公开(公告)号：US06313345B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09419816

申请日：1999-10-18

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C30702

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06265583B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09177100

申请日：1998-10-22

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： C07D28506

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US06248775B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09288080

申请日：1999-04-08

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US6143747A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US875025

申请日：1998-02-26

申请人： John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  John J. Talley ,  James A. Sikorski

发明人： John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  John J. Talley ,  James A. Sikorski

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C311/38 ,  C07D213/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D263/54 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07D235/26 ,  C07D235/32 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Bis-sulfonamido hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibiting compounds of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 00607 Sec。 371日期1998年2月26日 102（e）1998年2月26日PCT PCT 1996年1月18日PCT公布。 第WO96 / 22287号公报 日期1996年7月25日双磺酰氨基羟乙基氨基化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US6107512A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US541767

申请日：1995-10-10

申请人： John J. Talley

发明人： John J. Talley

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C229/00

CPC分类号： B01J31/2409 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/822 ,  B01J31/24

摘要： The invention includes selected novel optically active .alpha.-amino ketones which either are themselves useful or are intermediates for the preparation of known ketomethylene pseudopeptides useful as antibiotics, antibiotic enhancers, or enzyme inhibitors. Further, the present invention provides a method for dehydrogenation/asymmetrical hydrogenation to obtain essentially pure antipodes of ketomethylene pseudopeptides having two chiral centers.

摘要翻译： 本发明包括选择性的新型光学活性α-氨基酮，其本身可用或用作制备用作抗生素，抗生素增强剂或酶抑制剂的已知酮亚甲基伪肽的中间体。 此外，本发明提供了一种脱氢/不对称氢化的方法，以获得具有两个手性中心的基本上纯的对映体。

公开(公告)号：US06060476A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US204827

申请日：1994-03-02

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US6022994A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US41016

申请日：1998-03-12

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/145 ,  A61K38/04 ,  C07C307/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C327/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5849784A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US556883

申请日：1995-11-02

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US5760076A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US541747

申请日：1995-10-10

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5756529A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US536318

申请日：1995-09-29

申请人： Peter C. Isakson ,  John J. Talley

发明人： Peter C. Isakson ,  John J. Talley

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/415

摘要： A method of using pyrazolyl benzenesulfonamide compounds in treating inflammation and inflammation-related disorders in companion animals is disclosed.

摘要翻译： 公开了使用吡唑基苯磺酰胺化合物治疗伴侣动物的炎症和炎症相关疾病的方法。