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    Bicyclic acyl guanidine sodium/proton exchange inhibitors and method
    73.
    发明授权
    Bicyclic acyl guanidine sodium/proton exchange inhibitors and method 有权
    双环酰基胍胍/质子交换抑制剂及方法

    公开(公告)号：US06630506B1

    公开(公告)日：2003-10-07

    申请号：US09556739

    申请日：2000-04-21

    申请人： Sundeep Dugar ,  Steven V. O'Neil

    发明人： Sundeep Dugar ,  Steven V. O'Neil

    IPC分类号： C07D21554

    CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D313/08 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    摘要： Acyl guanidines are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure wherein n is 0 to 4; X is a bond, O, S, SO, SO2, CO, or NR7; Y is a bond, O, S, SO, SO2, CO, or NR7′ wherein at least one of X and Y is other than a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and Ra, Rb, Rc, Rd are as defined herein, and are useful as antianginal, cardioprotective agents, antiischemic agents, and agents for peripheral vascular disease including intermittent claudication. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, arrhythmia, peripheral vascular diseases (PVD), including peripheral atherosclerotic disease (PAD), including intermittent claudication, Raynaud's diseases, and LeRiches Syndrome, pain, parethesia or discomfort in the lower limb and gluteal regions produced by vascular (e.g. arterial) insufficiency (where symptoms are initiated or worsened with ambulation), employing the above acyl guanidines.

    摘要翻译： 提供了酰基胍，其是具有n为0至4的结构的钠/质子交换（NHE）抑制剂; X是键，O，S，SO，SO 2，CO或NR 7; Y是键，O，S，SO，SO 2，CO或NR 7，其中X和Y中的至少一个不是键; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R a，R b，R c， R d如本文所定义，并且可用作抗心绞痛，心脏保护剂，抗缺血剂和用于外周血管疾病（包括间歇性跛行）的药剂。 另外，提供了用于预防或治疗心绞痛，心功能不全，心肌坏死，心律失常，包括外周动脉粥样硬化性疾病（PAD）在内的外周血管病（PVD），包括间歇性跛行，雷诺氏病和莱氏综合征，疼痛， 使用上述酰基胍，由血管（例如动脉）不足（其中症状开始或恶化）产生的下肢和臀部区域的麻醉或不适感。

    Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
    74.
    再颁专利
    Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents 有权
    用作降胆固醇药的羟基取代的氮杂环丁酮化合物

    公开(公告)号：USRE37721E1

    公开(公告)日：2002-05-28

    申请号：US09594996

    申请日：2000-06-15

    申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Sundeep Dugar ,  Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Brian A. McKittrick

    发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Sundeep Dugar ,  Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Brian A. McKittrick

    IPC分类号： C07D20508

    CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/21 ,  A61K31/35 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/824 ,  A61K2300/00

    摘要： Hydroxy-substituted azetidinone hypocholesterolemic agents of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar1 and Ar2 are aryl or R4-substituted aryl; Ar3 is aryl or R5-substituted aryl; X, Y and Z are —CH2—, —CH(lower alkyl)— or —C(dilower alkyl)—; R and R2 are —OR6, —O(CO)R6, —O(CO)OR9 or —O(CO)NR6R7; R1 and R3 are H or lower alkyl; q is 0 or 1; r is 0 or 1; m, n and p are 0-4; provided that at least one of q and r is 1, and the sum of m, n, p, q and r is 1-6; and provided that when p is O and r is 1, the sum of m, q and n is 1-5; R4 is selected from lower alkyl, R5, —CF3, —CN, —NO2 and halogen R5 is selected from —OR6, —O(CO)R6, —O(CO)OR9, —O(CH2)1-5OR6, —O(CO)NR6R7, —NR6R7, —NR6(CO)R7, —NR6(CO)OR9, —NR6(CO)NR7R8, —NR6SO2R9, —COOR6, —CONR6R7, —COR6, —SO2NR6R7, S(O)0-2R9, —O(CH2)1-10—COOR6, —O(CH2)1-10CONR6R7, —(lower alkylene)COOR6 and —CH═CH—COOR6; R6, R7 and R8 are H, lower alkyl or aryl-substituted Ic R9 is lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; are disclosed, as well as a method of lowering serum cholesterol by administering said compounds, alone or in combination with a cholesterol biosynthesis inhibitor, pharmaceutical compositions containing them; and a process for preparing them.

    摘要翻译： 羟基取代的氮杂环丁酮低胆固醇血症药或其药学上可接受的盐，其中：Ar1和Ar2是芳基或R4取代的芳基; Ar3是芳基或R5-取代的芳基; X，Y和Z是-CH2-，-CH（ 低级烷基） - 或-C（二卤代烷基） - ; R和R 2为-OR 6，-O（CO）R 6，-O（CO）OR 9或-O（CO）NR 6 R 7; R 1和R 3为H或低级烷基; q为0或1; r为0或1; m，n和p为0-4; 条件是q和r中的至少一个为1，m，n，p，q和r的和为1-6; 并且条件是当p为O且r为1时，m，q和n的和为1-5; R 4选自低级烷基，R 5，-CF 3，-CN，-NO 2，卤素R 5选自-OR 6 ，-O（CO）R 6，-O（CO）OR 9，-O（CH 2）1-5 OR 6，-O（CO）NR 6 R 7，-NR 6 R 7，-NR 6（CO）R 7，-NR 6（CO）OR 9，-NR 6 （CO）NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S（O）0-2R9，-O（CH2）1-10-COOR6，-O（CH2）1-10CONR6R7， - （ 低级亚烷基）COOR 6和-CH = CH-COOR 6; R6，R7和R8是H，低级烷基或芳基取代的IcR9是低级烷基，芳基或芳基取代的低级烷基;以及降低血清的方法 通过单独或与胆固醇生物合成抑制剂组合施用所述化合物，含有它们的药物组合物; 和一个准备它们的过程。

    Ether muscarinic antagonists
    76.
    发明授权
    Ether muscarinic antagonists 失效
    醚类毒蕈碱拮抗剂

    公开(公告)号：US5977138A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US910616

    申请日：1997-08-13

    申请人： Yuguang Wang ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar ,  Samuel Chackalamannil

    发明人： Yuguang Wang ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar ,  Samuel Chackalamannil

    IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula I ##STR1## or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, whereinX is a bond, --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CO--, --C(OR.sup.7).sub.2 --, --CH.sub.2 --O--, --O-- CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, --CH(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)-, --C(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 --, --CONR.sup.17 --, --NR.sup.17 CO--, --O--C(O)NR.sup.17 --, --NR.sup.17 C(O)--O--, --SO.sub.2 NR.sup.17 -- or --NR.sup.17 SO.sub.2 --;R is cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl;R.sup.2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted piperidinyl; and the remaining variables are as defined in the specification, are disclosed. Compounds of formula I are useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula I with ACh'ase inhibitors.

    摘要翻译： 1,4-二取代的式I的哌啶毒蕈碱拮抗剂或其异构体，药学上可接受的盐，酯或溶剂化物，其中X是键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - ，-C（OR 7）2 - ， - CH 2 -O - ， - CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 - ， - CH（C 1 -C 6烷基） - ， - CONR 17 - ， - NR 17 CO - ， - OC（O）NR 17 - ， - NR 17 C（O）-O-，-SO 2 NR 17 - 或-NR 17 SO 2 - R是环烷基，任选取代的苯基或任选取代的吡啶基; R2是H，烷基，任选取代的环烷基，环烯基，叔丁氧羰基或任选取代的哌啶基; 并且其余变量如说明书中所定义。 式I化合物可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 还公开了药物组合物，制备方法和式I化合物与ACh酶抑制剂的组合。

    Spirocycloalkyl-substituted azetidinones useful as hypocholesterolemic agents
    78.
    发明授权
    Spirocycloalkyl-substituted azetidinones useful as hypocholesterolemic agents 失效
    螺环烷基取代的氮杂环丁酮可用作低胆固醇血症药

    公开(公告)号：US5698548A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US449980

    申请日：1995-05-25

    申请人： Sundeep Dugar ,  John W. Clader ,  Duane A. Burnett

    发明人： Sundeep Dugar ,  John W. Clader ,  Duane A. Burnett

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/695 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D205/12 ,  C07D471/10 ,  C07F7/18 ,  C07D7/10

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D205/12

    摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R.sub.1 is ##STR2## R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from --CH.sub.2 --, --CH(lower alkyl)--, --C(di-lower alkyl)--, --CH.dbd.CH-- and --C(lower alkyl).dbd.CH--; or R.sub.1 with R.sub.2, or R.sub.1 with R.sub.3, form --CH.dbd.CH-- or --CH.dbd.C(lower alkyl)--; u and v are independently 0-3, provided both are not zero; R.sub.4 is B--(CH.sub.2).sub.m C(O)--; m is 0-5; B--(CH.sub.2).sub.q --; q is 0-6; B--(CH.sub.2).sub.e --Z--(CH.sub.2).sub.r ; Z is --O--, --C(O)--, phenylene, --N(R.sub.8)-- or --S(O).sub.0-2 --, e and r is 0-5; the sum of e and r is 0-6; B--(C.sub.2 -C.sub.6 alkenylene)--; B'--(C.sub.4 -C.sub.6 alkadienylene)--;B--(CH.sub.2).sub.t --Z--(C.sub.2 -C.sub.6 alkenylene)--; t is 0-3; the sum of t and the number of carbon atoms in the alkenylene chain is 2-6; B--(CH.sub.2).sub.f --V--(CH.sub.2).sub.g --; V is cycloalkylene, f is 1-5, g is 0-5; the sum of f and g is 1-6; B--(CH.sub.2).sub.t --V--(C.sub.2 -C.sub.6 alkenylene)-- or B'--(C.sub.2 -C.sub.6 alkenylene)--V--(CH.sub.2).sub.t --; the sum of t and the number of carbon atoms in the alkenylene chain is 2-6, B--(CH.sub.2).sub.a --Z--(CH.sub.2).sub.b --V--(CH.sub.2).sub.d --; a, b and d are 0-6; the sum of a, b and d is 0-6; T--(CH.sub.2).sub.s --; T is cycloalkyl, s is 0-6; or R.sub.1 and R.sub.4 together form ##STR3## B is optionally-substituted phenyl, indanyl, indenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or optionally substituted-heteroaryl; and R.sub.20 and R.sub.21 are independently optionally-substituted phenyl, optionally-substituted naphthyl, indanyl, indenyl, tetrahydronaphthyl, benzodioxolyl, optionally-substituted heteroaryl, optionally-substituted benzofused heteroaryl or cyclopropyl, pharmaceutical compositions, the use as hypocholesterolemic agents, processes for preparing, and the use in combination with cholesterol biosynthesis inhibitors to treat or prevent athersclerosis.

    摘要翻译： 式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：R 1是R 2和R 3独立地选自-CH 2 - ， - CH（低级烷基） - ， - C（二 - 低级 烷基） - ， - CH = CH-和-C（低级烷基）= CH-; 或R1与R2，或R1与R3形成-CH = CH-或-CH = C（低级烷基） - ; u和v独立为0-3，两者都不为零; R4是B-（CH2）mC（O） - ; m为0-5; B-（CH2）q-; q为0-6; B-（CH 2）e-Z-（CH 2）r; Z是-O - ， - C（O） - ，亚苯基，-N（R 8） - 或-S（O）0-2-，e和r是0-5; e和r的和为0-6; B-（C 2 -C 6亚烯基） - ; B' - （C 4 -C 6链二烯） - ; B-（CH 2）t-Z-（C 2 -C 6亚烯基） - ; t为0-3; 亚烯基链中t和碳原子数之和为2-6; B-（CH2）f-V-（CH2）g-; V是亚环烷基，f是1-5，g是0-5; f和g之和为1-6; B-（CH2）t-V-（C2-C6亚链烯基） - 或B' - （C2-C6亚烯基）-V-（CH2）t-; 亚烯基链中t和碳原子数之和为2-6，B-（CH2）a-Z-（CH2）b-V-（CH2）d-; a，b和d为0-6; a，b和d的和为0-6; T（CH 2）s - ; T是环烷基，s是0-6; 或R 1和R 4一起形成B是任选取代的苯基，茚满基，茚基，萘基，四氢萘基或任选取代的杂芳基; R20和R21独立地是任选取代的苯基，任选取代的萘基，茚满基，茚基，四氢萘基，苯并二恶唑基，任选取代的杂芳基，任选取代的苯并稠合的杂芳基或环丙基，药物组合物，用作低胆固醇血症药， 以及与胆固醇生物合成抑制剂组合用于治疗或预防硬化症的用途。

    1,2-disubstituted ethyl amides as inhibitors of ACAT
    79.
    发明授权
    1,2-disubstituted ethyl amides as inhibitors of ACAT 失效
    作为ACAT的抑制剂的1,2-二取代的乙基酰胺

    公开(公告)号：US5321031A

    公开(公告)日：1994-06-14

    申请号：US950379

    申请日：1992-09-23

    申请人： Sundeep Dugar

    发明人： Sundeep Dugar

    IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/09 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D221/20 ,  C07D295/125 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  A61K31/44 ,  C07C233/01 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C233/09 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D491/10 ,  C07C2101/14

    摘要： Amides of the formula ##STR1## wherein: R.sup.1 is A and R.sup.2 is B; R.sup.1 is B and R.sup.2 is A; or R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from the group B;A is phenyl, substituted phenyl, heteroaryl, or substituted heteroaryl;B is cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, or substituted heterocycloalkyl;R.sup.3 is an alkyl chain of 1 to 25 carbon atoms, branched or straight; an alkenyl chain of 2 to 25 carbon atoms, branched or straight; a substituted alkyl chain; a substituted alkenyl chain; an interrupted alkyl chain; an interrupted alkenyl chain; a substituted interrupted alkyl chain; or a substituted interrupted alkenyl chain;R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, Q-substituted phenyl, heteroaryl or Q-substituted heteroaryl;R.sup.6 and R.sup.7 are both H, or R.sup.6 and R.sup.7 together represent =O;or a pharmaceutically acceptable salt thereof;useful as inhibitors of acyl-coenzyme A:cholesterol acyl transferase and therefore in the treatment of atherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： 下式的酰胺：其中：R1是A，R2是B; R1为B，R2为A; 或R 1和R 2独立地选自B组; A是苯基，取代的苯基，杂芳基或取代的杂芳基; B是环烷基，取代的环烷基，杂环烷基或取代的杂环烷基; R3是1至25个碳原子的烷基链，分支或直链; 2至25个碳原子的链烯基，分支或直链; 取代的烷基链; 取代烯基链; 中断的烷基链; 中断的烯基链; 取代的中断的烷基链; 或取代的中断的烯基链; R4是氢，低级烷基，苯基，Q-取代的苯基，杂芳基或Q-取代的杂芳基; R6和R7均为H或R6，R7一起表示= O; 或其药学上可接受的盐; 可用作酰基辅酶A的抑制剂：胆固醇酰基转移酶，因此用于治疗动脉粥样硬化。

    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase
    80.
    发明授权
    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase 失效
    酰基辅酶A抑制剂：胆固醇酰基转移酶

    公开(公告)号：US5149709A

    公开(公告)日：1992-09-22

    申请号：US547644

    申请日：1990-07-03

    申请人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    发明人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08

    CPC分类号： C07C233/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  Y10S514/824

    摘要： Amides of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently heteroaryl, X-substituted heteroaryl, X-substituted phenyl, N-substituted triazinyl or N-substituted imidazolyl;and in addition, one of R.sub.1 and R.sub.2 can be as defined above and the other can be phenyl;R.sub.3 is an alkyl chain of 2 to 25 carbon atoms, saturated or unsaturated; an alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected from the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl; an alkyl chain as defined interrupted by one or more groups independently selected from the group consisting of --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --NH--, --N(lower alkyl)--, --C(O)--, phenylene, X-substituted phenylene, heteroarylene and X-substituted heteroarylene; or an interrupted alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected from the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl;R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl or X-substituted heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of acyl-coenzyme A:cholesterol acyl transferase and therefore in the treatment of atherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是杂芳基，X取代的杂芳基，X取代的苯基，N-取代的三嗪基或N-取代的咪唑基; 此外，R 1和R 2中的一个可以如上所定义，另一个可以是苯基; R3是2至25个碳原子的饱和或不饱和的烷基链; 由一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的烷基链; 由一个或多个独立地选自-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - NH - ， - N（低级烷基） - ， - C ） - ，亚苯基，X取代亚苯基，亚杂芳基和X取代亚杂芳基; 或被一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的间断的烷基链; R4是氢，低级烷基，苯基，X取代的苯基，杂芳基或X取代的杂芳基; 或其药学上可接受的盐，其可用作酰基辅酶A的抑制剂：胆固醇酰基转移酶，因此用于治疗动脉粥样硬化。