公开(公告)号：US20100311701A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12792415

申请日：2010-06-02

申请人： Orn Almarsson ,  Magali Bourghol Hickey ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko ,  Brian Moulton ,  Nair Rodriguez-Hornedo

发明人： Orn Almarsson ,  Magali Bourghol Hickey ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko ,  Brian Moulton ,  Nair Rodriguez-Hornedo

IPC分类号： A61K31/616 ,  A61K31/415 ,  A61K31/455 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/194 ,  A61K31/165 ,  A61K31/191 ,  A61K31/513 ,  A61K31/17 ,  A61K31/549 ,  A61K31/167 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/192 ,  A61K31/55 ,  A61K31/12

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/191 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/513 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/616

摘要： A pharmaceutical composition comprising a co-crystal of an API and a co-crystal former; wherein the API has at least one functional group selected from ether, thioether, alcohol, thiol, aldehyde, ketone, thioketone, nitrate ester, phosphate ester, thiophosphate ester, ester, thioester, sulfate ester, carboxylic acid, phosphonic acid, phosphinic acid, sulfonic acid, amide, primary amine, secondary amine, ammonia, tertiary amine, imine, thiocyanate, cyanamide, oxime, nitrile diazo, organohalide, nitro, S-heterocyclic ring, thiophene, N-heterocyclic ring, pyrrole, O-heterocyclic ring, furan, epoxide, peroxide, hydroxamic acid, imidazole, pyridine and the co-crystal former has at least one functional group selected from amine, amide, pyridine, imidazole, indole, pyrrolidine, carbonyl, carboxyl, hydroxyl, phenol, sulfone, sulfonyl, mercapto and methyl thio, such that the API and co-crystal former are capable of co-crystallizing from a solution phase under crystallization conditions.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含API和共晶体形成剂的共晶体; 其中API具有至少一个选自醚，硫醚，醇，硫醇，醛，酮，硫酮，硝酸酯，磷酸酯，硫代磷酸酯，酯，硫酯，硫酸酯，羧酸，膦酸，次膦酸， 磺酸，酰胺，伯胺，仲胺，氨，叔胺，亚胺，硫氰酸酯，氨腈，肟，腈重氮，有机卤化物，硝基，S-杂环，噻吩，N-杂环，吡咯，O-杂环， 呋喃，环氧化物，过氧化物，异羟肟酸，咪唑，吡啶和共结晶形成物具有至少一个选自胺，酰胺，吡啶，咪唑，吲哚，吡咯烷，羰基，羧基，羟基，苯酚，砜，磺酰基， 巯基和甲基硫基，使得API和共晶体形成剂能够在结晶条件下从溶液相共结晶。

公开(公告)号：US20090149533A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US11573237

申请日：2005-08-04

申请人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

发明人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/76 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/4875 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/192 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides novel omega-3 ester-based oil solutions of fenofibrate. These solutions are substantially free of any food effect, effective in small volumes, and readily bioavailable. Notably, because the solutions of the invention contain an omega-3 ester-based oil as the major ingredient, they not only provide an antihyperlipidemic effect due to the fenofibrate active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof.

摘要翻译： 本发明提供了新的ω-3酯基非诺贝特油溶液。 这些溶液基本上没有任何食物效应，有效量小，且易于生物利用。 值得注意的是，由于本发明的溶液含有ω-3酯基油作为主要成分，它们不仅由于非诺贝特活性成分而提供抗高脂血症作用，而且还提供推荐的每日剂量的ω-3油（即， 每天约1克的ω-3油）或其一部分。

公开(公告)号：US20090018202A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US10587086

申请日：2005-02-01

申请人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew Peterson ,  Orn Almarsson ,  Mark Oliveira

发明人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew Peterson ,  Orn Almarsson ,  Mark Oliveira

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C231/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/50 ,  A61K31/165 ,  C07C317/44

摘要： Polymorphs and solvates of racemic, enantiomerically pure, and enantiomerically mixed modafinil are formed and discussed. In addition, said forms are described as useful for the treatment of many conditions including, but not limited to, narcolepsy.

摘要翻译： 形成和讨论了外消旋，对映异构体纯和对映体混合的莫达非尼的多晶型物和溶剂合物。 此外，所述形式被描述为可用于治疗许多病症，包括但不限于发作性睡病。

公开(公告)号：US07078526B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10449307

申请日：2003-05-30

申请人： Jules Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Lynn Peterson ,  Sherry Lynn Morissette ,  Orn Almarsson

发明人： Jules Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Lynn Peterson ,  Sherry Lynn Morissette ,  Orn Almarsson

IPC分类号： C07D407/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/1652 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides novel soluble conazole crystalline forms (e.g. itraconazole, posaconazole and saperconazole) that include salts, co-crystals and related solvates useful as pharmaceuticals. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising, and processes for making, these conazole crystalline forms. Methods of using such compositions for the treatment or prevention of systemic and local fungal, yeast, and dermatophyte infections are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用作药物的盐，共晶和相关溶剂合物的新型可溶性唑型结晶形式（例如伊曲康唑，泊沙康唑和沙伯康唑）。 本发明还提供药物组合物，其包含和制备这些唑型结晶形式。 还提供了使用这些组合物来治疗或预防全身和局部真菌，酵母和皮肤癣菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050130220A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11051517

申请日：2005-01-31

申请人： Anthony Lemmo ,  Javier Gonzalez-Zugasti ,  Michael Cima ,  Douglas Levinson ,  Alasdair Johnson ,  Orn Almarsson ,  Christopher McNulty

发明人： Anthony Lemmo ,  Javier Gonzalez-Zugasti ,  Michael Cima ,  Douglas Levinson ,  Alasdair Johnson ,  Orn Almarsson ,  Christopher McNulty

IPC分类号： B01J19/00 ,  B01L3/14 ,  B01L7/00 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/68 ,  C30B7/00 ,  C40B60/14 ,  C40B70/00 ,  G01J3/28 ,  G01J3/44 ,  G01N21/25 ,  G01N21/35 ,  G01N21/65 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G01N35/00 ,  G01N35/02 ,  G01N35/04 ,  G06F19/00

CPC分类号： G01N35/028 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00274 ,  B01J2219/00283 ,  B01J2219/0031 ,  B01J2219/00335 ,  B01J2219/00344 ,  B01J2219/00495 ,  B01J2219/00547 ,  B01J2219/00587 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00691 ,  B01J2219/00756 ,  B01L3/5082 ,  B01L7/52 ,  B01L2300/0829 ,  B01L2300/0851 ,  B01L2300/1805 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  C40B60/14 ,  C40B70/00 ,  G01J3/28 ,  G01N21/253 ,  G01N21/35 ,  G01N21/3563 ,  G01N21/65 ,  G01N35/0099 ,  G01N2021/651 ,  G01N2035/041 ,  G01N2035/042 ,  G01N2035/0425

摘要： Systems and methods are described that allow the high-throughput preparation, processing, and study of arrays of samples, each of which comprises at least one compound. Particular embodiments of the invention allow a large number of experiments to be performed in parallel on samples that comprised of one or more compounds on the milligram or microgram quantities of compounds. Other embodiments of the invention encompass methods and devices for the rapid screening of the results of such experiments, as well as methods and devices for rapidly determining whether or not similarities exist among groups of samples in an array. Particular embodiments of the invention encompass methods and devices for the high-throughput preparation of different forms of compounds (e.g., different crystalline forms), for the discovery of new forms of old compounds, and for the discovery of new methods of producing such forms. Embodiments of the invention also allow for the high-throughput determination of how specific compounds or forms of compounds behave when exposed to other chemicals or environmental conditions.

摘要翻译： 描述了允许高通量制备，处理和研究样品阵列的系统和方法，每个样品包含至少一种化合物。 本发明的具体实施方案允许在由毫克或微克数量的化合物上的一种或多种化合物组成的样品上并行进行大量实验。 本发明的其它实施例包括用于快速筛选这些实验的结果的方法和装置，以及用于快速确定阵列中的样品组之间是否存在相似性的方法和装置。 本发明的具体实施方案包括用于高通量制备不同形式的化合物（例如不同结晶形式）的方法和装置，用于发现新形式的旧化合物，以及发现生产此类形式的新方法。 本发明的实施方案还允许高通量测定当化合物或形式的化合物在暴露于其它化学物质或环境条件时的表现。

公开(公告)号：US20050070551A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10926842

申请日：2004-08-26

申请人： Julius Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Peterson ,  Sherry Morissette ,  Orn Almarsson

发明人： Julius Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Peterson ,  Sherry Morissette ,  Orn Almarsson

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D45/14

CPC分类号： A61K9/145 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides novel soluble conazole crystalline forms (e.g. itraconazole, posaconazole and saperconazole) that include salts, co-crystals and related solvates useful as pharmaceuticals. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising, and processes for making, these conazole crystalline forms. Methods of using such compositions for the treatment or prevention of systemic and local fungal, yeast, and dermatophyte infections are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用作药物的盐，共晶和相关溶剂合物的新型可溶性唑型结晶形式（例如伊曲康唑，泊沙康唑和沙伯康唑）。 本发明还提供药物组合物，其包含和制备这些唑型结晶形式。 还提供了使用这些组合物来治疗或预防全身和局部真菌，酵母和皮肤癣菌感染的方法。

公开(公告)号：US20100331285A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12861203

申请日：2010-08-23

申请人： Orn Almarsson ,  Jennifer McMahon ,  Vishweshwar Peddy ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko

发明人： Orn Almarsson ,  Jennifer McMahon ,  Vishweshwar Peddy ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko

IPC分类号： A61K31/616 ,  C07C69/157 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07C67/52 ,  C07C69/157

摘要： A polymorph of aspirin is provided by the present invention. Methods of making and using the same are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了阿司匹林的多晶型物。 还提供了制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US07642287B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11197880

申请日：2005-08-05

申请人： Hector Guzman ,  Julius Remenar ,  Orn Almarsson

发明人： Hector Guzman ,  Julius Remenar ,  Orn Almarsson

IPC分类号： A01N37/06

CPC分类号： A61K31/201 ,  A61K31/20 ,  A61K31/202 ,  A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides novel omega-3 oil solutions of one or more statins. These solutions are readily bioavailable. Notably, because the solutions of the invention contain an omega-3 oil as the major ingredient, they not only provide an antihypercholesterolemic effect due to the statin active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof. The invention also provides novel salts of one or more statins.

摘要翻译： 本发明提供一种或多种他汀类的新型ω-3油溶液。 这些解决方案很容易生物利用。 值得注意的是，由于本发明的溶液含有ω-3油作为主要成分，它们不仅由于他汀类活性成分而提供抗高胆固醇血症作用，而且还提供推荐的每日剂量的ω-3油（即约1克 的ω-3油）或其一部分。 本发明还提供一种或多种他汀类药物的新型盐。

公开(公告)号：US20090030077A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12184864

申请日：2008-08-01

申请人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

发明人： Orn Almarsson ,  Pasut Ratanabanangkoon ,  Julius Remenar ,  Hector Guzman

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C69/616 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/235

摘要： The invention provides novel omega-3 oil liquid formulations of fenofibrate. These formulations can be substantially free of any food effect, effective in small volumes, and readily bioavailable. Notably, because the formulations of the invention contain an omega-3 oil as the major ingredient, they not only provide anithypercholesterolemic and antihypertriglyceridemic effects due to the fenofibrate active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof.

摘要翻译： 本发明提供了非诺贝特的新型ω-3油液制剂。 这些制剂基本上不含任何食物效果，有效量小，易生物利用。 值得注意的是，由于本发明的制剂含有ω-3油作为主要成分，它们不仅由于非诺贝特活性成分而提供了高胆固醇血症和抗高血脂素胆固醇的作用，而且还提供了推荐的每日剂量的ω-3油（即约1 克每天的ω-3油）或其一部分。

公开(公告)号：US20080319068A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US11909902

申请日：2006-04-25

申请人： Orn Almarsson ,  Jennifer McMahon ,  Vishweshwar Peddy ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko

发明人： Orn Almarsson ,  Jennifer McMahon ,  Vishweshwar Peddy ,  Matthew Peterson ,  Michael J. Zaworotko

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/66 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07C67/52 ,  C07C69/157

摘要： A polymer of aspirin is provided by the present invention. Methods of making and using the same are also provided.

摘要翻译： 阿司匹林的聚合物由本发明提供。 还提供了制备和使用它们的方法。