公开(公告)号：US08951999B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US12908172

申请日：2010-10-20

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Robert Roenn ,  Benjamin Pelcman

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Robert Roenn ,  Benjamin Pelcman

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07C311/14 ,  C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/23 ,  C07C255/60 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D237/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I, their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions such as inflammatory/nociceptive pain. A, M, R1, R2, R7, Ra, Rb, Q3, Q4, Q6, Z2, Z4, Z5, Z6 and W have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，它们作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物 如炎性/伤害性疼痛。 A，M，R 1，R 2，R 7，R a，R b，Q 3，Q 4，Q 6，Z 2，Z 4，Z 5，Z 6和W具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08916599B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20120309755A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13314574

申请日：2011-12-08

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110312935A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08759537B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13211470

申请日：2011-08-17

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D235/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7, R8 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08921405B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13942077

申请日：2013-07-15

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Dimitrijs Lubriks ,  Juergen Mack ,  Benjamin Pelcman ,  Henning Priepke ,  Robert Roenn ,  Dirk Stenkamp ,  Edgars Suna

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Dimitrijs Lubriks ,  Juergen Mack ,  Benjamin Pelcman ,  Henning Priepke ,  Robert Roenn ,  Dirk Stenkamp ,  Edgars Suna

IPC分类号： A61K31/4168 ,  C07D235/30 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US08486968B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13314574

申请日：2011-12-08

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/135 ,  A01N33/18 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R a，R b具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US09040565B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13119835

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08586604B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13211471

申请日：2011-08-17

申请人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

发明人： Henning Priepke ,  Henri Doods ,  Raimund Kuelzer ,  Roland Pfau ,  Dirk Stenkamp ,  Benjamin Pelcman ,  Robert Roenn ,  Dimitrijs Lubriks ,  Edgars Suna

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R1, R2, R6, R7 have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20120122930A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13119835

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juegen Mack ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juegen Mack ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P7/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。