的混合溶剂中结晶从甘草提取的提取物或甘草的提取残渣， 重量比，水/（水溶性有机溶剂+水）为1/3以上。

公开(公告)号：US06737264B1

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US09869297

申请日：2001-11-02

申请人： Katsuji Maehara ,  Shigeru Kawano ,  Makoto Yamaguchi ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Katsuji Maehara ,  Shigeru Kawano ,  Makoto Yamaguchi ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C12P4100

CPC分类号： C12P41/002 ,  C07C269/08 ,  C12P13/02 ,  C07C271/16

摘要： The present invention has for its object to provide a practical method for the purification and isolation on a commercial scale of said compound (1) or compound (2) in good yield and with high quality. The present invention provides a purification/isolation method of a (2S,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutane (1) or a (2R,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutane (2) which comprises, for the purpose of removing contaminant impurity from a mixture containing at least one of said compounds (1) and (2), causing the objective compound (1) or compound (2) to be crystallized in the presence of a solvent comprised of a hydrocarbon solvent and then collecting the obtained crystals.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种以高产率和高质量在商业规模上纯化和分离所述化合物（1）或化合物（2）的实用方法。本发明提供了一种纯化/分离方法 （2S，3S）-1-卤代-2-羟基-3-N-（叔丁氧基羰基）氨基-4-苯基丁烷（1）或（2R，3S）-1-卤代-2-羟基-3- N-（叔丁氧基羰基）氨基-4-苯基丁烷（2），其包含为了从含有至少一种所述化合物（1）和（2）的混合物除去污染物杂质的目的化合物（1） 或化合物（2）在由烃溶剂组成的溶剂的存在下结晶，然后收集所获得的晶体。

公开(公告)号：US06271393B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09554827

申请日：2000-07-17

申请人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07D20706

CPC分类号： C07K5/0222

摘要： The process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline in a simple, efficient and industrially advantageous manner, including the following steps: 1) subjecting N2-(1(S)-alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline (1) to alkali hydrolysis in a mixed solution composed of water and a hydrophilic organic solvent using an inorganic base in an amount of n molar equivalents (n ≧ 3) per mole of the above compound (1), 2) neutralizing the hydrolysis product using an inorganic acid in an amount of (n − 1) to n molar equivalents (n ≧ 3) to form a compound (2) and removing the inorganic salt formed by causing the same to precipitate out from a solvent system suited for decreasing the solubility of the inorganic salt, and 3) causing the compound (2) existing in the mixture after removal of the inorganic salt to crystallize out at the isoelectric point thereof and thereby recovering the compound (2) in the form of crystals while retaining the salts including the trifluoroacetic acid-derived organic acid salt in a state dissolved in the mother liquor.

摘要翻译： 包括以下步骤制备N2-（1（S） - 羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法，包括以下步骤：1）使N2-（1（S ） - 烷氧基羰基-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸（1）在由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶液中使用n摩尔当量的无机碱进行碱水解（ n）= 3），2）使用（n-1）〜n摩尔当量（n> = 3）的无机酸中和水解产物，形成化合物（2） ），并且通过使其从适合于降低无机盐的溶解度的溶剂体系中析出而形成的无机盐，以及3）除去无机盐以使其结晶出来，使存在于混合物中的化合物（2）结晶出来 其等电点，从而以晶体的形式回收化合物（2），同时保留盐 将三氟乙酸衍生的有机酸盐以溶解在母液中的状态。

公开(公告)号：US6118010A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US147255

申请日：1998-11-10

申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Akira Matsumoto ,  Hajime Manabe

发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Akira Matsumoto ,  Hajime Manabe

IPC分类号： C07D233/36 ,  B01J23/44 ,  C07B61/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/42 ,  C07C229/36 ,  C07C237/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D285/12 ,  C07D453/02 ,  C07D495/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07D207/08 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C227/42 ,  C07C227/16 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139 ,  Y02P20/55

摘要： To produce an 1-alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl derivative having little amount of impurities and good quality by a simple, efficient and highly productive process which comprises catalytically reducing an 1-alkoxycarbonyl-3-oxo-3-phenylpropyl derivative. 1-Alkoxycarbonyl-3-phenyl-propyl derivative is provided and obtained by catalytic redution being carried out in an alcohol or a solvent containing the alcohol in the presence of a strong acid having a concentration of 0.4 to 0.5 N, the amount of the strong acid being at least 3 equivalents based on one equivalent of the 1-alkoxycarbonyl-3-oxo-3-phenylpropyl derivative (1 mole).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01543 Sec。 371日期：1998年11月10日 102（e）1998年11月10日日期PCT提交1997年5月8日PCT公布。 出版物WO97 / 43246 日期1997年11月20日为了通过简单，有效和高生产率的方法制备具有少量杂质和良好质量的1-烷氧基羰基-3-苯基丙基衍生物，其包括催化还原1-烷氧基羰基-3-氧代-3-苯基丙基衍生物 。 提供1-烷氧基羰基-3-苯基 - 丙基衍生物，通过在浓度为0.4〜0.5N的强酸存在下，在醇或含有醇的溶剂中进行催化重洗，获得强力 基于1当量的1-烷氧基羰基-3-氧代-3-苯基丙基衍生物（1摩尔），酸为至少3当量。

公开(公告)号：US5717077A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US570415

申请日：1995-12-11

申请人： Toshiyuki Araki ,  Takemi Tokieda ,  Shin-ichi Yabushita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Bunzi Tsukise

发明人： Toshiyuki Araki ,  Takemi Tokieda ,  Shin-ichi Yabushita ,  Yasuyoshi Ueda ,  Bunzi Tsukise

IPC分类号： C09B62/44 ,  C09B62/503 ,  C09B47/24 ,  C09B62/085

CPC分类号： C09B62/503 ,  C09B62/4403

摘要： A phthalocyanine monoazo compound which is represented by the following formula (I): ##STR1## wherein Pc represents a phthalocyanine group; M represents nickel, cobalt or copper; R.sub.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.2 and R.sub.3 represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a sulfo group; R.sub.4 represents a hydrogen or a lower alkyl group; A represents a group containing a triazine group or a pyrazole group and/or --SO.sub.2 X wherein X represents --CH.dbd.CH.sub.2 or --CH.sub.2 CH.sub.2 Y and Y represents a group splittable by the action of an alkali; p is a number of 0-2; q is a number of 1-3; r is a number of 1-2; p+q+r is 4 or less or which is a salt of the compound of formula (I).

摘要翻译： 由下式（I）表示的酞菁单偶氮化合物：其中Pc表示酞菁基团; M表示镍，钴或铜; R1表示氢原子或低级烷基; R2和R3表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基或磺基; R4表示氢或低级烷基; A表示含有三嗪基或吡唑基和/或-SO 2 X的基团，其中X表示-CH = CH 2或-CH 2 CH 2 Y，Y表示可通过碱的作用而分裂的基团; p是0-2的数; q是1-3的数量; r是1-2的数量; p + q + r为4以下，或者为式（I）的化合物的盐。

公开(公告)号：US4994600A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US869782

申请日：1986-06-02

申请人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshifumi Yanagida ,  Namito Yoshio ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshifumi Yanagida ,  Namito Yoshio ,  Takehisa Ohashi ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07C69/738 ,  B01J27/02 ,  B01J31/02 ,  B01J31/14 ,  C07B61/00 ,  C07C67/327

CPC分类号： C07C67/327

摘要： A process for preparing trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester having the general formula (I): ##STR1## wherein R is alkyl group or aralkyl group, which comprises dealcoholizing .beta.-benzoyl-.alpha.-alkoxypropionic acid ester having the general formula (II): ##STR2## wherein R is above, in the presence of an acid catalyst to give trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester having the general formula (I).According to the process of the present invention, the by-product (II) produced in the esterification reaction of .beta.-benzoylacrylic acid (III) with the alcohol (V) by the dehydration reaction can be converted into the compound (I) by the dealcoholization reaction in the presence of the acid catalyst and thus trans-.beta.-benzoylacrylic acid ester (I) with a high purity can be produced in an industrially advantageous manner.

摘要翻译： 制备具有通式（I）的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯的方法：其中R是烷基或芳烷基，其包括使具有通式（I）的β-苯甲酰基-α-烷氧基丙酸酯脱醇 （II）：其中R在上面，在酸催化剂存在下，得到具有通式（I）的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯。 根据本发明的方法，通过脱水反应在β-苯甲酰基丙烯酸（III）与醇（V）的酯化反应中产生的副产物（II）可以通过 在酸催化剂存在下脱醇反应，从而可以以工业上有利的方式生产具有高纯度的反式-β-苯甲酰基丙烯酸酯（I）。

公开(公告)号：US4812406A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US775090

申请日：1985-09-12

申请人： Satomi Takahashi ,  Yukio Yamada ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yasuhiro Katayama ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Yukio Yamada ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yasuhiro Katayama ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D311/68 ,  C07D317/60 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10 ,  C12P17/02 ,  C12P17/10 ,  C12P17/18 ,  C12P41/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/07 ,  C12R1/15 ,  C12R1/365 ,  C12P13/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/74 ,  C07D311/68 ,  C07D317/60 ,  C07D491/10 ,  C12P17/02 ,  C12P17/10 ,  C12P17/18 ,  C12P41/009

摘要： A process for preparing optically active hydantoins having the general formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which are different from each other, are independently alkyl group, aralkyl group, aryl group, substituted alkyl group, substituted aralkyl group, or substituted aryl group, or R.sup.1 and R.sup.2 form an asymmetric cyclic compound, characterized in that one configuration of racemic N-carbamoyl-.alpha.-amino acid having the general formula (I): ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as above, is enzymatically converted into the corresponding hydantoins.The present invention provides a process for an optical resolution with a high efficiency which can be used for the synthesis of (S)-6-fluoro-spiro-[chroman-4,4'-imidazolidine]-2',5'-dione (USAN; Sorbinil), which is an optically active hydrantoins attracting public attention as a preventive or a remedy for the particular chronic symptoms of diabetes such as cataract and neuropathy, and (S)-.alpha.-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine (L-methyldopa), which is an optically active amino acid widely used as antihypertensives. Further, the present invention provides a novel finding that N-carbamoyl-.alpha.-amino acid having no hydrogen atom on its .alpha.-carbon atom can be biochemically converted into hydantoins by an enzymatic cyclization reaction.

摘要翻译： 制备具有通式（II）的光学活性乙内酰脲的方法：其中R1和R2彼此不同，其独立地为烷基，芳烷基，芳基，取代的烷基，取代的芳烷基 基团或取代的芳基，或R 1和R 2形成不对称环状化合物，其特征在于具有通式（I）的外消旋N-氨基甲酰基-α-氨基酸的一种构型：其中R1和R2 如上所述，被酶转化成相应的乙内酰脲。 本发明提供了可用于（S）-6-氟 - 螺 - [苯并二氢吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5'-二酮的合成的高效光学拆分方法。 （USAN; Sorbinil）是一种光学活性的水解素，引起公众的注意，作为预防或治疗糖尿病的特殊慢性症状如白内障和神经病，以及（S）-α-甲基-3,4-二羟基苯丙氨酸（L 甲基多巴），其是广泛用作抗高血压药物的光学活性氨基酸。 此外，本发明提供了一种新的发现，其α-碳原子上不具有氢原子的N-氨基甲酰基-α-氨基酸可以通过酶环化反应生物化学转化成乙内酰脲。

公开(公告)号：US4625042A

公开(公告)日：1986-11-25

申请号：US752439

申请日：1985-07-08

申请人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Satomi Takahashi ,  Yasuyoshi Ueda ,  Yoshio Shimada ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： B01J23/00 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C59/90 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/13 ,  C07C255/53 ,  C07D311/22 ,  C07D311/68 ,  C07C121/75

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D311/22

摘要： The present invention relates to 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I): ##STR1## a process for preparing 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I) which comprises reacting 4-fluorophenol and acrylonitrile in the presence of a tertiary amine, a process for preparing 6-fluoro-4-chromanone having the formula (II): ##STR2## which comprises reacting 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I) with an acid, and a process for preparing 6-fluoro-4-chromanone having the formula (II) which comprises reacting 4-fluorophenol with acrylonitrile in the presence of a catalyst to give 3-(4-fluorophenoxy)propionitrile having the formula (I), which is then reacted with an acid. 6-Fluoro-4-chromanone is an important intermediate for the synthesis of (S)-2,3-dihydro-6-fluoro-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2',5'dione (USAN: sorbinil).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈：（I）制备具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈的方法，该方法包括使4-氟苯酚 （II）的6-氟-4-苯并二氢吡喃酮的制备方法：包括使具有式（I）的3-（4-氟苯氧基）丙腈与式 ）和用于制备具有式（II）的6-氟-4-苯并二氢吡喃酮的方法，其包括在催化剂存在下使4-氟苯酚与丙烯腈反应，得到具有式（II）的3-（4-氟苯氧基）丙腈 （I），然后与酸反应。 6-氟-4-苯并二氢吡喃酮是合成（S）-2,3-二氢-6-氟 - 螺[4H-1-苯并吡喃-4,4'-咪唑烷] -2'，5' 二酮（USAN：sorbinil）。

公开(公告)号：US09040747B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13501692

申请日：2010-10-15

申请人： Takaaki Jikihara ,  Takao Yamaguchi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Takaaki Jikihara ,  Takao Yamaguchi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： A61K38/43 ,  A23L1/30 ,  A23L1/00 ,  A23L1/305 ,  A61K9/10 ,  A61K31/122 ,  A61K47/10 ,  C07C41/26 ,  C07C41/46

CPC分类号： A23L1/30 ,  A23L33/10 ,  A23L33/175 ,  A23P10/30 ,  A23V2002/00 ,  A61K9/10 ,  A61K31/122 ,  A61K47/10 ,  C07C41/26 ,  C07C41/46 ,  C07C43/23 ,  A23V2250/314

摘要： An object of the present invention is to provide a substance characterized by ability to reduce oxidized coenzyme Q10 and ability to stabilize reduced coenzyme Q10, which contains nutrients, has a favorable taste, and is excellent in general versatility, and a method for using the same. The present invention relates to a method for producing reduced coenzyme Q10 comprising reducing oxidized coenzyme Q10 with a particular amino acid. The present invention also relates to a method for stabilizing reduced coenzyme Q10 in the presence of a particular amino acid and a composition stabilized by the method.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种特征在于能够减少氧化型辅酶Q10和使含有营养成分的还原型辅酶Q10稳定，具有良好的味道，通用性优异的能力的物质及其使用方法 。 本发明涉及还原型辅酶Q10的制备方法，其包括用特定氨基酸还原氧化型辅酶Q10。 本发明还涉及在特定氨基酸和通过该方法稳定的组合物存在下稳定还原型辅酶Q10的方法。

公开(公告)号：US20140120073A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14129003

申请日：2012-06-21

申请人： Hideo Kawachi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Hideo Kawachi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07C49/577 ,  C07C45/81

CPC分类号： C07C49/577 ,  A23K20/111 ,  A23L2/52 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/347 ,  A61K9/28 ,  A61K31/122 ,  A61Q19/00 ,  C07C41/40 ,  C07C41/46 ,  C07C43/23 ,  C07C45/81

摘要： With respect to reduced coenzyme Q10, there has been no report about the presence of crystal polymorphism, and it has been considered that a conventionally obtained crystal form is only one form. The present invention relates to a reduced coenzyme Q10 crystal having an endothermic peak indicating melting at 54±2° C. during temperature rise at a rate of 5° C./min by differential scanning calorimetry (DSC), and/or to a reduced coenzyme Q10 crystal showing characteristic peaks at diffraction angles (2θ±0.2°) of 11.5°, 18.2°, 19.3°, 22.3°, 23.0° and 33.3° by powder X-ray (Cu—Kα) diffraction. The crystal form is a novel reduced coenzyme Q10 crystal which has a higher melting point and a lower solubility in a solvent, and is more excellent in stability than the conventionally known reduced coenzyme Q10 crystal.

摘要翻译： 关于还原型辅酶Q10，没有关于晶体多晶型的存在的报道，已经认为常规获得的晶体形式仅是一种形式。 本发明涉及在通过差示扫描量热法（DSC）以5℃/ min的速率升温的温度升高期间具有指示在54±2℃熔化的吸热峰的还原型辅酶Q10晶体和/或还原型辅酶Q10晶体 通过粉末X射线（Cu-Kα）衍射，辅助Q10晶体在衍射角（2θ;±0.2°）为11.5°，18.2°，19.3°，22.3°，23.0°和33.3°处显示出特征峰。 晶体形式是在溶剂中具有较高熔点和较低溶解度的新型还原型辅酶Q10晶体，其稳定性优于常规已知的还原型辅酶Q10晶体。