公开(公告)号：US07435861B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11415375

申请日：2006-05-01

申请人： Samuel F. Lockwood ,  Peng Cho Tang ,  Geoff Nadolski ,  Henry L. Jackson ,  Zhiqiang Fang ,  Yishu Du ,  Min Yang ,  William Geiss ,  Richard Williams ,  David Burdick

发明人： Samuel F. Lockwood ,  Peng Cho Tang ,  Geoff Nadolski ,  Henry L. Jackson ,  Zhiqiang Fang ,  Yishu Du ,  Min Yang ,  William Geiss ,  Richard Williams ,  David Burdick

IPC分类号： C07C403/00

CPC分类号： C07C29/147 ,  C07C11/21 ,  C07C33/02 ,  C07C45/298 ,  C07C47/21 ,  C07C49/743 ,  C07C67/08 ,  C07C67/30 ,  C07C67/343 ,  C07C67/39 ,  C07C69/40 ,  C07C69/602 ,  C07C403/24 ,  C07C2601/16 ,  C07F9/113 ,  C07F9/65515 ,  C07C69/73 ,  C07C35/21

摘要： A method for synthesizing intermediates for use in the synthesis of carotenoid synthetic intermediates, carotenoid analogs, and/or carotenoid derivatives. The carotenoid analog, derivative, or intermediate may be administered to a subject for the inhibition and/or amelioration of any disease that involves production of reactive oxygen species, reactive nitrogen species, radicals and/or non-radicals. In some embodiments, the invention may include methods for synthesizing chemical compounds including an analog or derivative of a carotenoid. Carotenoid analogs or derivatives may include acyclic end groups. In some embodiments, a carotenoid analog or derivative may include at least one substituent. The substituent may enhance the solubility of the carotenoid analog or derivative such that the carotenoid analog or derivative at least partially dissolves in water.

摘要翻译： 用于合成用于合成类胡萝卜素合成中间体，类胡萝卜素类似物和/或类胡萝卜素衍生物的中间体的方法。 类胡萝卜素类似物，衍生物或中间体可以施用于受试者，用于抑制和/或改善涉及产生活性氧物质，活性氮物质，自由基和/或非自由基的任何疾病。 在一些实施方案中，本发明可以包括合成包括类胡萝卜素类似物或衍生物的化合物的方法。 类胡萝卜素类似物或衍生物可包括无环端基。 在一些实施方案中，类胡萝卜素类似物或衍生物可包括至少一个取代基。 取代基可以增强类胡萝卜素类似物或衍生物的溶解度，使得类胡萝卜素类似物或衍生物至少部分地溶解在水中。

公开(公告)号：US07053113B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10743909

申请日：2003-12-24

申请人： Malcolm Wilson Moon ,  Walter Morozowich ,  Ping Gao ,  Peng Cho Tang

发明人： Malcolm Wilson Moon ,  Walter Morozowich ,  Ping Gao ,  Peng Cho Tang

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention is directed to Mannich base prodrugs of certain 3-(pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives that modulate the activity of protein kinases (“PKs”). Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases related to abnormal PK activity utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶（“PK”）活性的某些3-（吡咯-2-基亚甲基）-2-二氢吲哚酮衍生物的曼尼希碱前体药物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用包含这些化合物的药物组合物治疗与异常PK活性有关的疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06861418B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10736243

申请日：2003-12-16

申请人： Jingrong Cui ,  Ruofei Zhang ,  Hong Shen ,  Ji Yu Chu ,  Fang-Jie Zhang ,  Marcel Koenig ,  Steven Huy Do ,  Xiaoyuan Li ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang

发明人： Jingrong Cui ,  Ruofei Zhang ,  Hong Shen ,  Ji Yu Chu ,  Fang-Jie Zhang ,  Marcel Koenig ,  Steven Huy Do ,  Xiaoyuan Li ,  Chung Chen Wei ,  Peng Cho Tang

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/337 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/16 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4738 ,  C07D209/04 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to 4-arylindolinones, as well as pharmaceutical compositions thereof, capable of modulating protein kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. The present invention also relates to methods for treating protein kinase related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节蛋白激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的4-芳基吲哚啉酮及其药物组合物。 本发明还涉及治疗蛋白激酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US06642232B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10268082

申请日：2002-10-10

申请人： Matthew Mattson ,  Tomas Vojkovsky ,  Congxin Liang ,  Peng Cho Tang ,  Huiping Guan

发明人： Matthew Mattson ,  Tomas Vojkovsky ,  Congxin Liang ,  Peng Cho Tang ,  Huiping Guan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to certain 3-[4-(substituted heterocyclyl)-pyrrol-2-ylmethylidene]-2-indolinone derivatives that inhibit kinases, in particular VEGFR and/or PDGFR kinases. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases mediated by kinases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of preparing them are also disclosed.

公开(公告)号：US06465507B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09794957

申请日：2001-02-28

申请人： Peng Cho Tang ,  Todd A. Miller ,  Xiaoyuan Li ,  Ruofei Zhang ,  Jinrong Cui ,  Ping Huang ,  Chung Chun Wei

发明人： Peng Cho Tang ,  Todd A. Miller ,  Xiaoyuan Li ,  Ruofei Zhang ,  Jinrong Cui ,  Ping Huang ,  Chung Chun Wei

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to certain indolinone compounds, their method of synthesis, and a combinatorial library consisting of the indolinone compounds of the invention. The invention also relates to methods of modulating the function of protein kinases using indolinone compounds of the invention and methods of treating diseases by modulating the function of protein kinases and related signal transduction pathways.

摘要翻译： 本发明涉及某些吲哚啉酮化合物，其合成方法和由本发明的吲哚啉酮化合物组成的组合文库。 本发明还涉及使用本发明的吲哚啉酮化合物调节蛋白激酶的功能的方法以及通过调节蛋白激酶和相关信号转导途径的功能来治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US5981569A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US463247

申请日：1995-06-05

申请人： Harald App ,  Gerald M. McMahon ,  Peng Cho Tang ,  Aviv Gazit ,  Alexander Levitzki

发明人： Harald App ,  Gerald M. McMahon ,  Peng Cho Tang ,  Aviv Gazit ,  Alexander Levitzki

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  C07C229/60 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/66 ,  C07C317/46 ,  C07C327/44 ,  C07D209/18 ,  C07D231/38 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07K14/71 ,  C07K16/28 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68 ,  C07C317/28

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  C07C229/60 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/66 ,  C07C317/46 ,  C07C327/44 ,  C07D209/18 ,  C07D231/38 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D487/04 ,  C07K14/71 ,  C07K16/2863 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/5064 ,  G01N33/5091 ,  G01N33/6893 ,  A61K38/00 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/32 ,  G01N2333/71 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction and particularly KDR/FLK-1 receptor signal transduction in order to regulate and/or modulate vasculogenesis and angiogenesis. The invention is based, in part, on the demonstration that KDR/FLK-1 tyrosine kinase receptor expression is associated with endothelial cells and the identification of vascular endothelial growth factor (VEGF) as the high affinity ligand of FLK-1. These results indicate a major role for KDR/FLK-1 in the signaling system during vasculogenesis and angiogenesis. Engineering of host cells that express FLK-1 and the uses of expressed FLK-1 to evaluate and screen for drugs and analogs of VEGF involved in FLK-1 modulation by either agonist or antagonist activities is also described. The invention also relates to the use of the disclosed compounds in the treatment of disorders, including cancer, diabetes, hemangioma and Kaposi's sarcoma, which are related to vasculogenesis and angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导的有机分子，特别是涉及调节和/或调节血管发生和血管生成的KDR / FLK-1受体信号转导。 本发明部分基于KDR / FLK-1酪氨酸激酶受体表达与内皮细胞相关的证据，以及作为FLK-1的高亲和力配体的血管内皮生长因子（VEGF）的鉴定。 这些结果表明KDR / FLK-1在血管发生和血管发生过程中在信号系统中的主要作用。 还描述了表达FLK-1的宿主细胞的工程和表达FLK-1用于通过激动剂或拮抗剂活性评估和筛选参与FLK-1调节的VEGF的类似物的用途。 本发明还涉及所公开的化合物在治疗与血管发生和血管发生相关的疾病（包括癌症，糖尿病，血管瘤和卡波西氏肉瘤）中的应用。

公开(公告)号：US5783568A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US258307

申请日：1994-06-10

申请人： Joseph Schlessinger ,  Irit Lax ,  John E. Ladbury ,  Peng Cho Tang

发明人： Joseph Schlessinger ,  Irit Lax ,  John E. Ladbury ,  Peng Cho Tang

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/737 ,  A61K38/18 ,  C07K14/71 ,  A61K31/715 ,  C08B37/10

CPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7016 ,  A61K31/737 ,  A61K38/1825 ,  C07K14/71

摘要： The present invention relates to a method of treating in a mammal certain cancers, other cell proliferative diseases, and/or angiogenesis by using a salt or complex of a sulfated saccharide. The invention also relates to the use of mutant heparin binding growth factors that bind to the growth factor receptor, but not to heparin. The invention also provides pharmaceutical compositions for such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用硫酸化糖的盐或配合物在哺乳动物中治疗某些癌症，其它细胞增殖性疾病和/或血管发生的方法。 本发明还涉及结合生长因子受体而不是肝素的突变肝素结合生长因子的用途。 本发明还提供了用于这种方法的药物组合物。

公开(公告)号：US5654282A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US468887

申请日：1995-06-06

申请人： Peng Cho Tang ,  Daniel Emil Levy ,  Kevin Ross Holme ,  Saeed Abdalla Abbas

发明人： Peng Cho Tang ,  Daniel Emil Levy ,  Kevin Ross Holme ,  Saeed Abdalla Abbas

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D309/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07H21/04 ,  C07K5/078 ,  C07K9/00 ,  G01N33/566 ,  A61K31/70 ,  A61K38/03 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07K9/001 ,  A61K38/00

摘要： Glyco-amino acids and glycopeptides having three-dimensionally stable configurations are described. These glyco-amino acids and glycopeptides have glycoside functional groups, such as fucose and analogues and derivatives thereof, covalently bound to an amino acid or peptide having a free carboxylic group or sulfate group in an orientation that facilitates the binding between these groups and selectin receptors. The present glyco-amino acids and glycopeptides may be used in the treatment of selectin-mediated disorders, such as inflammation, autoimmune disease and cancer.

摘要翻译： 描述了具有三维稳定构型的糖基氨基酸和糖肽。 这些糖 - 氨基酸和糖肽具有糖苷官能团，例如岩藻糖及其类似物和衍生物，其共价键合于具有游离羧基或硫酸根基团的氨基酸或肽，所述取向有利于这些基团与选择素受体之间的结合 。 目前的糖氨基酸和糖肽可用于治疗选择素介导的疾病，如炎症，自身免疫性疾病和癌症。

公开(公告)号：US08329682B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12451466

申请日：2008-05-14

申请人： Peng Cho Tang ,  Yidong Su ,  Yali Li ,  Lei Zhang ,  Fuqiang Zhao ,  Jialiang Yang ,  Ying Zhou ,  Pingyan Bie ,  Guangtao Qian ,  Minggang Ju

发明人： Peng Cho Tang ,  Yidong Su ,  Yali Li ,  Lei Zhang ,  Fuqiang Zhao ,  Jialiang Yang ,  Ying Zhou ,  Pingyan Bie ,  Guangtao Qian ,  Minggang Ju

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides new pyrrolo-nitrogenous heterocyclic derivatives represented by formula (I) or their salts, the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such derivatives and the use of such derivatives as therapeutic agents, especially as protein kinase inhibitors, wherein each substituent in formula (I) is same as defined in the description.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的新的吡咯 - 氮杂环衍生物或其盐，其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物，以及作为治疗剂，特别是作为蛋白激酶抑制剂的衍生物，其中式 I）与说明书中定义的相同。

公开(公告)号：US20100311747A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12863964

申请日：2008-05-20

申请人： Peng Cho Tang ,  Zhigang Lin ,  Hejun Lu ,  Fuqiang Zhao ,  Li Li ,  Fanglong Yang ,  Jianghong Fu ,  Lin Wang ,  Guangyuan Shen ,  Dongliang Guan

发明人： Peng Cho Tang ,  Zhigang Lin ,  Hejun Lu ,  Fuqiang Zhao ,  Li Li ,  Fanglong Yang ,  Jianghong Fu ,  Lin Wang ,  Guangyuan Shen ,  Dongliang Guan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are new dicycloazaalkane derivates represented by general formula (I), preparation processes and pharmaceutical compositions containing them, and the uses for treatment especially for dipeptidyl peptidase inhibitor (DPP-IV), in which each substitute group of general formula (I) is as defined in specification.

摘要翻译： 公开了由通式（I）表示的新的二环唑烷衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物，以及特别用于二肽基肽酶抑制剂（DPP-IV）的用途，其中通式（I）的每个取代基为 在规范中定义。