公开(公告)号：US07148055B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10491115

申请日：2002-10-03

申请人： Shigeru Kawano ,  Yoshihiko Yasohara

发明人： Shigeru Kawano ,  Yoshihiko Yasohara

IPC分类号： C12P41/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C12P13/002 ,  C12P13/004 ,  C07C255/17

摘要： The present invention provides a method for preparing optically active 3-hydroxypentanenitrile with high yield. Optically active 3-hydroxypentanenitrile is prepared by stereoselectively reducing 3-ketopentanenitrile by action of an enzyme, which asymmetrically reduces 3-ketopentanenitrile to optically active 3-hydroxypentanenitrile. Also, alkali metal salt of 3-ketopentanenitrile, which is a stable compound without problems regarding storage, can be efficiently obtained.

摘要翻译： 本发明提供了一种以高产率制备光学活性3-羟基戊腈的方法。 通过酶的作用立体选择性还原3-酮戊腈制备光学活性3-羟基戊腈，其将3-酮戊腈不对称地还原成光学活性3-羟基戊腈。 此外，可以有效地获得作为没有储存问题的稳定化合物的3-酮戊腈的碱金属盐。

公开(公告)号：US07115412B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10240844

申请日：2001-03-30

申请人： Takao Narita ,  Kunihiro Toyoda ,  Yoichiro Hirose ,  Toshio Tsuchida ,  Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Akihito Fujii

发明人： Takao Narita ,  Kunihiro Toyoda ,  Yoichiro Hirose ,  Toshio Tsuchida ,  Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Akihito Fujii

IPC分类号： C12P41/00

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D209/16 ,  C12P13/04 ,  C12P17/10

摘要： Disclosed are a process for preparation of an optically active 7-substituted 3-(2-aminopropyl)indole compound and an intermediate therefor. In the above preparation process, 7-substituted indole is reacted with L- or DL-serine in the presence of a tryptophan-synthesizing enzyme originating in microorganisms to form corresponding 7-substituted L-tryptophan, and it is subjected, if necessary, to reduction, protection, exchange and elimination.

摘要翻译： 公开了一种制备光学活性7-取代的3-（2-氨基丙基）吲哚化合物及其中间体的方法。 在上述制备方法中，7-取代的吲哚与L-或DL-丝氨酸在起源于微生物的色氨酸合成酶的存在下反应形成相应的7-取代的L-色氨酸，如果需要，将其进行 减少，保护，交换和消除。

公开(公告)号：US07112431B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10863245

申请日：2004-06-09

申请人： Shunichi Suzuki ,  Norimasa Onishi ,  Kenzo Yokozeki

发明人： Shunichi Suzuki ,  Norimasa Onishi ,  Kenzo Yokozeki

IPC分类号： C12N9/90 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P13/22 ,  C12N9/90 ,  C12P41/009

摘要： The present invention relates to a 5-substituted hydantoin racemase, which efficiently catalyzes racemization reactions at a high optimum temperature for racemization reactions, DNA coding for the racemase, and processes for producing optically active amino acids.

公开(公告)号：US07078226B1

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10129978

申请日：2000-11-13

申请人： Klaus Ditrich ,  Wolfgang Siegel

发明人： Klaus Ditrich ,  Wolfgang Siegel

IPC分类号： C12P41/00

CPC分类号： C07C217/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07C235/08

摘要： A process for preparing optically active amines, a process for preparing racemic amines which can be resolved using optically active carboxylic acids or enzymes, and racemic and optically active amines and optically active amides are described.

摘要翻译： 描述了制备光学活性胺的方法，制备可以使用光学活性羧酸或酶分解的外消旋胺的方法，以及外消旋和光学活性胺和光学活性酰胺。

公开(公告)号：US20060141606A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11022275

申请日：2004-12-23

申请人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Khanna ,  Krishnaji Tadiparthi ,  Ramu Rondla

发明人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Khanna ,  Krishnaji Tadiparthi ,  Ramu Rondla

IPC分类号： C12P41/00

CPC分类号： C12P13/005 ,  C12P13/002 ,  C12P41/004

摘要： The present invention particularly relates to a chemoenzymatic process for the stereoselective preparation of both enantiomers of 3-hydroxy-4-trityloxy butanenitrile key intermediates for the preparation of (R)-GABOB by lipase mediated kinetic resolution of its racemates and their effective application in the enantioconvergent synthesis of (R)-GABOB.

摘要翻译： 本发明特别涉及用于通过脂肪酶介导的其外消旋物的动力学拆分制备（R）-GABOB的3-羟基-4-三苯甲氧基丁腈关键中间体的两种对映体的立体选择性制备的化学酶学方法及其在 （R）-GABOB的对映异构体合成。

公开(公告)号：US20060046286A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11209643

申请日：2005-08-24

申请人： Shinya Watanabe ,  Mitsuhiko Fujiwhara ,  Noboru Sayo

发明人： Shinya Watanabe ,  Mitsuhiko Fujiwhara ,  Noboru Sayo

IPC分类号： C12P17/04 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P17/04 ,  C12P41/001

摘要： The present invention is to provide a method for preparing easily and efficiently β-butyrolactones and/or optically active 3-hydroxycarboxylic acid derivatives in high optical purity by use of an easily available hydrolase, which are useful as intermediates for pharmaceuticals, agrochemicals and the like. More particularly, the present invention relates to a method for preparing β-butyrolactones and/or optically active 3-hydroxycarboxylic acid derivatives with an optical purity of substantially 100% ee, comprising reacting a β-butyrolactone which is a mixture of optical isomers, with a nucleophilic agent in the presence of a hydrolase, provided that a lipase derived from porcine pancreas is excluded.

摘要翻译： 本发明是提供一种通过使用易于获得的水解酶来制备高光学纯度的β-丁内酯和/或光学活性3-羟基羧酸衍生物的方法，其可用作药物，农业化学品等的中间体 。 更具体地，本发明涉及一种制备光学纯度基本上为100％ee的β-丁内酯和/或光学活性3-羟基羧酸衍生物的方法，包括使作为旋光异构体的混合物的β-丁内酯与 亲水试剂在水解酶存在下，条件是排除源自猪胰腺的脂肪酶。

公开(公告)号：US20050282248A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US10791093

申请日：2004-03-01

申请人： John Jones ,  Michael Dickman ,  Richard Lloyd

发明人： John Jones ,  Michael Dickman ,  Richard Lloyd

IPC分类号： C12N9/48 ,  C12N9/16 ,  C12N9/54 ,  C12N9/78 ,  C12P41/00 ,  C07H21/04 ,  C12N9/64

CPC分类号： C12N9/54

摘要： This invention provides novel chemically modified mutant serine hydrolases that catalyze a transamidation and/or a transpeptidation and/or a transesterification reaction. The modified serine hydrolases have one or more amino acid residues in a subsite replaced with a cysteine, wherein the cysteine is modified by replacing the thiol hydrogen in the cysteine with a substituent group providing a thiol side chain comprising a moiety selected from the group consisting of a polar aromatic substituent, an alkyl amino group with a positive charge, and a glycoside. In particularly preferred embodiments, the substitutents include an oxazolidinone, a C1 to C15 alkyl amino group with a positive charge, or a glycoside.

摘要翻译： 本发明提供新颖的化学修饰的突变丝氨酸水解酶，其催化转酰胺化和/或转肽化和/或酯交换反应。 修饰的丝氨酸水解酶在被半胱氨酸替代的子位点中具有一个或多个氨基酸残基，其中通过用提供包含选自以下的部分的硫醇侧链的取代基取代半胱氨酸中的巯基氢来修饰半胱氨酸。 极性芳族取代基，带正电荷的烷基氨基和糖苷。 在特别优选的实施方案中，取代基包括恶唑烷酮，带正电荷的C 1至C 15烷基氨基或糖苷。

公开(公告)号：US20050267306A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11188991

申请日：2005-07-26

申请人： Jurgen Westermann ,  Johannes Platzek ,  Orlin Petrov

发明人： Jurgen Westermann ,  Johannes Platzek ,  Orlin Petrov

IPC分类号： C07C255/16 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/42 ,  C07C49/175 ,  C07C253/30 ,  C07C255/12 ,  C07C255/13 ,  C07C255/20 ,  C07C255/21 ,  C07D319/06 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18 ,  C12P13/00 ,  C12P41/00 ,  C07D417/02 ,  C07F7/04

CPC分类号： C12P13/004 ,  C07C253/30 ,  C07C255/12 ,  C07C255/13 ,  C07C255/20 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1804 ,  C12P41/004 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to 3,5-dihydroxy-2,2-dimethyl-valeronitriles for the synthesis of epothilones and epothilone derivatives and process for the production of these new intermediate products in the synthesis and the use for the production of epothilones or epothilone derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成埃坡霉素和埃坡霉素衍生物的3,5-二羟基-2,2-二甲基缬草腈，以及用于合成和用于生产埃坡霉素或埃坡霉素衍生物的这些新的中间产物的生产方法。

公开(公告)号：US06967253B2

公开(公告)日：2005-11-22

申请号：US10488813

申请日：2002-09-02

申请人： Roland Callens

发明人： Roland Callens

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07B61/00 ,  C07D213/55 ,  C07D401/06 ,  C07D211/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  C07D231/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/55

摘要： Process for the synthesis of 5-(3-pyridylmethyl)imidazolidine-2,4-dione, according to which 5-(3-pyridylmethylene)imidazolidine-2,4-dione is subjected to a hydrogenation reaction.

摘要翻译： 5-（3-吡啶基亚甲基）咪唑烷-2,4-二酮的5-（3-吡啶基甲基）咪唑烷-2,4-二酮的合成方法进行氢化反应。

公开(公告)号：US20050176118A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10503691

申请日：2002-02-06

申请人： John Oakeshott ,  Alan Devonshire ,  Christopher Coppin ,  Rama Heidari ,  Susan Dorrian ,  Robyn Russell

发明人： John Oakeshott ,  Alan Devonshire ,  Christopher Coppin ,  Rama Heidari ,  Susan Dorrian ,  Robyn Russell

IPC分类号： A23G9/32 ,  A23D7/00 ,  A23G9/44 ,  A23G9/52 ,  C07B57/00 ,  C12N9/18 ,  C12N9/20 ,  C12N15/00 ,  C12P7/02 ,  C12P7/40 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/46 ,  C12R1/645 ,  C12P7/64 ,  C12P13/00

CPC分类号： C12N9/20 ,  C12N9/18 ,  C12P7/02 ,  C12P7/40 ,  C12P41/003

摘要： The present invention relates to the use of insect esterases or lipases, or mutants thereof, as catalysts in biotransformation processes. The present invention may have application in any process involving hydrolysis, esterification, transesterification, interesterification or acylation reactions. The invention also has application in the enzymatic resolution of compounds to produce optically active compounds and has particular, but not exclusive, application to substrates having a hydrophobic moiety such as pyrethroids and fatty acid esters.

摘要翻译： 本发明涉及昆虫酯酶或脂肪酶或其突变体在生物转化过程中作为催化剂的用途。 本发明可以应用于涉及水解，酯化，酯交换，酯交换或酰化反应的任何方法中。 本发明还可用于化合物的酶拆分以产生光学活性化合物，并且具有但不排他地应用于具有疏水部分的底物，例如拟除虫菊酯和脂肪酸酯。