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    Sparsomycin derivatives
    34.
    发明授权
    Sparsomycin derivatives 失效
    孢子霉素衍生物

    公开(公告)号：US4595687A

    公开(公告)日：1986-06-17

    申请号：US632133

    申请日：1984-07-18

    申请人： Douglas W. Beight ,  Gary A. Flynn

    发明人： Douglas W. Beight ,  Gary A. Flynn

    IPC分类号： C07D263/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D263/14 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/10

    CPC分类号： C07D239/54

    摘要： Sparsomycin derivatives of the formula ##STR1## wherein X and Y are each independently an oxo or an imino group; n is 0 or the integer 1 or 2; R.sub.1 is a hydrogen or 1 to 4 carbon alkyl group; R.sub.2 is a hydrogen, a 1 to 4 carbon alkyl, a 2 to 5 carbon acyl or a benzoyl group; and R is a 1 to 6 carbon alkyl, 3 to 8 carbon alkenyl, cyanomethyl carboxymethyl, carbalkoxymethyl wherein the alkoxy moiety is a 1 to 4 carbon alkoxy group, nitromethyl, alkylcarbonylmethyl wherein the alkyl moiety is a 1 to 4 carbon alkyl group, pyridyl, furanyl, or furfuryl group or a phenyl or benzyl group optionally substituted by a methylenedioxy or one to two halogen, 1 to 4 carbon alkyl, 1 to 4 carbon alkoxy, 1 to 4 carbon alkylthio, hydroxy, nitro or cyano groups or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. Also described are their use as antiprotozoals and antibacterials.

    摘要翻译： 其中X和Y各自独立地是氧代基或亚氨基的式“IMAGE”的孢子霉素衍生物; n为0或整数1或2; R 1是氢或1-4个碳的烷基; R2是氢，1至4个碳烷基，2至5个碳酰基或苯甲酰基; R为碳原子数1〜6的烷基，碳原子数为3〜8的烯基，氰基甲基羧甲基，烷氧基甲基，烷氧基部分为1〜4个碳原子的烷氧基，硝基甲基，烷基部分为1〜4个碳烷基的烷基羰基甲基，吡啶基 ，呋喃基或糠基或任选被亚甲二氧基或一至二个卤素，1-4个碳烷基，1至4个碳烷氧基，1至4个碳烷硫基，羟基，硝基或氰基取代的苯基或苄基。 其可接受的酸加成盐。 还描述了它们作为抗原生动物和抗菌剂的用途。

    6- and 6,6-Disubstituted-2-substituted-oxapen-2-em-3-carboxylic acids
    40.
    发明授权
    6- and 6,6-Disubstituted-2-substituted-oxapen-2-em-3-carboxylic acids 失效
    6-和6,6-二取代-2-取代 - 氧杂-2-烯-3-羧酸

    公开(公告)号：US4293555A

    公开(公告)日：1981-10-06

    申请号：US83721

    申请日：1979-10-10

    申请人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

    发明人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D213/70 ,  C07D249/02 ,  C07D257/04 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D409/06 ,  C07D498/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C327/00 ,  C07D205/08 ,  C07D249/02 ,  C07D257/04 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00

    摘要： Disclosed are 6- and 6,6-disubstituted-2-substituted-oxapen-2-em-3-carboxylic acids of the following structure: ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen, alkyl, alkoxyl, aralkyl, aryl, heterocyclyl and heterocyclylalkyl; R is selected from hydrogen, --OR, --SR, --NR.sub.2, alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, and ester derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

    摘要翻译： 公开了以下结构的6-和6,6-二取代-2-取代 - 氧杂-2-烯-3-羧酸：其中：R 1和R 2独立地选自氢，烷基，烷氧基，芳烷基， 芳基，杂环基和杂环基烷基; R选自氢，-OR，-SR，-NR 2，烷基，芳基，芳烷基，杂环基或杂环基烷基。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和治疗方法，包括当指出抗生素作用时施用这些化合物和组合物。