公开(公告)号：US06900344B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10239477

申请日：2001-03-21

申请人： Joseph N. Bernadino ,  Doris C. O'Toole ,  William E. Bay

发明人： Joseph N. Bernadino ,  Doris C. O'Toole ,  William E. Bay

IPC分类号： C07D265/36 ,  A61K45/00 ,  A61K47/16 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P5/06 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/60 ,  C07C269/00 ,  C07C271/64 ,  C07D265/22 ,  C07D265/26 ,  C07C229/00 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07C231/12 ,  C07C235/60 ,  C07D265/26 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a method of preparing an alkylated salicylamide from a protected and activated salicylamide via a dicarboxylated salicylamide intermediate. The present invention also relates to dicarboxylic salicylamide delivery agent compounds for the delivery of active agents. Methods of administration are provided as well.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过二羧酸水杨酰胺中间体从保护和活化的水杨酰胺制备烷基化水杨酰胺的方法。 本发明还涉及用于递送活性剂的二羧酸水杨酰胺递送剂化合物。 也提供给药方法。

公开(公告)号：US06864250B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US09485845

申请日：1998-08-20

申请人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

发明人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P5/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D215/22 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/24 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/20 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/06 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C237/22 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/56 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D279/16 ,  C07D279/26 ,  C07D281/10 ,  C07D281/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of structural Formula (I) where A is a lipophilic group including an aliphatic bridging group, B is a lipophilic group, D is a group having at least one amino or substituted amino group and R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals

摘要翻译： 结构式（I）的化合物，其中A是包括脂族桥连基团的亲脂基团，B是亲脂基团，D是具有至少一个氨基或取代的氨基的基团，R是氢，烷基或环烷基，以及药学上可接受的 其盐和单独的异构体，其在人或动物中具有生长激素释放活性

公开(公告)号：US06861409B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US09880498

申请日：2001-06-13

申请人： Jean Martinez ,  Jean-Alain Fehrentz ,  Vincent Guerlavais

发明人： Jean Martinez ,  Jean-Alain Fehrentz ,  Vincent Guerlavais

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P41/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0212 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： The invention relates to compounds of formula I which are useful for elevating the plasma level of growth hormone in a mammal as well for the treatment of growth hormone secretion deficiency, growth retardation in child and metabolic disorders associated with growth hormone secretion deficiency.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其可用于提高哺乳动物的生长激素的血浆水平，以及用于治疗生长激素分泌缺乏，儿童生长迟缓和与生长激素分泌缺乏相关的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20050043231A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10499902

申请日：2002-12-23

申请人： Wayne Cutfield ,  Paul Hofman ,  Bernhard Breier

发明人： Wayne Cutfield ,  Paul Hofman ,  Bernhard Breier

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/27 ,  A61P5/06 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/155 ,  A61K38/27 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides compositions and methods for treating adverse effects of growth hormone therapy in animals that are small for gestational age or suffered from intrauterine growth restriction. Methods include providing growth hormone to increase growth rates, and includes co-administration of an insulin sensitiser, such as a biguanide or a thiazolidinedione. In other embodiments, combinations of insulin sensitisers can be co-administered along with growth hormone.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗生长激素治疗对于胎龄较小或受宫内生长限制的动物的不良影响的组合物和方法。 方法包括提供生长激素以增加生长速率，并且包括胰岛素敏化剂如双胍或噻唑烷二酮的共同给药。 在其它实施方案中，胰岛素敏化剂的组合可以与生长激素共同施用。

公开(公告)号：US06858642B1

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US09979658

申请日：2000-05-24

申请人： Nava Zisapel ,  Moshe Laudon

发明人： Nava Zisapel ,  Moshe Laudon

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04 ,  A61P5/06 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/18 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K8/49 ,  A61K8/492 ,  A61K31/427 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D209/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to 1-(R1)-2-(R2)-3-(Y-X—NH-A- or Z-A-)-4,5,6,7-R)0.4-indoles, and their acid addition salts where the compounds are basic, wherein A is C1-4 alkylene, X is >CH2, >C═O or >C═S, and the other symbols have various defined values, and to pharmaceutical, skin-protective and cosmetic compositions which comprise them.

摘要翻译： 本发明涉及1-（R 1）-2-（R 2）-3-（YX-NH-A-或ZA - ） - 4,5,6,7-R）0.4-吲哚， 和它们的酸加成盐，其中A是C1-4亚烷基，X是> CH2，> C = O或> C = S，其他符号具有各种限定值，并且对于药物，皮肤保护 和包含它们的化妆品组合物。

公开(公告)号：US06852725B1

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US09719457

申请日：1999-06-08

申请人： Christophe Alain Thurieau ,  Lydie Francine Poitout ,  Marie-Odile Galcera ,  Christophe Philippe Moinet ,  Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

发明人： Christophe Alain Thurieau ,  Lydie Francine Poitout ,  Marie-Odile Galcera ,  Christophe Philippe Moinet ,  Thomas D. Gordon ,  Barry A. Morgan

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/12 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/02 ,  A61P5/06 ,  A61P5/18 ,  A61P5/48 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/56 ,  C07D211/30 ,  C07D233/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D401/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14

摘要： The present invention is directed to imidazolyl derivatives of the formula: where the substituents are defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The derivatives bind selectively to the somatostatin subtype receptors and elicit either an agonist or antagonist effect from the somatostatin subtype receptors. The derivatives are useful for treating a variety of diseases including acromegaly, restenosis, Crohn's disease, systemic sclerosis, external and internal pancreatic pseudocysts and ascites, VIPoma, nesidoblastosis, hyperinsulinism, gastrinoma, Zollinger-Ellison Syndrome, diarrhea, AIDS related diarrhea, chemotherapy related diarrhea, scleroderma, Irritable Bowel Syndrome, pancreatitis, small bowel obstruction, gastroesophageal reflux, duodenogastric reflux, Cushing's Syndrome, gonadotropinoma, hyperparathyroidism, Graves' Disease, diabetic neuropathy, Paget's disease, polycystic ovary disease, cancer, cancer cachexia, hypotension, postprandial hypotension, panic attacks, GH secreting adenomas or TSH secreting adenomas.

摘要翻译： 本发明涉及下式的咪唑基衍生物：其中取代基在说明书中定义，或其药学上可接受的盐。 衍生物选择性地结合生长抑素亚型受体并引发生长抑素亚型受体的激动剂或拮抗剂作用。 该衍生物可用于治疗各种疾病，包括肢端肥大症，再狭窄，克罗恩病，系统性硬化症，外部和内部胰腺假性囊肿和腹水，VIPoma，成囊胚细胞瘤，高胰岛素血症，胃泌素瘤，佐林格 - 埃里森综合征，腹泻，艾滋病相关性腹泻，化疗相关 腹泻，硬皮病，肠易激综合征，胰腺炎，小肠阻塞，胃食管反流，十二指肠胃反流，库兴综合征，促性腺激素，甲状旁腺功能亢进，格雷夫斯病，糖尿病性神经病，佩吉特氏病，多囊卵巢疾病，癌症恶病质，低血压，餐后低血压 ，惊恐发作，GH分泌腺瘤或TSH分泌腺瘤。

公开(公告)号：US6048524A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US446909

申请日：1995-05-22

申请人： Richard F Selden ,  Douglas Treco ,  Michael W. Heartlein

发明人： Richard F Selden ,  Douglas Treco ,  Michael W. Heartlein

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K35/36 ,  A61K38/22 ,  A61K38/27 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/605 ,  C07K14/61 ,  C12N5/077 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/85 ,  C12N15/90

CPC分类号： A61K47/48776 ,  A61K48/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/605 ,  C07K14/61 ,  C12N15/85 ,  C12N15/907 ,  C07K2319/02 ,  C12N2510/02 ,  C12N2800/108 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/85 ,  C12N2840/20 ,  C12N2840/44

摘要： The present invention relates to transfected primary and secondary somatic cells of vertebrate origin, particularly mammalian origin, transfected with exogenous genetic material (DNA) which encodes erythropoietin or an insulinotropin [e.g., derivatives of glucagon-like peptide 1(GLP-1)], methods by which primary and secondary cells are transfected to include exogenous genetic material encoding erythropoietin or an insulinotropin, methods of producing clonal cell strains or heterogenous cell strains which express eruthropoietin or an insulinotropin, methods of gene therapy in which the transfected primary or secondary cells are used, the methods of producing antibodies using the transfected primary or secondary cells.

摘要翻译： 本发明涉及用编码促红细胞生成素或促胰岛素（例如，胰高血糖素样肽1（GLP-1）的衍生物）的外源遗传物质（DNA）转染的脊椎动物来源的转基因和次要体细胞，特别是哺乳动物来源， 转染初级细胞和次级细胞的方法包括编码促红细胞生成素或促胰岛激素的外源性遗传物质，产生克隆细胞株的方法或表达促生长素激素或促胰岛激素的异源细胞株，转染的原代细胞或二次细胞是基因治疗方法 使用的是使用转染的一次或二次细胞产生抗体的方法。

公开(公告)号：US5994127A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US334455

申请日：1994-11-04

申请人： Richard F Selden ,  Douglas Treco ,  Michael W. Heartlein

发明人： Richard F Selden ,  Douglas Treco ,  Michael W. Heartlein

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K35/36 ,  A61K38/22 ,  A61K38/27 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P5/18 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/605 ,  C07K14/61 ,  C12N5/077 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/85 ,  C12N15/90 ,  C12N1/10 ,  C12N15/16

CPC分类号： A61K47/48776 ,  A61K48/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/605 ,  C07K14/61 ,  C12N15/85 ,  C12N15/907 ,  C07K2319/02 ,  C12N2510/02 ,  C12N2800/108 ,  C12N2830/002 ,  C12N2830/85 ,  C12N2840/20 ,  C12N2840/44

摘要： The present invention relates to transfected primary and secondary somatic cells of vertebrate origin, particularly mammalian origin, transfected with exogenous genetic material (DNA) which encodes erythropoietin or an insulinotropin [e.g., derivatives of glucagon-like peptide 1(GLP-1)], methods by which primary and secondary cells are transfected to include exogenous genetic material encoding erythropoietin or an insulinotropin, methods of producing clonal cell strains or heterogenous cell strains which express eruthropoietin or an insulinotropin, methods of gene therapy in which the transfected primary or secondary cells are used, and methods of producing antibodies using the transfected primary or secondary cells. The present invention includes primary and secondary somatic cells, such as fibroblasts, keratinocytes, epithelial cells, endothelial cells, glial cells, neural cells, formed elements of the blood, muscle cells, other somatic cells which can be cultured and somatic cell precursors, which have been transfected with exogenous DNA encoding EPO or an insulinotropin, which is stably integrated into their genomes or is expressed in the cells episomally.

摘要翻译： 本发明涉及用编码促红细胞生成素或促胰岛素（例如，胰高血糖素样肽1（GLP-1）的衍生物）的外源遗传物质（DNA）转染的脊椎动物来源的转基因和次要体细胞，特别是哺乳动物来源， 转染初级细胞和次级细胞的方法包括编码促红细胞生成素或促胰岛激素的外源性遗传物质，产生克隆细胞株的方法或表达促生长素激素或促胰岛激素的异源细胞株，转染的原代细胞或二次细胞是基因治疗方法 使用，以及使用转染的一次或二次细胞产生抗体的方法。 本发明包括初级和次级体细胞，例如成纤维细胞，角质形成细胞，上皮细胞，内皮细胞，胶质细胞，神经细胞，形成的血液元素，肌肉细胞，可培养的其他体细胞和体细胞前体，其中 已经用编码EPO或促胰岛素的外源DNA转染，其稳定整合到其基因组中或者在细胞中以表观形式表达。

公开(公告)号：US5445832A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US915478

申请日：1992-07-16

申请人： Piero Orsolini ,  Frederic Heimgartner

发明人： Piero Orsolini ,  Frederic Heimgartner

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K9/16 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K9/51 ,  A61K9/52 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/09 ,  A61K38/18 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K38/31 ,  A61K38/33 ,  A61K47/34 ,  A61P5/06 ,  B01J13/04 ,  C07K7/23

CPC分类号： A61K38/25 ,  A61K38/09 ,  A61K38/1808 ,  A61K38/21 ,  A61K38/2242 ,  A61K38/2257 ,  A61K38/23 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K38/31 ,  A61K38/33 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1694 ,  C07K7/23

摘要： The process is aimed at providing a composition designed for the sustained and controlled release of medicamentous peptide substances, obtained in the form of microspheres of a biodegradable polymeric material incorporating said medicamentous substance.It consists in converting first a water-soluble peptide or peptide salt into a water-insoluble peptide, respectively peptide salt. The following steps include preparing an organic-aqueous emulsion and then extracting the organic solvent in an excess of aqueous medium.

摘要翻译： 该方法的目的在于提供一种设计用于持续和控制释放药物性肽物质的组合物，其以包含所述药物物质的可生物降解的聚合物材料的微球的形式获得。 它包括将水溶性肽或肽盐首先转化为水不溶性肽，分别为肽盐。 以下步骤包括制备有机水乳液，然后在过量的水性介质中萃取有机溶剂。

公开(公告)号：US5273977A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US778248

申请日：1991-10-24

申请人： Shelly Glase ,  Juan C. Jaen ,  Sarah J. Smith ,  Lawrence D. Wise

发明人： Shelly Glase ,  Juan C. Jaen ,  Sarah J. Smith ,  Lawrence D. Wise

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61P5/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/435 ,  C07D211/82

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/70 ,  C07D409/14

摘要： Substituted tetrahydropyridines and hydroxypiperidines and derivatives thereof are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as dopaminergic, antipsychotic, and antihypertensive agents as well as for treating hyperprolactinaemia-related conditions and central nervous system disorders.

摘要翻译： 本发明描述了取代的四氢吡啶类和羟基哌啶及其衍生物，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统试剂，并且特别可用作多巴胺能抗精神病药和抗高血压药物以及用于治疗高泌乳素血症 相关病症和中枢神经系统疾病。