公开(公告)号：US20120165311A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13404697

申请日：2012-02-24

申请人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

发明人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61N5/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4162

摘要： Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08138217B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11050360

申请日：2005-02-03

申请人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

发明人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/26

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4162

摘要： Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20110039840A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12988197

申请日：2009-04-14

申请人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

发明人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D491/10 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  A61K31/527 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: the dotted line is an optional additional bond; n is zero or an integer from 1 to 4; R1 is hydrogen; C1-C6 alkyl, optionally substituted by cycloalkyl, aryl or by heteroaryl; (CO)R3; (SO2)R4; cycloalkyl; aryl; or heteroaryl; R2 is C1-C6 alkyl, optionally substituted by aryl or by heteroaryl; aryl; heteroaryl; or (CO)R5; X is CH2, oxygen or NR6; Y is a bond, CHR7 or NR8; Z is oxygen, CR9R10 or C═R11; and R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as further defined in the specification; and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：虚线是任选的附加键; n为0或1至4的整数; R1是氢; 任选被环烷基，芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; （CO）R3; （SO2）R4; 环烷基 芳基; 或杂芳基; R2是任选被芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; 芳基; 杂芳基; 或（CO）R5; X是CH 2，氧或NR 6; Y是一个键，CHR7或NR8; Z是氧，CR9R10或C = R11; R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11在说明书中进一步定义; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100286223A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12840425

申请日：2010-07-21

申请人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

发明人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclo-pyrazole compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, processes for their preparation, combinatorial libraries comprising a plurality of them and pharmaceutical compositions thereof, are herewith disclosed: the compounds of the invention are useful, in therapy, as protein kinase inhibitors, for instance in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本说明书中定义的式（I）的双 - 吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其中的多个组合文库及其药物组合物，本文公开了本发明的化合物， 在治疗中，作为蛋白激酶抑制剂，例如用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07582628B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11503256

申请日：2006-08-11

申请人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的吡咯并[3,4-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US07541378B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US10522250

申请日：2003-07-11

申请人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

发明人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclo-pyrazole compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, processes for their preparation, combinatorial libraries comprising a plurality of them and pharmaceutical compositions thereof, are herewith disclosed: the compounds of the invention are useful, in therapy, as protein kinase inhibitors, for instance in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本说明书中定义的式（I）的双 - 吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其中的多个组合文库及其药物组合物，本文公开了本发明的化合物， 在治疗中，作为蛋白激酶抑制剂，例如用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07279575B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10912319

申请日：2004-08-05

申请人： Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Paolo Orsini ,  Antonio Pillan

发明人： Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Paolo Orsini ,  Antonio Pillan

IPC分类号： C07D239/02 ,  A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pyrimidylpyrrole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的嘧啶基吡咯衍生物及其药学上可接受的盐，如本说明书中定义的制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20050043323A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10912319

申请日：2004-08-05

申请人： Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Paolo Orsini ,  Antonio Pillan

发明人： Ermes Vanotti ,  Roberto D'Alessio ,  Marcellino Tibolla ,  Mario Varasi ,  Alessia Montagnoli ,  Corrado Santocanale ,  Paolo Orsini ,  Antonio Pillan

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pyrimidylpyrrole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的嘧啶基吡咯衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US06087371A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US125108

申请日：1998-08-17

申请人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

发明人： Sergio Mantegani ,  Tiziano Bandiera ,  Maurizio Meroni ,  Mario Varasi ,  Carla Caccia

IPC分类号： C07D457/00 ,  C07D457/02 ,  A61K37/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/00

摘要： Ergoline derivative having formula (I) wherein R.sub.1 is hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group; R.sub.2 is hydrogen, chlorine, or bromine atom, methyl or C.sub.1-4 alkylthio group; n is 0, 1 or 2; the substituent at position 8 is in .alpha. or .beta. configuration; Het represents an aromatic 5-membered heterocyclic ring, said ring having three heteroatoms which are the same or different and which are selected from the group consisting of sulfur, oxygen and nitrogen atom and X is hydrogen, chlorine or bromine or fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are active at the Central Nervous System level. A process for their preparation is also described, as are pharmaceutical compositions containing them. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00582 Sec。 371日期1998年8月17日 102（e）日期1998年8月17日PCT 1997年2月7日提交PCT公布。 公开号WO97 / 30050 PCT 日期：1997年8月21日具有式（I）的衍生物，其中R 1为氢原子或C 1-4烷基; R2是氢，氯或溴原子，甲基或C1-4烷硫基; n为0,1或2; 位置8处的取代基是α或β构型; Het表示芳族5元杂环，所述环具有三个相同或不同的杂原子，选自硫，氧和氮原子，X是氢，氯或溴或氟原子，或 其药学上可接受的酸加成盐在中枢神经系统水平上是有活性的。 还描述了其制备方法，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5786508A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US411656

申请日：1995-04-06

申请人： Robert Schwarcz ,  Mario Varasi ,  Arturo Della Torre ,  Carmela Speciale ,  Alberto Bianchetti

发明人： Robert Schwarcz ,  Mario Varasi ,  Arturo Della Torre ,  Carmela Speciale ,  Alberto Bianchetti

IPC分类号： C07C229/36 ,  A61K31/195 ,  C07C239/36

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to the use in the treatment of cognitive disorders associated with the aging processes of the brain and perinatal brain disorders of compounds which act as inhibitors of the enzyme kynurenine aminotransferase (KAT). The present invention also provides, as novel compounds, a selected class of KAT inhibitors which are the compounds of formula (IA) ##STR1## wherein R is halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkyl, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl, and R.sub.1 is hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, mono-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, hydroxylamino, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxyamino or benzyloxyamino, with the provisos that: (i) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is halogen, then this halogen is not fluorine; and (ii) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, then this C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is not methyl, either as a single isomer or as a mixture of isomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07804 Sec。 371日期：1995年4月6日 102（e）日期1995年4月6日PCT 1994年7月15日PCT公布。 公开号WO95 / 04714 日期1995年2月16日本发明涉及用作治疗与作为犬尿氨酸转氨酶（KAT）酶抑制剂的化合物的脑老化过程和围产期脑疾病相关的认知障碍的用途。 本发明还提供作为新化合物的选择类别的作为式（IA）化合物的KAT抑制剂，其中R是卤素，C 1 -C 6烷基，C 5 -C 7环烷基，苯基-C 1 -C 4烷基， C 1 -C 6烷氧基，C 6 -C 10芳氧基，苯基-C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基，R 1是羟基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，单-C 1 -C 6烷基氨基，二-C 1 -C 6烷基氨基，羟基氨基，C 1 -C 4 烷氧基氨基或苄氧基氨基，条件是：（ⅰ）当R 1为羟基，同时R为卤素时，该卤素不为氟; 和（ii）当R 1是羟基，并且同时R是C 1 -C 6烷基时，则该C 1 -C 6烷基不是甲基，作为单一异构体或作为异构体的混合物，以及其药学上可接受的盐 。